Сибутрамін-целюлоза мікрокристалічна

Зміст

Латинська назва [ред.]

Sibutraminum+ [Cellulosum microcrystallicum]

Фармакологічна група [ред.]

Регулятори апетиту у комбінаціях

Характеристика речовини [ред.]

Фармакологія [ ред ]

Комбінований препарат для лікування ожиріння, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.

Сибутрамінє проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5-HT-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню відчуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти.

Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО; не мають спорідненості до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецептори (β1, β2, β3, α1, α2), допамінові (D1, D2), мускаринові, гістамінові (H1), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.

Целюлоза мікрокристалічнає ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишокдеяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.

Всмоктування, розподіл, метаболізм

Після прийому препарату внутрішньо сибутрамін швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, не менше ніж на 77%. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку та біотрансформується за участю ізоферменту 3А4 цитохрому P450 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Cmax сибутраміну досягається через 1.2 години, активних метаболітів – через 3-4 години. Швидко розподіляється у тканині. Зв'язування сибутраміну з білками плазми становить 97%, а моно- і дідесметилсибутраміну - 94%. Css активних сибутраміну метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози.

T1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну - 16 год. Активні метаболіти сибутраміну піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.

Застосування [ред.]

Для зниження маси тіла за наступних станів:

  • аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше;
  • аліментарне ожиріння з ІМТ 27 кг/м 2 і більше у поєднанні з іншими факторами ризику, зумовлені надмірною масою тіла (цукровий діабет 2 типу/інсуліннезалежний/або дисліпопротеїнемія).

Сибутрамін/целюлоза мікрокристалічна: Протипоказання [редагувати ]

  • наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз);
  • серйозні порушення харчової поведінки (нервова анорексія чи нервова булімія);
  • психічні захворювання;
  • синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики);
  • одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату;
  • застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків);
  • препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла;
  • ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, вроджені вади серця, оклюзивні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмії, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
  • неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт.ст.);
  • тиреотоксикоз; феохромоцитома;
  • тяжкі порушення функції печінки;
  • тяжкі порушення функції нирок;
  • доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
  • закритокутова глаукома;
  • встановлена ​​лікарська, наркотична чи алкогольна залежність;
  • вагітність; лактація (грудне вигодовування);
  • дитячий та підлітковий вік до 18 років;
  • літній вік віком від 65 років;
  • встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю [ ред .

Сибутрамін не слід застосовувати при вагітності через відсутність достатньо переконливої ​​кількості дослідженьбезпеки впливу сибутраміну на плід.

Жінки дітородного віку під час прийому сибутраміну мають користуватися контрацептивними засобами.

Не слід застосовувати сибутрамін у період грудного вигодовування.

Сибутрамін/целюлоза мікрокристалічна: Побічні дії [ред.

Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку (часто - 10%, іноді - 1-10%, рідко - Пошук