Суматриптан , Інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Інструкція від таблетки.
Головне меню
Тільки найактуальніші офіційні інструкції щодо застосування лікарських засобів! Інструкції до ліків на нашому сайті публікуються в незмінному вигляді, в якому вони додаються до препаратів.
Суматриптан *
ЛІКІВНІ ПРЕПАРАТИ РЕЦЕПТУРНОГО ВІДПУСТКА ПРИЗНАЧУЮТЬСЯ ПАЦІЄНТУ ТІЛЬКИ ЛІКАРОМ. ДАНА ІНСТРУКЦІЯ ТІЛЬКИ ДЛЯ МЕДИЧНИХ ПРАЦІВНИКІВ.
Опис речовини Суматриптан/Sumatriptan.
Формула: C14H21N3O2S, хімічна назва: 3-[2-(Диметиламіно)етил]-N-метиліндол-5-метансульфонамід (і у вигляді сукцинату).Фармакологічна група: інтермедіанти/серотонінергічні засоби.Фармакологічна дія: протимігренозна.
Фармакологічні властивості
Суматриптан взаємодіє з 5-HT1-рецепторами (при цьому суматриптан не діє на рецептори підтипів 5-HT2-5-HT7), в основному в судинах головного мозку, що призводить до їх звуження. Суматриптан селективно збуджує серотонінові 5-HT1D-рецептори в судинах головного мозку (твердої мозкової оболонки базилярної артерії), знижує накопичення в ядрах трійчастого нерва специфічного стимулюючого протеїну, пригнічує активацію тригемінальної системи, активує антиноцицеп. Суматриптан звужує розширені при нападі мігрені судини і тим самим припиняє його (при цьому, не володіючи прямим аналгетичним ефектом).
При прийомі внутрішньо та при введенні інтраназально всмоктується швидко. Біодоступність суматриптану через неповну абсорбцію та пресистемний метаболізм становить 15%. Максимальна концентрація при прийомі 100 мг препарату досягається протягом 2–2,5 годин таскладає 51 нг/мл. При інтраназальному введенні максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–1,5 години та становить 12,9 нг/мл. Середній обсяг розподілу суматриптану дорівнює 2,4 л/кг. З білками плазми суматриптан пов'язується погано (14-21%). За участю МАО суматриптан біотрансформується з утворенням метаболітів, які є неактивними; основними є індолоцтовий аналог суматриптану та його глюкуронід. Період напіввиведення суматриптану становить 2,5 години. Нирковий кліренс дорівнює 260 мл/хв, позанирковий кліренс становить приблизно 80% загального кліренсу, загальний плазмовий кліренс в середньому дорівнює 1160 мл/хв. Виводиться суматриптан нирками (60%, переважно у вигляді метаболітів — 97%), решта виводиться кишечником. Зазвичай клінічний ефект відзначається через 0,5 годин при прийомі внутрішньо 100 мг і через 15 хвилин при інтраназальному введенні 20 мг. У 50-70% випадків напад мігрені швидко знімається при внутрішньому прийомі від 25 до 100 мг препарату. Суматриптан усуває пов'язані з мігренню фотофобію та нудоту. Найбільший ефект суматриптану спостерігається при його застосуванні на висоті нападу. Приблизно у 33% випадків протягом найближчих 24 годин може розвинутись рецидив нападу мігрені, що зумовлює необхідність повторного використання суматриптану.
Зняття нападів мігрені (без аури чи з нею).
Спосіб застосування суматриптану та дози
Суматриптан приймається внутрішньо (незалежно від їди), вводиться інтраназально. Внутрішньо – 50 мг (можливо 100 мг). Інтраназально - 20 мг (1 доза) в одну ніздрю. Повторне введення суматриптану можливе не раніше ніж через 2 години. Максимальна добова доза при інтраназальному застосуванні дорівнює 2 дозах по 20 мг, для прийому внутрішньо становить 300 мг.
Суматриптан для профілактики мігрені непризначений. Використання препарату можливе лише тоді, коли діагноз сумніву не викликає. При використанні суматриптану у пацієнтів з атиповою мігренню або у хворих з раніше не діагностованою мігренню необхідно виключити інші потенційно небезпечні неврологічні стани. Необхідно враховувати, що у хворих на мігрень можливість розвитку цереброваскулярних порушень підвищена (наприклад, минуще порушення мозкового кровообігу або інсульт). Наявність факторів ризику з боку системи кровообігу (чоловіки віком від 40 років, жінки в постклімактеричному періоді та хворі з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця) диктує необхідність попереднього обстеження для виключення патології з боку судин та серця. Є повідомлення про появу слабкості, порушень координації, гіперрефлексії при прийомі препаратів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та суматриптану. До і під час терапії необхідні регулярний прийом їжі, дотримання дієти, виключення з раціону продуктів, які містять тірамін (какао, шоколад, горіхи, боби, цитрусові, селера, помідори, сири), а також алкогольних напоїв (включаючи і шампанське, сухі, Особливо червоні, вина, пиво), ведення здорового життя, заняття спортом (лижі, плавання, ходьба), наявність будь-якого захоплення (створює позитивний емоційний стан і, тим самим, попереджає розвиток нападів мігрені). У людей, які мають гіперчутливість до сульфаніламідів в анамнезі, підвищена ймовірність появи алергічних реакцій під час прийому суматриптану. З обережністю повинні використовувати суматриптан водії транспортних засобів та люди, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, при яких потрібна підвищена швидкістьреакцій та увага.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, офтальмоплегічну, базилярну або геміплегічну форму мігрені; інсульт (включаючи і наявність його в анамнезі), минущі порушення мозкового кровообігу (включаючи і наявність їх в анамнезі), неконтрольована артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда (включаючи наявність його в анамнезі), стенокардія (включаючи і стенокардію Принцметала), ішемічна в тому числі і підозра на неї), оклюзійні хвороби периферичних судин, виражене порушення функціонального стану нирок або печінки, спільне використання суматриптану та ерготаміну (у тому числі і його похідні (включаючи і метисергід)), спільне використання інгібіторів МАО та період до 2 тижні після їх скасування.
Обмеження до застосування
Епілепсія (включаючи будь-які стани зі зниженим порогом судомної готовності), контрольована артеріальна гіпертензія, годування груддю, вагітність, вік старше 65 років (досвід використання обмежений), вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлена).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Під час вагітності використання суматриптану можливе лише тоді, коли передбачувана користь для матері вища за можливий ризик для плода (суворо контрольовані та адекватні дослідження безпеки використання відсутні). Необхідно уникати годування груддю протягом доби після використання суматриптану (виділяється з грудним молоком).
Побічні дії суматриптану
Система кровообігу: зниження артеріального тиску, тимчасове збільшення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому), тахікардія, брадикардія, серцебиття, в окремих випадках – аритмії (до фібриляції шлуночків),інфаркт міокарда, скороминущі зміни ЕКГ ішемічного типу, спазми коронарних артерій, синдром Рейно; перед очима, зниження гостроти зору, вкрай рідко - часткова скороминуща втрата зору; система травлення: нудота, дисфагія, блювання, незначне збільшення активності ферментів печінки, дискомфорт у животі, рідко - ішемічний коліт; алергічні реакції: шкірні прояви (свербіж, кропив'янка, висипання, еритема), анафілаксія; інші: поколювання, біль, відчуття жару, відчуття тяжкості або тиску, припливи крові до обличчя, міалгія; місцеві реакції (при інтраназальному введенні): легке транзиторне відчуття печіння або подразнення в глотці або носової порожнини, носова кровотеча.
Взаємодія суматриптану з іншими речовинами
При сумісному використанні з ерготаміном та ерготаміновмісними препаратами розвивається тривалий спазм судин (суматриптан можна використовувати не раніше, ніж через добу після прийому ерготаміну або препаратів, що його містять, а приймати ерготамін або препарати, що його містять, можна не раніше, ніж через 6 годин після використання суматриптану). Можлива взаємодія між інгібіторами МАО та суматриптаном (їх спільне використання протипоказане). Можлива взаємодія між препаратами із групи СІОЗС та суматриптаном. Взаємодія суматриптану не відмічена з пропранололом, пізотифеном, флунаризином і етиловим спиртом (алкоголь, горілка).