Тирозол (Thyrozol) інструкція застосування, опис препарату

Найменування:Тирозол (Thyrozol)

Форма випуску, склад та пачка

Пігулки, вкриті оболонкою світло-жовтого кольору, плівковою; круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні; на зламі має вигляд білої чи майже білої маси.

1 таб. тіамазол 5 мг.

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/15, тальк, целюлоза (порошок), крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

Склад плівкової оболонки: диметикон 100, титану діоксид, заліза оксид жовтий, макрогол 400, гіпромелоза 2910/15.

Пігулки, вкриті оболонкою сіро-жовтогарячого кольору, плівковою; круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні; на зламі має вигляд білої чи майже білої маси.

1 таб. тіамазол 10 мг.

Склад плівкової оболонки: диметикон 100, діоксид титану, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний, макрогол 400, гіпромелоза 2910/15.

Клініко-фармакологічна група Антитиреоїдний продукт.

Антитиреоїдний продукт. Порушує синтез гормонів щитовидної залози, блокуючи фермент пероксидазу, що бере участь у йодуванні тироніну в щитовидній залозі з утворенням трийод- та тетрайодтироніну.

Препарат ефективний при симптоматичній терапії тиреотоксикозу (за винятком випадків розвитку захворювання внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози в ході лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).

Тирозол не впливає на процес вивільнення синтезованих тіронінів зфолікулів щитовидної залози. Цим пояснюється латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації рівня T3 та Т4 у плазмі крові та покращенню клінічної картини.

Препарат знижує основний обмін, прискорює виведення із щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу та секреції гіпофізом тиреотропного гормону, що може супроводжуватись деякою гіперплазією щитовидної залози.

Тривалість дії препарату після одноразового прийому становить близько 24 год.

Після прийому речовини внутрішньо тіамазол швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Сmax досягається протягом 0.4-1.2 год.

Майже не зв'язується з білками плазми. Кумулює у щитовидній залозі.

Повільно метаболізується у щитовидній залозі, а також у нирках та печінці.

Невеликі кількості тіамазолу виявляють у грудному молоці. T1/2 становить у межах 3-6 год. Тіамазол виводиться з сечею (протягом 24 год 70% продукту, причому 7-12% у незміненому вигляді) та жовчю.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У хворих із печінковою недостатністю T1/2 збільшується.

Фармакокінетичні показники препарату не залежать від функціонального стану щитовидної залози.

Таблетки слід приймати після прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Добову дозу призначають один прийом або поділяють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня у певний час. Підтримуючу дозу слід приймати в один прийом після сніданку.

При тиреотоксикозі залежно від тяжкості захворювання призначають 20-40 мг на добу протягом 3-6 тижнів. Після нормалізації функції щитовидної залози(зазвичай через 3-8 тижнів) переходять прийом підтримуючої дози 5-20 мг/сут. З цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину.

При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу призначають 20-40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану. З цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину. З метою скорочення часу, необхідного для підготовки до операції, додатково призначають бета-адреноблокатори та продукти йоду.

При підготовці до лікування радіоактивним йодом призначають 20-40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану. Слід мати на увазі, що тіамазол та похідні тіомочевини можуть знижувати сприйнятливість тканини щитовидної залози до променевої терапії.

При терапії в латентний період дії радіоактивного йоду в залежності від тяжкості захворювання призначають 5-20 мг на добу до дії радіоактивного йоду (4-6 міс).

При тривалій тиреостатичній підтримувальній терапії Тирозол призначають у дозах 1.25-2.5-10 мг на добу з додатковим прийомом левотироксину в невеликих дозах.

З метою профілактики тиреотоксикозу при призначенні продуктів йоду (включаючи випадки застосування йодовмістних рентгеноконтрастних засобів) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі Тирозол призначають у дозі 10-20 мг/добу перед прийомом йодовмісних засобів.

Дітям Тирозол призначають у початковій дозі 0,3-0,5 мг/кг маси тіла щодня. Підтримуюча доза – 0.2-0.3 мг/кг/добу. При необхідності додатково призначають левотироксин.

При вагітності препарат призначають у мінімальних дозах: разова – 2.5 мг, добова – 10 мг.

При печінковій недостатності призначають найменшу ефективну дозу препарату.

Тривалість застосування Тирозолу при лікуванні тиреотоксикозу становить від 1,5 до 2 років.

При підготовці до операції хворих з тиреотоксикозом лікування препаратом проводиться до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованого дня операції (в окремих випадках – триваліше) та закінчується за день до неї. У всіх випадках тривалість лікування препаратом визначає лікар.

Іноді – алергічні шкірні реакції (свербіж, почервоніння, висипання), блювання, артралгія, запаморочення, слабкість.

Рідко – збільшення температури, зміна смакових відчуттів (є оборотними).

Приблизно в 0.3-0.6% випадків - агранулоцитоз (симптоми можуть виникнути навіть через тижні і місяці після початку лікування і призвести до необхідності відміни препарату).

У поодиноких випадках - холестатична жовтяниця, токсичний гепатит, артралгії (розвиваються, як правило, повільно і поступово, через кілька місяців після початку лікування; клінічні ознаки артриту були відсутні).

У деяких випадках - генералізована лімфаденопатія, гостре збільшення слинних залоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, неврит, поліневропатія, вовчаковоподібна реакція, аутоімунний синдром з гіпоглікемією.

Збільшення маси тіла.

Субклінічний та клінічний гіпотиреоз може розвинутись при прийомі препарату у великих дозах. Також може початися збільшення щитовидної залози, що пов'язане із збільшенням вмісту ТТГ у крові.

Відносне протипоказання: шкірні алергічні реакції до похідних тіомочевини в анамнезі.

З обережністю слід використовувати продукт при зобі дуже великих розмірів зі звуженням трахеї (лише короткочасне лікування під час підготовки до операції), печінкової недостатності.

Вагітність та лактація

Відсутність лікування гіперфункції щитовидної залози під час вагітності може призвести до серйозних ускладнень: передчасні пологи, вади розвитку плода.

Тіамазол проникає через плацентарний бар'єр і в крові плода досягає такої концентрації, як у матері. Оскільки вплив тіамазолу на плід не можна повністю виключити, при вагітності препарат слід використовувати тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода у мінімально ефективній дозі та без додаткового застосування левотироксину.

Тіамазол у великих дозах може спричинити утворення зоба, гіпотиреоз та знижену вагу при народженні у плода.

У період лактації лікування тиреотоксикозу препаратом Тирозол за потреби може бути продовжено. Оскільки тіамазол виділяється з грудним молоком і може досягати в ньому концентрації, що відповідає рівню тіамазолу в крові матері, у новонародженого можливий розвиток гіпотиреозу. Тому при необхідності продовження лікування тиреотоксикозу в період грудного вигодовування Тирозол слід використовувати в низьких дозах (до 10 мг на добу) без додаткового прийому левотироксину.

Застосування при порушеннях функції печінки

При печінковій недостатності призначають найменшу ефективну дозу препарату.

Пацієнтам із значним збільшенням щитовидної залози, що звужує просвіт трахеї, Тирозол призначають короткочасно у комбінації з левотироксином, т.к. при тривалому використанні можливе збільшення зоба та ще більше здавлення трахеї. Необхідно ретельне спостереження за хворим (контроль рівня ТТГ, трахеального просвіту).

У період лікування препаратом необхідний регулярний контроль картини периферичної крові.

Якщо під часЛікування препаратом раптово з'являються болі в горлі, утруднене ковтання, збільшення температури тіла, ознаки стоматиту або фурункульоз (можливі симптоми агранулоцитозу) слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря.

При появі під час лікування підшкірних крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованої шкірної висипки та свербежу, завзятої нудоти або блювоти, жовтяниці, сильних епігастральних болів та вираженої слабкості потрібна відміна продукту.

У разі раннього припинення лікування можливий рецидив захворювання.

Поява або погіршення перебігу ендокринної офтальмопатії не є побічною дією адекватного лікування тирозолом.

У поодиноких випадках після закінчення лікування може виникнути пізній гіпотиреоз, який не є побічною дією продукту, а пов'язаний із запальними та деструктивними процесами в тканині щитовидної залози, що протікають в рамках основного захворювання.

Симптоми: хронічне передозування Тирозолом призводить до збільшення щитовидної залози та розвитку гіпотиреозу. Прийом Тирозолу в дуже великих дозах (не більше 120 мг на добу) може призвести до розвитку мієлотоксичних ефектів.

Лікування: при хронічному передозуванні Тирозолу необхідне скасування препарату. Замісну терапію левотироксином проводять у тому випадку, якщо це виправдовується ступенем тяжкості гіпотиреозу. Як правило, після відміни Тирозолу спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози. При передозуванні слід відмінити препарат, промити шлунок, прийняти активоване вугілля, проводити симптоматичну терапію.

При призначенні препарату після застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів у високій дозі можливе ослаблення дії Тирозолу.

Нестача йоду посилює дію Тирозолу.

У хворих, які приймають Тирозол з приводу тиреотоксикозу, після досягнення еутиреоїдного стану (нормалізації вмісту гормонів щитовидної залози в сироватці крові) може виникнути необхідність зменшення прийнятих доз серцевих глікозидів (дигоксину та дигітоксину), амінофіліну, а також збільшення кумарину та індандіону (фармакодинамічна взаємодія).

Препарати літію, бета-адреноблокатори, резерпін, аміодарон підвищують ефект тіамазолу (потрібна корекція його дози).

При одночасному використанні з сульфаніламідами та метамізолом натрію підвищується ризик розвитку лейкопенії.

Лейкоген та фолієва кислота при одночасному використанні з тіамазолом зменшують ризик розвитку лейкопенії.

Гентаміцин посилює антитиреоїдну дію тіамазолу.

Дані про вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику та фармакодинаміку препарату відсутні. Однак слід мати на увазі, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм та елімінація речовин. Тому в деяких випадках необхідно коригувати дозу інших продуктів.

Умови та періоди зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Період придатності – 4 роки.

Увага! Перед застосуванням медикаменту"Тирозол (Thyrozol)" необхідно проконсультуватися з лікарем. Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Тирозол (Thyrozol) ».