Тічні анальгетики тапротисудомні засоби

Наркотичні анальгетики - це ЛЗ, які пригнічують біль і при повторних введеннях викликають фізичну та психічну залежність, тобто. наркоманію. Класифікація наркотичних аналгетиків.

Механізм дії наркотичних аналгетиків.

Механізм обумовлений взаємодією наркотичних аналгетиків з опіатними рецепторами, розташованими переважно пресинаптично і грають гальмівну роль (див. рис.). Сила пропорційна спорідненості наркотичного аналгетика до опіатних рецепторів. При взаємодії з ними порушується міжнейронна передача больових імпульсів різних рівнях НС. Це припускається при тому, що наркотичні аналгетики імітують дію ендоопіоїдів, що призводить до пригнічення викиду медіаторів болю в синаптичну щілину та їх взаємодії з R аналгезія.

Фармакодинаміка (на прикладі морфіну)

Ефекти з боку центральної нервової системи.
Аналгезія.
Седативний (заспокійливий) ефект.
Пригнічення дихання.
Зниження температури тіла.
Протиблювотний (блювотний) ефект.
Протикашльовий.
Ейфорія, дисфорія.
Зниження агресивності.
Анксіолітичний ефект.
Підвищення внутрішньочерепного тиску.
Зниження статевого потягу.
Звикання.
Пригнічення центру голоду.
Гіперпрояви колінного, ліктьового рефлексів.

Ефекти з боку шлунково-кишкового тракту.
Підвищення тонусу сфінктерів (Оді, жовчних проток, сечового міхура).
Підвищення тонусу порожнистих органів.
Пригнічення жовчовиділення.
Зниження секреції підшлункової залози.
Зниження апетиту.
Ефекти з боку інших органів та систем.
Тахікардія, що переходить у брадикардію.
Міоз.
Гіперглікемія.

Протисудомні засоби

Завданням застосування протисудомних засобів є зниження підвищеної збудливості у корі головного мозку. Цій меті відповідає і використання деяких седативних, снодійних засобів та нейролептиків. Однак у зв'язку з необхідністю тривалого (протягом багатьох місяців і навіть років) прийому протисудомних засобів і важливістю збереження психічної, фізичної активності і працездатності хворих на епілепсію небажані седативний і снодійний ефекти, що викликаються ними. Тому доцільніше застосування спеціальних протисудомних препаратів та лікарських сумішей, здатних вибірково знижувати судомну активність головного мозку без вираженого гальмування центральної нервової системи в цілому. Механізм дії протисудомних засобів різний, що дає можливість диференціювати їх використання: одні з них є кращими при переважанні великих нападів (наприклад, дифенін, гексамідин і карбамазепін), інші більш ефективні при лікуванні безсудомних форм епілепсії (триметин, етосуксимід, епіларктин). У багатьох випадках найкращі результати лікування досягаються комбінуванням різних протисудомних препаратів.

Дифенін (Dipheninum) – дилантин – застосовується для лікування епілепсії з великими нападами. Призначається внутрішньо під час або після їди по 1 – 2 таблетки (0,1-0,2 г) 2 – 3 рази на день. Можливі побічні явища: запаморочення, збудження, нудота, блювання, висипання на шкірі і загальний свербіж. Протипоказання: тяжкі захворювання серцево-судинної системи, печінки та нирок. Включено до списку Б.

Гексамідин (Hexamidinum) також ефективніший при великих нападах. Приймається внутрішньо, з підвищенням дози від0,125 г (1/2 таблетки) до 0,5 – 1,5 г на добу (по 0,25 – 0,5 г 2 – 3 рази на день). Побічні явища: біль голови, запаморочення, нудота, сонливість. Протипоказання: хвороби нирок, печінки та кровотворних органів. Включений до списку Б. Гексамідін входить до складу сумішей № 1, 2 і 3 С. П. Воробйова, кожна з яких призначається залежно від частоти нападів та використовується протягом 6 – 9 місяців.

Бензонал (Benzonalum) – бензобарбітал – ефективний при всіх формах судомних нападів та при безсудомних формах епілепсії. Призначається внутрішньо у дозі 0,1-0,3 г 3 десь у день. Належить до списку Б.

Карбамазепін (Carbamazepinum) – тегретол, стазепін – має протисудомну (при великих та змішаних нападах), болезаспокійливу, особливо при невралгії трійчастого нерва, та психотропну тимо-лептичну дію. Призначається внутрішньо з поступовим збільшенням дози від 0,2 г (1 таблетка) до 0,4 г 2-3 рази на день. Можливі побічні явища: запаморочення, нудота, втрата апетиту, сонливість, погіршення уваги, зміни білої крові.

Протипоказання: лейкопенія, перші три місяці вагітності. Належить до списку Б.

Триметин (Trimethinum) найбільш показаний при малих епілептичних нападах, справляє аналгезуючу дію при трійчастій невралгії. Приймається внутрішньо під час або відразу після їди по 0,2 – 0,3 г (2 – 3 таблетки) 2 – 3 рази на день. Курс лікування – 3 – 5 місяців. Можуть спостерігатись побічні ефекти: зміни у складі лейкоцитів, анемія, алергічні явища з боку шкіри. Протипоказання: хвороби нирок, печінки та кровотворних органів, ураження зорового нерва. Включено до списку Б.

Етосуксимід (Ethosuximidum) - суксилеп, пікно-лепсин - за механізмом дії близький до триметину, але менш токсичний, маєоднакові з ним показання до застосування, побічні явища та протипоказання. Приймається внутрішньо по 0,25 г (1 капсула) 4-6 разів на день. Включено до списку Б.

Морфолеп (Morpholep) застосовується лише лікування епілепсії з малими припадками. Приймається внутрішньо під час їжі в поступово наростаючому дозуванні: від 0,25 до 0,5 г (1/2 – 1 таблетка) 3 – 4 рази на день. Можливі побічні явища: запаморочення, біль у шлунку, агранулоцитоз, гематурія.

28. В-ва, що пригнічують закінчення аферентних нервів (місцеві анестетики, в'яжучі, слизові, пом'якшувальні, обволікаючі).

ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА АФЕРЕНТНУ ІННЕРВАЦІЮ

До групи речовин, що впливають на аферентну іннервацію, належать лікарські засоби, що діють на чутливі нервові закінчення. Ці засоби або пригнічують процес передачі збудження аферентним нервам (місцеві анестетики, обволікаючі і в'яжучі засоби), або стимулюють чутливі нервові закінчення, посилюючи аферентну імпульсацію (дратівливі засоби).

У медицині прийнято розділяти іннервацію внутрішніх органів на аферентну та еферентну. Різниця між двома видами полягає в напрямі руху нервового імпульсу: аферентна іннервація проводить невральний імпульс від органів у ЦНС по доцентрових волокнах, отримуючи його від рецепторів внутрішніх органів, а еферентна іннервація – це, власне, відповідна реакція ЦНС на отриманий сигнал, який надходить по центру нервам. Завдяки саме такій системі здійснюється внутрішнє регулювання органів залежно від стану організму загалом і органу зокрема.

Дані лікарські засоби можна розділити залежно від спрямованості їх дії.

Місцеві анестетики: оборотно усуваютьзбудливість закінчень чутливих нервів блокують проведення імпульсів по нервових волокнах.

З погляду практичного застосування анестетики поділяються на такі групи:

засоби, що застосовуються для поверхневої анестезії: кокаїн, дикаїн (тетракаїн), анестезин (бензокаїн), піромекаїн (бумекаїн);

засоби, що застосовуються переважно для інфільтраційної та провідникової анестезії: новокаїн (прокаїн), тримекаїн, бупекаїн (маркаїн), бензофурокаїн, артикаїн;

засоби, що застосовуються для спинно-мозкової анестезії: совкаїн, артикаїн (ультракаїн);

засоби, що застосовуються всім видів анестезії (лідокаїн).

Кокаїн та дикаїн через високу токсичність застосовують тільки для термінальної анестезії в отоларингологічній практиці та в офтальмології, проте вони добре всмоктуються з місця нанесення, що може призвести до інтоксикації.

Анестезин погано розчинний у воді, що визначає його зовнішнє застосування у вигляді присипок, мазей та паст, а також пероральний (для анестезії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту) та ректальний (при захворюваннях прямої кишки) шляхи введення.

Новокаїн має достатню анестезуючу активність (але поступається іншим препаратам) і незначною судинорозширювальною дією. Малотоксичний, проте при резорбтивній дії пригнічує вплив на ЦНС, у великих дозах викликає судоми, може порушити нервово-м'язову передачу; вплив на серцево-судинну систему проявляється гіпотензією та зміною ритму серцевих скорочень (протиаритмічна активність).

Тримекаїн активніший за новокаїн і діє триваліше. Має седативний, снодійний, протисудомний іпротиаритмічною дією. При інтоксикації можливі клонічні судоми.

Лідокаїн перевершує новокаїн за активністю та тривалістю дії і незначно – за токсичністю. Застосовується всім видів анестезії. Самостійний інтерес становлять протиаритмічні властивості лідокаїну. При інтоксикації відзначаються сонливість, порушення зору, тремор, судоми, у тяжких випадках – розлади серцево-судинної діяльності та пригнічення дихання.

Бупікаїн (маркаїн) за хімічною структурою близький до лідокаїну. Один з найбільш активних і довготривалих анестетиків. Бензофурокаїн, крім місцевоанестезуючих властивостей, має центральну аналгетичну активність. Застосовується в стоматології, для знеболювання при гострому панкреатиті та перитоніті.

Артикаїн (ультракаїн) має швидку і тривалу дію, випускається в готовому вигляді разом із розчином адреналіну для посилення ефекту.

Тривалість дії місцевих анестетиків та розвиток побічних ефектів залежить від швидкості всмоктування з місця аплікації. Пролонгування специфічних та попередження негативних ефектів анестетиків забезпечується їх комбінацією з адреналіну гідрохлоридом.

В'яжучі засоби: ущільнення тканин (часткова коагуляція білків з утворенням щільних альбумінатів) та утворення поверхневої білкової плівки; ослаблення місцевих рефлексів та механічне стиснення судин.

До органічних в'яжучих засобів відносяться танін, відвар кори дуба, настої трави звіробою, листя шавлії, квіток ромашки, плодів чорниці та ін.

Неорганічні в'яжучі засоби: вісмуту субнітрат, дерматол*, ксероформ*, свинцю ацетат, галун* - KAl(SO4)2, цинку сульфат, міді сульфат та ін. Крім в'яжучого вони надають деякепротимікробна (антисептична) дія, оскільки викликають коагуляцію білків мікробних клітин.

Слизові (обволікаючі) засоби: фармакологічно індиферентні речовини, що утворюють з водою колоїдні розчини, при нанесенні на тканині утворюють колоїдну плівку (механічний захист, адсорбуючі властивості). До обволікаючих засобів відносять крохмальний слиз, слиз із насіння льону та ін.

Розчини обволікаючих речовин утворюють колоїдну плівку на запалених ділянках, виразках і таким чином оберігають тканини і закінчення чутливих нервів, що знаходяться в них, від роздратування.

Адсорбуючі засоби: мають велику адсорбційну поверхню (адсорбуються гази, рідини, тверді тіла).

тонко подрібнені порошкові речовини, що мають велику адсорбційну поверхню. Адсорбуючі речовини не повинні розчинятися у воді, надавати подразнювальну дію та вступати у взаємодію з іншими речовинами. Покриваючи шкіру або слизові оболонки, ці речовини адсорбують на своїй поверхні різні хімічні сполуки та захищають чутливі нервові закінчення від їх дратівливої дії. Як адсорбуючий засіб можна застосовувати тальк (4SiO2.3MgO.H2O), який при нанесенні на шкіру адсорбує виділення потових залоз і оберігає шкіру від механічного подразнення. Тальк входить до складу паст, що мають підсушуючу дію.

Один з основних адсорбуючих засобів у медичній практиці - активоване вугілля.

М'які засоби: покриваючи шкіру і слизові захищають екстерорецептори від зовнішніх впливів; проникаючи в роговий шар - компенсують недостатню кількість жирового мастила і розм'якшують ороговілі клітини.