Суспензія для ін’єкцій Рісполепт Конста (Janssen Pharmaceutica)
Виробник: Janssen Pharmaceutica N.V. (Янссен Фармацевтика Н.В.) Швейцарія/Бельгія
Код АТС: N05AX08
Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Суспензія для ін'єкцій.
Загальні характеристики. Склад:
Активний компонент: рисперидон у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул).
допоміжні речовини: молочної та гліколевої кислот сополімер – 619 мг.
Розчинник: кармелоза натрію 40 мПа∙с – 22,5 мг, полісорбат 20 – 1,0 мг, натрію гідрофосфату дигідрат – 1,27 мг, безводна лимонна кислота – 1,0 мг, натрію хлорид – 6,0 мг, натрію гідроксид – 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл.
Опис Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих механічних включень
Фармакологічні властивості:
Рисперидон є вибірковим моноамінергічним антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами і, меншою мірою, з Н1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з типовими нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та чинить терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.
Рисперидонметаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання.
У швидких метаболізаторів кліренс активної антипсихотичної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно.
Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рісполепт Конста.
При одноразовому внутрішньом'язовому введенні препарату Рісполепт Конста® профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (