Сірдалуд - інструкція до застосування, опис препарату та показання до застосування
Найменування:Сірдалуд (Sirdalud)
Фармакологічна дія: Діючою речовиною Сірдалуда вважається тизанідин. Тизанидин - міорелаксант центральної дії, що впливає на скелетну мускулатуру. Головним місцем застосування механізму дії Сірдалуда вважається пресинаптичні α2-рецептори спинного мозку. Внаслідок дії тизанідину відбувається стимуляція пресинаптичних α2-рецепторів з подальшим інгібуванням продукції амінокислот з збуджуючим ефектом, які стимулюють NMDA-рецептори (рецептори до N-метил-D-аспартату). Завдяки цьому відбувається пригнічення на рівні проміжних спинномозкових нейронів передачі порушення полісинаптичним шляхом. Оскільки цей шлях передачі порушення вважається основним в етіології підвищеного м'язового тонусу, то за дії Сирдалуда він знижується.
Тизанідин має так само помірний центральний знеболюючий ефект. Препарат застосовується при хронічних та гострих спастичних захворюваннях церебрального та спинального генезу. Сирдалуд знижує клонічні судоми та спазми, а також збільшує силу скорочень довільного характеру скелетних м'язів.
Тизанідин всмоктується майже повністю та швидко. Сmax у плазмі крові спостерігається приблизно через 60 хвилин після прийому Сірдалуду. Середнє значення біодоступності у зв'язку з вираженим метаболізмом та первинним проходженням через печінку становить десь 34%. При внутрішньовенному введенні ліків у період рівноважного стану середній показник об'єму розподілу становить 2,6 л/кг маси тіла. 30% діючої речовини зв'язуються білками плазми. Лінійний характер фармакокінетики тизанідину спостерігається у діапазоні доз від 4 мг до 20 мг. Враховуючи дуже невелику міжіндивідуальну варіабельністьФармакокінетичні дані (AUC і найбільша плазмова концентрація) вдається прогнозувати концентрацію діючої речовини в плазмі крові у хворих, які приймають Сірдалуд внутрішньо. Статева приналежність не змінює фармакокінетику тизанідину. Метаболіти ліки неактивні. Метаболізм переважно відбувається у печінці. Період напіввиведення у середньому становить 2-4 години. Елімінація - нирками (десь 70% від введеного дозування) у вигляді метаболітів. Незначна частина тизанідину виводиться у незмінному вигляді (2,7%).
При нирковій недостатності з кліренсом креатиніну менше 25 мл/хв спостерігається підвищення у 2 рази показника середньої максимальної концентрації у плазмі (порівняно зі здоровими волонтерами). Також відбувається подовження кінцевого періоду напіввиведення до 14 годин, через що AUC збільшується в 6 разів (у середньому).
Не впливає на фармакокінетику тизанідину прийом їжі одночасно з прийомом ліків. Але при цьому спостерігається підвищення максимальної концентрації у плазмі тизанідину. Вважається, що таке підвищення немає клінічного значення. Прийом їжі не впливає і на AUC (абсорбцію).
Сірдалуд - показання до застосування:
Спазм скелетної мускулатури, зумовлений неврологічною патологією (розсіяний склероз, дегенеративні захворювання спинного мозку, церебральний параліч, хронічна мієлопатія, порушення мозкового кровообігу та ін.).
М'язовий болючий спазм: • При функціональних та статичних захворюваннях хребта (радикулярний, шийний синдром); • у післяопераційному періоді після оперативних втручань (зокрема після операції з приводу остеоартрозу тазостегнового суглоба, міжхребцевої грижі).
Сірдалуд - спосіб застосування:
Спазм скелетнихм'язів, зумовлений неврологічною патологією Дозування підбирається лікарем індивідуально залежно від клінічної картини та реакції пацієнта на препарат. Початкова доза не повинна перевищувати 6 мг/добу. Дозу поділяють на 3 прийоми ліків. З інтервалом 3-7 днів можна підвищувати дозування на 2-4 мг. Оптимальною терапевтичною дозою найчастіше стає дозування в 12-24 мг на добу (розділити на 3-4 прийоми через однаковий проміжок часу). Не пропонується перевищувати дозування понад 36 мг/добу.
Болючий м'язовий спазм Сирдалуд використовують по 2-4 мг 3 р/добу. При вираженому спазмі дозволяється приймати перед сном ще 2-4 мг ліки.
При нирковій недостатності Стартове дозування для хворих з нирковою недостатністю та рівнем кліренсу креатиніну менше 25 мл/хв – 2 мг/добу на один прийом. Поступово можливо підвищувати дозування ліків з урахуванням ефективності та переносимості. Найчастіше для отримання сильнішого терапевтичного ефекту спочатку підвищують дозу, яку слід приймати один раз на добу, у разі хорошої переносимості збільшують кратність прийому.
У педіатрії Використовувати не пропонується, оскільки досвід застосування Сірдалуду у дітей недостатній.
Сірдалуд - побічні дії:
При прийомі Сірдалуду в низьких дозах для терапії хворобливого м'язового спазму побічні дії часто розвиваються рідко, незначно виражені і минущі. трансаміназ транзиторне. Часті ефекти (від 1 до 10%): слабкість, сонливість, невиражена гіпотензія, запаморочення, сухість слизової порожнини рота.
У разі призначення вищих дозувань Сірдалуду (при лікуванні спастичності) побічні діїможуть бути більш виражені та розвиватися частіше, що не вважається показанням до відміни ліків. Часті ефекти (від 1 до 10%): брадикардія, артеріальна гіпотензія. 1%): розлади сну, м'язова слабкість, безсоння, галюцинації. Дуже рідкісні (≤0,01%): гострий гепатит.
Сірдалуд - протипоказання:
• Виражені порушення печінкових функцій; • підвищена індивідуальна чутливість до тизанідину або іншого компоненту Сіралуду;
Сірдалуд - вагітність:
Дослідження на тваринах (кролі та щури) не виявили тератогенної дії на плід. Але не проводилися контрольовані дослідження застосування Сірдалуду у вагітних і матерів-годувальниць. Сірдалуд не пропонується призначати вагітним, за винятком випадків перевищення користі від застосування ліків над можливим ризиком дії на плід (новонародженого). Експерименти на тваринах показали, що тизанідин у невеликих кількостях проникає в грудне молоко, тому призначення матерям, що годують, не пропонується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Заборонено призначати Сирдалуд пацієнтам, які приймають інгібітори CYP1 А2 та флувоксамін. цин, норфлоксацин, пероральні гормональні контрацептиви, рофекоксиб та тіклопідін). І тут можливі запаморочення, зниження здібностей до психомоторної роботі, запаморочення. При одночасному використанні гіпотензивних засобів (і/або діуретиків) та Сірдалуду можливі брадикардія та артеріальна гіпотензія. Потенціюють седативний вплив Сірдалуду седативні засоби та алкоголь.
Сірдалуд -передозування:
Є кілька повідомлень про перевищення дозування Сірдалуду, включаючи випадки прийому ліків у дозі 400 мг. Усі пацієнти одужали. Ознаки передозування: нудота, гіпотензія, блювання, запаморочення, неспокій, міоз, порушення дихання, сонливість, кома. Лікування: призначення ентеросорбентів (активоване вугілля) багаторазово, симптоматичне лікування, корисний форсований діурез.
Сірдалуд - форма випуску:
Пігулки по 2; 4 мг. У блістері – 30 пігулок.
Сірдалуд - умови зберігання:
При кімнатній температурі у місці, віддаленому від дітей.
Сірдалуд - склад:
Активний компонент: тизанідин. Неактивні компоненти: колоїдний безводний діоксид кремнію, стеаринова кислота, мікрокристалічна целюлоза, лактоза безводна.
Сірдалуд - додатково:
Описані порушення печінкових функцій, асоційовані з прийомом тизангідину, які рідко зустрічалися при дозуванні до 12 мг/добу. Тому пропонується проводити контроль печінкових показників 1 раз на 30 днів протягом перших 4 місяців прийому Сірдалуду тими хворими, яким його приймають у дозуванні, більшою за 12 мг/добу. Також потрібен моніторинг печінкових показників при приєднанні симптомів, які можуть вказувати на порушення функції печінки (незрозуміла нудота, втома, втрата апетиту). Якщо спостерігається стійке підвищення трансаміназ (АсАТ, АлАТ) у 3 рази і вище, прийом ліків припиняють. Пацієнтам, які відзначають сонливість при прийомі Сірдалуду, потрібно утриматися від робіт, пов'язаних з необхідністю гарної реакції та високої концентрації уваги.
Важливо! Перед застосуванням ліківСірдалуд ви повинні проконсультуватися з лікарем. Ця інструкція призначена виключнодля ознайомлення.