Синтетичні адаптогени фармакологічна характеристика
Особливу групуадаптогенів становлять синтетичні хімічні сполуки. До них належитьдибазол, адаптогенну активність якого вперше відкрив Н.В.Лазарєв. Властивості адаптогенів мають і інші похідні бензімідазолів -бемітіл, томерзол, які є структурними аналогами аденілових нуклеотидів, а також деякі похідні піримідинів (оротат калію, метилурацил) і пуринів (інозин, рибоксин).
Синтетичні адаптогени термінової дії
Бемітіл
Бемітил (2-етилтіобензімідазолу гідробромід) є похідним бензімідазолу? сполуки, близької за будовою до пуринових основ нуклеїнових кислот? аденіну та гуаніну.
Хімічна структура пуринових основ та бемітілу.
Ймовірно, внаслідок такої близькості хімічної структури бемитил здатний взаємодіяти з клітинним геномом та активувати синтез РНК, а отже, і білків. Найбільш активно стимуляція синтезу білка відзначається в печінці, нирках, тонкому кишечнику, скелетних м'язах, міокарді, клітинах головного мозку. Процес найбільш виражений в органах, де білковий обмін інтенсифікований і ця інтенсивність детермінована чи генетично, чи ситуаційно внаслідок дії несприятливих факторів. Передбачається, що адаптоген не сам індукує синтез РНК і білка, а позитивно модулює дію на природно протікаючі процеси протеїнсинтезу, що може свідчити про достатню фізіологічність і безпеку дії. Можна припустити, що препарати цієї групи здатні модулювати активність такого важливого ядерного ферменту як протенкіназу СК2 (ПКСК2), що бере участь у регуляції фосфорилювання білків хроматину, такяк відомо, деякі похідні імідазолу (до яких належать бемітіл, этомерзол і дибазол) є позитивними регуляторами активності даного ферменту. Внаслідок дії бемітілу відбувається прискорення процесів репаративної та фізіологічної регенерації, адаптації до нових умов існування; ресинтезу глюкози з піровиноградної та молочної кислот, гліцерину та амінокислот у реакціях глюконеогенезу, що знаходить своє відображення у зниженні ступеня ацидозу, лактацидемії, кисневого обов'язку та швидкої нормалізацією працездатності. Бемітіл сприяє оптимізації гормональної регуляції обмінних процесів, активує пластичний обмін, економізує витрачання кисню та макроергів. Він має антиоксидантну активність, підвищує резистентність до гіпоксії, гіпертермії, інтоксикацій. У препарату виявлена імуномодулююча активність, що виявляється у підвищенні неспецифічної резистентності організму до різних інфекцій. Найбільш виражений активуючий ефект препарату в органах з короткоживучими білками (печінки та нирках) дозволив припустити, що вплив саме на ці органи становить ключову ланку у механізмі підвищення фізичної працездатності бемитилом. Активація глюконеогенезу бемитилом спостерігається як під час фізичної діяльності, і у періоді відновлення. Аналіз ефектів препарату при фізичних навантаженнях і після них дозволив виявити економічний та відновлювальний вплив бемітілу на вуглеводний та енергетичний обмін. Так, при стандартному навантаженні спостерігалося менше зниження вмісту глікогену, АТФ та креатинфосфату в органах, глюкози в крові, менше накопичення лактату в організмі, менший приріст теплопродукції та споживання кисню. Після навантаження відбувалося прискорене відновлення вивченихпоказників із явищами суперкомпенсації деяких із них.
Томерзол
Ефекти природних та синтетичних адаптогенів
Аналізуючи описані в літературі основні фармакологічні ефекти женьшеню, дибазолу та бемітілу, представлені в таблиці, легко помітити практично повний їх збіг. Причому практично завжди бемітіл проявляв себе як ефективніший препарат.
Порівняльний спектр фармакологічної активності дибазолу, бемітілу та женьшеню
№ п/п
Фармакологічна активність (патологічні стани, при яких виявлено ефект)