Таблетки Зітмак (Нобел Алматинська Фарм Фабрика)
Виробник: АТ «Нобел Алматинська Фармацевтична Фабрика» Республіка Казахстан
Код АТС: J01FA10
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.
Загальні характеристики. Склад:
Речовина, що діє: 131 мг, 262 мг або 524 мг азитроміцину дигідрату, що еквівалентно 500 мг, 250 мг і 125 мг азитроміцину відповідно.
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, LHPC 21, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, кальцію гідрофосфат дигідрат, аеросил 200, безводна лактоза, магнію стеарат,
Склад оболонки: гідроксипропілметилцелюлоза, мікрокристалічна целюлоза, діоксид титану, макрогол - 40 ОЕ стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Азітроміцин є похідним еритроміцину і належить азалідній групі, підкласу макролідних антибіотиків. Азітроміцин діє за допомогою зв'язування з рибосомальною субодиницею 50S у чутливих мікроорганізмів і тим самим перешкоджає синтезу білків мікроорганізмів. Чи не впливає на синтез нуклеїнових кислот.
Порівняно з еритроміцином ЗІТМАК® активніше щодо грамнегативних мікроорганізмів, більш стійкий у кислому середовищі шлунка, повільніше виділяється з організму та діє триваліше, краще переноситься, меншою мірою інгібує цитохром Р-450 печінки.
Зітмак® має широкий спектр антимікробної дії. Високоефективний щодо багатьох штамів нижче за перелічені мікроорганізми, як in vitro, так і при клінічно виражених інфекціях:
Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококи (груп C, F, G), стрептококи групи Viridans.
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.
Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, види Peptostreptococcus.
Було відзначено перехресну стійкість до азитроміцину з еритроміцин-резистентними грампозитивними штамами. Більшість штамів Enterococcus faecalis та метицилін-резистентні стафілококи стійкі до азитроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та широко розподіляється по всьому організму. Більш висока концентрація азитроміцину в тканинах, ніж у плазмі чи сироватці, зумовлена його властивістю швидкого розподілу. При прийомі одноразової дози 500 мг внутрішньо максимальна концентрація становить 0.5 мкг/мл і досягається протягом 2.5-3 годин (=Тmax).
Постійний обсяг розподілу (Vd), що здається, становить близько 31.1 л/кг. Період напіввиведення становить – 14-72 години. Пролонгований кінцевий період напіввиведення зумовлений великим накопиченням та подальшим виведенням препарату з тканин. Виведення азитроміцину з жовчю, переважно у незміненому вигляді, є головним шляхом елімінації. При застосуванні курсу понад тиждень приблизно 6% прийнятої дози виводиться сечею у незміненому вигляді. При застосуванні режиму лікування 500 мг першого дня і 250 мг щодня протягом 4-х днів у спинномозковій рідині були виявлені тільки дуже низькі концентрації (менше 0.01 мкг/мл).
Показання до застосування:
• загострення хронічної обструктивної хвороби легень, спричиненої Haemophilusinfluenzae, Moraxella catarrhalis або Streptococcus pneumonia; • гострий бактеріальний синусит, спричинений Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis або Streptococcus pneumonia; • позалікарняна пневмонія, спричинена Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia або Streptococcus pneumonia; • пацієнтів, які підходять для пероральної терапії; • фарингіт/тонзиліт, викликані Streptococcus pyogenes; • неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин, викликані Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes або Streptococcus agalactiae; • уретрит та цервіцит, викликані Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae; • виразки зовнішніх статевих органів, викликані Haemophilus ducreyi (м'який шанкер); • хвороба Лайма; • захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії).
Спосіб застосування та дози:
Препарат приймається за 1 годину до або через 2 години після їди.
Дорослі та підлітки віком від 16 років:
Рекомендована доза/ Тривалість терапії
Позалікарняна пневмонія (легкого ступеня), фарингіт/тонзиліт, шкіри/м'які тканини неускладнена)
Одноразова доза 500 мг (1 таблетка Зітмак® 500) першого дня, потім з другого по п'ятий день 250 мг (1 таблетка ЗІТМАК® 250) один раз на день
Загострення хронічних обструктивних хвороб легень (від легкого до помірного ступеня)
500 мг (1 таблетка Зітмак® 500) один раз на день протягом 3 днів або приблизно 500 мг (1 таблетка Зітмак® 500) в перший день, потім з другого по п'ятий день 250 мг (1 таблетка ЗІТМАК® 250) один раз на день.
Гострий бактеріальний синусит
500 мг (1 таблетка Зітмак® 500) один раз на день протягом 3 днів
Виразки статевих органів (м'який шанкер)
Одноразова доза 1 грам (2 таблетки Зітмак® 500)
Негонококовий уретрит та цервіцит
Одноразова доза 1 грам (2 таблетки Зітмак® 500)
Гонококовий уретрит та цервіцит
Одноразова доза 2 г (4 таблетки Зітмак® 500)
Перший день - 1 г (2 таблетки Зітмак® 500) одноразово, з другого по п'ятий день по 500 мг (1 таблетка Зітмак 500) (курс лікування - 5 днів, курсова доза - 3 г або 6 таблеток ЗІТМАК 500)
При захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori, призначають по 1 г (по 2 таблетки Зітмак® 500) на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Дітям старше 6 років рекомендується застосовувати таблетки ЗІТМАК® 125 за наступною схемою: у перший день – 10 мг/кг, потім 4 дні – по 5 мг/кг на день або по 10 мг/кг на день протягом 3 днів (курсова доза – 30 мг/кг); при хворобі Лайма в перший день – 20 мг/кг, з 2-го до 5-го дня – 10 мг/кг/добу.
Особливості застосування:
Необхідно дотримуватися перерви 2 години при одночасному застосуванні антацидів та препарату Зітмак®.
У пацієнтів, які отримували лікування азитроміцином, у поодиноких випадках спостерігалися серйозні алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілаксію та дерматологічні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Ці пацієнти потребують більш тривалого періоду спостереження та симптоматичної терапії.
При лікуванні пневмонії було зазначено, що тільки азитроміцин безпечний і ефективний при лікуванні позалікарняної пневмонії, спричиненої Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia або Streptococcus pneumonia у пацієнтів, які підходять для пероральної терапії. Припневмонії, що не підлягає пероральній терапії, буде неефективним призначати азитроміцин для перорального застосування. Азітроміцин не слід застосовувати у пацієнтів з пневмонією, у яких дане захворювання було оцінене невідповідним для пероральної терапії, оскільки захворювання характеризується помірним або тяжким ступенем тяжкості або є якийсь із перерахованих факторів ризику:
• пацієнти з кістозним фіброзом; • пацієнти з внутрішньолікарняними інфекціями; • пацієнти з підозрою або виявленою бактеріємією; • пацієнти, які потребують госпіталізації; • літні або ослаблені пацієнти, у стані вираженого імунодефіциту та функціональної аспленії.
Випадок псевдомембранозного коліту повідомляються при застосуванні багатьох антибактеріальних засобів, і за тяжкістю може бути від легкого до загрозливого життя ступеня. Отже, важливо брати до уваги даний діагноз у пацієнтів, у яких є діарея, що виникла після прийому антибактеріального засобу.
У зв'язку з тим, що азитроміцин головним чином виводиться через печінку, необхідно бути обережним при застосуванні азитроміцину у пацієнтів з недостатністю функцій печінки. Внаслідок недостатніх даних у осіб, у яких швидкість клубочкової фільтрації
Застосування у педіатрії. Дітям до 6 років не рекомендується застосовувати лікарську форму у вигляді таблеток, а рекомендується застосовувати суспензію ЗІТМАК® 100 мг/5 мл або ЗІТМАК® 200 мг/5 мл згідно з інструкцією.
Застосування у пацієнтів похилого віку. Немає необхідності в коригуванні дози у пацієнтів старшого віку з нормальними нирковими та печінковими функціями, які отримують лікування.
Вагітність та період лактації. Застосування лікарського засобу можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризикдля плоду.
Невідомо чи виділяється азитроміцин з грудним молоком, тому при застосуванні препарату Зітмак® у матерів-годувальників слід дотримуватися обережності.
Особливості впливу лікарського препарату на здатність керувати автотранспортом або механізмами, що рухаються. Враховуючи побічні дії препарату слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або механізмами, що рухаються.
Побічна дія:
• нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм, біль у животі; • холестатична жовтяниця; • біль у грудях, серцебиття; • слабкість, біль голови, запаморочення, сонливість; • нефрит; • псевдомембранозний коліт; • вагініт; • нейтропенія або нейтрофілія, еозинофілія; • кандидоз; • фотосенсибілізація; • висипання, ангіоневротичний набряк у дітей; • гіперкінезія, збудження, нервозність, безсоння, кон'юнктивіт.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні Зітмак® з:
• антацидами, що містять гідроксид алюмінію та магнію, знижується концентрація препарату; • циметидином, застосування циметидину (800 мг) за дві години до прийому азитроміцину не впливає на всмоктування останнього; • теофіліном, у терапевтичних дозах азитроміцин помірно діє на фармакокінетику теофіліну (внутрішньовенного та перорального); • варфарином, азитроміцин не впливає на протромбіновий час при застосуванні одноразової дози варфарину. Однак, обережність застосування у медичній практиці передбачає уважне спостереження за протромбіновим часом у всіх пацієнтів, які отримують одночасне лікування азитроміцином та варфарином; • дигоксином, азитроміцин призводить до підвищення концентрації дигоксину; • ерготамін або дигідроерготамін, може відбутися гостраінтоксикація ерготаміновими препаратами, що характеризується периферичним вазоспазмом та дизестезією (порушенням чутливості); • алкалоїдами ріжків, посилюється ефект алкалоїдів ріжків; • тетрациклінами та хлорамфеніколом, що посилюють дію (синергізм); • лінкозамідами, що знижують ефект препарату; • антациди, етанол, їжа сповільнюють та знижують всмоктування; • циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном та фелодипіном, азитроміцин уповільнює екскрецію, підвищує концентрацію у сироватці крові та посилює токсичність; • карбамазепіном, алкалоїдами ріжків, вальпроєвою кислотою, гексо-барбіталом, фенітоїном, дизопірамідом, бромокриптином, теофіліном та іншими ксантиновими похідними, пероральними гіпоглікемічними засобами, азитроміцин інгібіруя ляє екскрецію, підвищує концентрацію та токсичність ; • гепарином, фармацевтично несумісний.
Протипоказання:
• гіперчутливість до азитроміцину, еритроміцину або будь-якого антибіотика групи макролідів; • тяжкі порушення функції печінки та нирок; • дитячий вік до 6 років.
Передозування:
Відомості щодо передозування недостатні.
Симптоми: нудота, блювання, діарея
Лікування: промити шлунок та призначити симптоматичне лікування.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін зберігання 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну зберігання.
Умови відпустки:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг, 250 мг, 125 мг
По 3 таблетки (для дозування 500 мг), або по 6 таблеток (для дозування 250 мг та 125 мг) у контурній комірковійупаковці з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкарської.
1 упаковку разом з інструкцією з медичного застосування державною та українською мовами поміщають у пачку картонну з голограмою фірми-виробника.