Таблетки пероральні Геердин опис ліків, інструкція із застосування

Геєрдін (Geerdin)

Упаковка Таблетки пероральні

Фармакологічна дія Максимально швидкий антисекреторний ефект Виражене зниження кислотопродукції з першого прийому Стабільний добовий контроль кислотності з першої дози(88%) Геєрдин протягом години після прийому знімає епігастральний біль та зменшує печію Гарантує відсутність нічного «прориву» рефлюксу Не вимагає створити розширений прийом антацидів -блокаторів гістамінових рецепторів Відсутня варіабельність придушення кислотності пацієнтів Мінімальний ризик розвитку міжлікарських взаємодій Простий та красивих місцях спосіб діагностики, результат на другий день лікування Препарат вибору серед ІПП у схемах лікування захворювань асоційованих Н. pylori Висока ефективність та гарантія якості за доступною ціною.

Показання для застосування

Виразка або ерозія шлунка, у тому числі ускладнена кровотечею
Виразка або ерозія дванадцятипалої кишки, у тому числі ускладнена кровотечею
Профілактика кислотних аспірацій
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) при неможливості прийому таблетованої форми
Ерадикація Helicobacter pylori, за неможливості перорального застосування (у комбінації з антибактеріальними засобами)
Синдром Золлінгера-Еллісона. • Функціональна диспепсія Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) Виразка шлунка Пептична виразка дванадцятипалої кишки Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка, у стадії загострення Ерадикація Helіcobacter pylorі Лінгера-Еллісона

Форма випуску

таблетки 20мг №14

Фармакодинаміка препарату Препарат Геєрдін відноситься до інгібіторів протонної помпи. Супресування ферменту Н+-К+-АТФ-ази у парієтальних клітинах шлунка призводить до блокування кінцевого синтезу соляної кислоти. Ця дія є дозозалежною і призводить до пригнічення стимульованої і базальної секреції HCl незалежно від подразника, що її викликав. Основна діюча речовина Геєрдіна зв'язується з протонною помпою за допомогою ковалентного зв'язку, що призводить до незворотного зниження синтезу HCl. Кислота здатна виділятися лише за допомогою новостворених протонних помп.

Таким чином, кінетика Геєрдіна в крові не має вирішального значення для його атнісекреторної активності: стандартний період біоактивності діючої речовини Геєрдіна значно перевищує період напіввиведення.

Набагато більше значення має період оновлення протонної помпи (що становить близько доби). Максимально можливий рівень пригнічення секреції досягається у разі, коли Геердин впливає на парієтальні клітини під час їх активації. Це може досягатися за допомогою внутрішньовенної інфузії Геєрдіна. За допомогою використання цього способу активізована протонна помпа моментально зв'язується з молекулою речовини, що діє, що повністю зупиняє синтез соляної кислоти.

Активною речовиною Геєрдіна є рабепразол.

Він швидко накопичується у парієтальних клітинах шлункової стінки, де метаболізується до активної форми шляхом приєднання сульфенамідної групи. Активна речовина виробляє хімічну взаємодію з цистеїнами помповими. При внутрішньовенному введенні фармакологічна дія Геєрдіна розвивається приблизно одну годину і досягає максимальної вираженості через 2-3 години. Середній показник кліренсу при внутрішньовенномувведення стандартного дозування у 20 мл препарату становить 283+/-98 мл/хв.

Після відміни препарату нормальна секреторна активність повністю відновлюється протягом кількох днів (зазвичай двох-трьох).

Використання Геєрдину у стандартному дозуванні (20 мг на добу) протягом 2 тижнів не впливає на рівень секреції щитовидної залози, вуглеводний метаболізм, концентрацію паратгормону, кортизолу, естрогену, тестостерну, секретину, пролактину, глюкагону, реніну та альдостерону.

Фармакокінетика Абсолютна біодоступність за умови внутрішньовенного введення препарату стандартної дози в 20 мг Геєрдіна становить майже 100%, тобто всі молекули діючої речовини вступають у зв'язок з парієтальними шлунковими клітинами. Рівень біодоступності не змінюється у разі багаторазового введення. Зв'язування з білками плазми становить близько 97%. При багаторазовому введенні є тенденція до лінійної фармакокінетики: година напіввиведення, обсяг розподілу та кліренс є дозонозалежними величинами. Метаболізм препарату здійснюється у печінці.

Натрію рабепразол проходить біотрансформацію, утворюючи основні метаболіти тіоефіру та вугільної кислоти.

Інші метаболіти, такі як диметилтіоефір, сульфон та кон'югатмеркаптурової кислоти становлять дуже незначну частину від усіх метаболітів. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Десь 90% загальної введеної дози виводиться із сечею, в основному у вигляді двох метаболітів: вугільної кислоти та кон'югатамеркаптурової кислоти. Незначна частина виводиться із організму з каловими масами.

У пацієнтів похилого віку спостерігається подовження виведення Геєрдіна.

Кумуляції діючої речовини не виявлено.

Використання під час вагітностіЛабораторні дослідження застосування Геєрдіну вагітними жінками не проводилися, тому застосовувати препарат під час вагітності дозволено лише у разі гострої потреби. Препарат виділяється з молоком матері при грудному вигодовуванні.

Протипоказання до застосування

Строго не рекомендується призначення Геердіна пацієнтам, які мають індивідуальну підвищену чутливість до рабепразолу або інших бензімідазолів. З обережністю слід використовувати препарат при лікуванні хворих, які страждають на порушення ниркової, печінкової та дихальної функції. Строго не рекомендується призначення Геєрдіна хворим на ниркову недостатність.

Побічні дії Система ШКТ: діарея, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, сухість слизової оболонки рота, диспепсичні явища, відрижка, гастрити, стоматити, збільшення трансаміназної активності. Система ЦНС: головний біль, непритомність, безсоння, астенічні стани, збудження або сонливість. Іноді може бути зниження зору, спотворення смаку, диспепсія. Дихальна система: фарингіт, риніт, кашель. Рідко спостерігаються бронхіти та синусити.

Реакції алергічного типу: шкірні висипання, свербіж, біль у спині, міалгії, артралгії, підвищення температури до субфебрильних цифр.

Зрідка спостерігається збільшення ваги, посилене потовиділення, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз. У разі перелічених побічних явищ настійно рекомендується припинення прийому Геердина.

Дозування Виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка: Геєрдин у дозі 20-40 мг один раз на добу. Виразка, ускладнена шлунково-кишковою кровотечею, з метою профілактики кровотечі: 40мг внутрішньовенно болісно, потім у вигляді крапельної інфузії 4мг/год.клінічної ситуації Рефлюкс-езофагіт: 20 мг один раз на добу. Синдром Золлінгера-Еллісона препарат призначають у початковій дозі 60 мг на добу. При необхідності можливе збільшення дози. У разі коли добова доза перевищує 60 мг, її слід розділити на 2 введення.

Внутрішньовенна ін'єкція: вміст флакона розчинити в 5 мл розчинника (води для ін'єкцій, натрію хлориду 0,9%), вводити у вену повільно – протягом 5 хв.

Інфузія: для проведення інфузії вміст флакона потрібно розчинити в 5 мл води ін'єкцій, отриманий об'єм розчину ввести у флакон зі 100 мл розчину хлориду натрію 0,9% або 100 мл 5% розчину глюкози для інфузій. Розчин має бути використаний протягом 4год. Виразка шлунка: по 20 мг Геєрдіна 2 рази на добу, 2 - 6 тижнів. Виразка дванадцятипалої кишки: по 20 мг Геєрдіна 2 рази на добу, 2 - 4 тижні.

ГЕРХ: Геєрдин призначають по 20 мг 1-2 рази на добу протягом 4-8 тижнів.

Хронічний гастрит із підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у стадії загострення: 10 – 20 мг Геєрдіну 1 – 2 рази на добу, 2-3 тижні. Функціональна диспепсія: 10 – 20 мг 1 – 2 рази на добу, 2 – 3 тижні. Для ерадикації Helicobacter pylori (у поєднанні з антибактеріальними засобами: по 20 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування становить 7 – 14 днів.

Синдром Золінгера – Елісона: початкова доза становить 20 мг 3 рази на добу.

Профілактика виразки та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗЗ: 10-20мг 1раз на добу, тривалість лікування визначається індивідуально. При прийомі 1 раз на добу Ґеєрдін рекомендується застосовувати вранці, до їди. Таблетки ковтати цілими, не розжовуючи, не ділити.

Передозування При терапії Геєрдіном максимальна добова доза не повинна перевищувати 160 мг.Одноразова доза не повинна перевищувати 120 мг. Під час проведення дослідження не спостерігалося виражених симптомів передозування. При випадковому прийомі Геєрдіна у високих дозах слід проводити симптоматичну терапію. Специфічних антидотів немає. Діаліз не використовується, тому що активна речовина Геєрдіна міцно зв'язується з білками, роблячи цей метод неефективним.

Взаємодія з іншими препаратами Геєрдин не взаємодіє значною мірою з препаратами, що метаболізуються ферментними системами цитохромів, таких як фенітоїн, теофілін, варфарин та діазепам. Препарат викликає довготривале та виражене супресування секреції соляної кислоти. Тому при одночасному призначенні Геєрдіна та препаратів, всмоктування яких значно залежить від рівня кислотності шлункового вмісту (дигоксин, кетоконазол, ітраконазол), необхідно провести корекцію доз даних препаратів. Призначення Геердіна разом із антацидами не викликає значних клінічних змін у вмісті рабепразолу у крові. При призначенні Геердіна одночасно з циклоспорином препарат не впливає на метаболізм останнього.

Перед початком терапії Геєрдіном потрібно виключити наявність злоякісних новоутворень шлунка та стравоходу, оскільки терапія препаратом здатна маскувати симптоми та провокувати розвиток пухлини. Геєрдин не призначається пацієнтам дитячого віку, оскільки на сьогоднішній день немає достатньо повних результатів дослідження застосування препарату у цій віковій групі. Потрібно пам'ятати, що дозування препарату у хворих, які страждають на печінкову недостатність, має бути знижене.

Умови зберігання У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності 24 міс.

Класизахворювань

АТХ (ATC) класифікатор

Травний тракт та обмін речовин

Фармакологічна дія

Противиразкова дія лікарських препаратів спрямована на усунення виразкового дефекту слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Механізм цієї дії пов'язаний із зниженням надмірної секреції шлункового соку, пригніченням активності пепсину, ерадикацією пілоричного хелікобактеру, нормалізацією антро-дуоденальної моторики.

Фармакологічна група

Інгібітори протонного насосу

Речовини, що діють

Опис Заміщене похідне бензімідазолу. Рабепразол натрію - біла або злегка жовтувато-біла речовина. Дуже добре розчинний у воді та метанолі, розчинний в етанолі, хлороформі та етилацетаті, нерозчинний в ефірі та н-гексані. Слабка основа. Стабільність залежить від рН - швидко руйнується в помірних кислотах і стабільніше в лужному середовищі. Молекулярна вага 381,43.

Надані дані мають інформаційний характер. Перед застосуванням, будь ласка, проконсультуйтеся з фахівцем.