Таблетки Артрозан® (Фармстандарт-Ліки)

застосуванні

Виробник: ВАТ "Фармстандарт-Лікзасоби" Україна

Код АТС: M01AC06

Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.

Загальні характеристики. Склад:

Діюча речовина: 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму.

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний медичний), натрію цитрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил).

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Артрозан® - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.

Належить до класу оксикамів, є похідним енолієвої кислоти.

Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів у результаті вибіркового гальмування ферментативної активності циклооксигенази другого типу (ЦОГ-2), що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. При призначенні у високих дозах, тривалому застосуванні та індивідуальних особливостях організму вибірковість щодо ЦОГ-2 знижується. У меншій мірі діє на циклооксигеназу першого типу (ЦОГ-1), що бере участь у синтезі простагландинів, що захищають слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та беруть участь у регуляції кровотоку в нирках. За рахунок зазначеної селективності придушення активності ЦОГ-2 препарат рідше спричинює ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика. Добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, абсолютна біодоступність – 89%. Одночасне вживання їжі не змінює всмоктування препарату. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Рівноважні концентрації досягаються протягом3-5 днів лікування. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до таких, які відзначаються після першого досягнення стійкого стану фармакокінетики.

Зв'язування із білками плазми становить 99%. При застосуванні дози 7,5 мг мінімальна концентрація (Cmin) становить 0,4 мкг/мл, максимальна концентрація (Cmax) – 1,0 мкг/мл; при використанні дози 15 мг Сmin – 0,8 мкг/мл, Cmax – 2,0 мкг/мл. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням чотирьох неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5-гідроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP 2С9, додаткове значення має ізофермент CYP 3А4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату), бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, варіює.

Препарат проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині становить 50% від максимальної концентрації в плазмі.

Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. В осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Об'єм розподілу низький, і становить середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.

Виводиться у рівній пропорції з калом та сечею, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях.Період напіввиведення (Т1/2) мелоксикаму становить 15-20 годин.

Показання до застосування:

Симптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту (хвороба Бехтерева) та інших запальних та дегенеративних захворювань, що супроводжуються больовим синдромом.

Спосіб застосування та дози:

Препарат приймають внутрішньо під час їди у добовій дозі 7,5-15 мг.

Рекомендований режим дозування:

- Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. За потребою доза може бути знижена до 7,5 мг на добу.

- Остеоартроз, остеохондроз та інші запальні та дегенеративні захворювання м'язово-суглобової системи, що супроводжуються больовим синдромом: 7,5 мг на добу. При неефективності дозу можна збільшити до 15 мг на добу.

- Анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

Особливості застосування:

- Слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнтами, в анамнезі яких є вказівки на виразкову хворобу шлунка та 12-палої кишки, та пацієнтами, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту.

- Слід дотримуватись обережності та контролювати добовий діурез та функцію нирок при застосуванні препарату у літніх та хворих зі зменшеним ОЦК та зниженою клубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром, клінічно виражені захворювання нирок, прийом діуретиків,зневоднення після великих хірургічних операцій).

- У пацієнтів з незначним або помірним зниженням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) корекція дози не потрібна.

- Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби та мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини.

- При виникненні алергічних реакцій (свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація) в процесі лікування необхідно звернутися до лікаря з метою вирішення питання про припинення прийому препарату.

- Мелоксикам, як та інші нестероїдні протизапальні засоби, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

- Застосування мелоксикаму, як та інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується для прийому жінкам, які планують вагітність.

Застосування препарату може викликати виникнення головного болю, запаморочення та сонливості. У разі виникнення цих явищ слід відмовитися від керування транспортними засобами та виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Побічна дія:

З боку системи травлення: більше 1% - диспепсія, в т.ч. нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, метеоризм; 0,1-1% - минуще підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка або 12-палої кишки, шлунково-кишкова кровотеча (прихована або явна), стоматит; менше 0,1% – перфорація органів ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.

З боку органів кровотворення: понад 1% – анемія; 0,1-1% – лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку шкірних покривів: більше 1% - свербіж, висипання на шкірі; 0,1-1% - кропив'янка; менше 0,1% - фотосенсибілізація, бульознівисипання, мультиформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

З боку дихальної системи: менше 0,1% – бронхоспазм.

З боку центральної нервової системи: більше 1% – запаморочення, біль голови; 0,1-1% - шум у вухах, сонливість; менше 0,1% – емоційна лабільність, сплутаність свідомості, дезорієнтація.

З боку серцево-судинної системи: понад 1% – периферичні набряки; 0,1-1% – підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, гіперемія обличчя.

З боку сечовидільної системи: 0,1-1% – гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сироваткової сечовини; менше 0,1% – гостра ниркова недостатність; зв'язок із прийомом мелоксикаму не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.

З боку органів чуття: менше 0,1% – кон'юнктивіт, нечіткість зору.

Алергічні реакції: менше 0,1% – ангіоневротичний набряк, анафілактичні, анафілактоїдні реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

- при одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (у тому числі з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч шлунково-кишкового тракту;

- при одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх;

- при одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові);

- при одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контрользагального аналізу крові);

- при одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності;

- при одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх;

- при одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин), та антиагрегантами (тиклопідин, клопідогрел, ацетисаліцилова кислота) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортань;

- при одночасному застосуванні з колестираміном прискорюється виведення мелоксикаму через шлунково-кишковий тракт

- при одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Протипоказання:

• гіперчутливість до мелоксикаму чи допоміжних компонентів препарату; до складу входить лактоза, тому пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність або глюкозогалактозна мальабсорбція, не повинні приймати препарат;

• серцева недостатність у стадії декомпенсації;

• ранній післяопераційний період після аорто-коронарного шунтування;

• повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі);

• загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки; активна шлунково-кишкова кровотеча;

• запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона у стадії загострення);

• цереброваскулярна кровотеча абоінші кровотечі;

• виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки;

• хронічна ниркова недостатність (у хворих, які не піддаються гемодіалізу (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок, у тому числі підтверджена гіперкаліємія;

• дитячий вік до 15 років;

• вагітність; період грудного вигодовування.

З обережністю. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку та за наявності наступних станів в анамнезі: ІХС, застійна серцева недостатність, цереброваскулярне захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, хвороба периферичних судин, ХНН з кліренсом0-06; виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori.

Тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, зловживання алкоголем, супутня терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами, наприклад, інгібітором, сертралін, пароксетин) повинні обов'язково враховуватись при призначенні мелоксикаму.

Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу максимально можливим коротким курсом.

Передозування:

Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, кровотеча у шлунково-кишковому тракті, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.

Лікування: специфічних антидотів та антагоністів немає. При передозуванні препарату – промивання шлунка, прийом активованого вугілля (протягом найближчої години),симптоматична терапія. Форсований діурез, залуження сечі, гемодіаліз малоефективні через високий зв'язок препарату з білками крові.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки:

По 10, 15, 20 таблеток у контурну коміркову упаковку. По 1, 2, 3 або 5 упаковок з інструкцією із застосування в пачку з картону.