Тизалуд інструкція із застосування, аналоги, склад, показання
1 таблетка містить тизанідину (у формі гідрохлориду) – 2 мг або 4 мг; допоміжні речовини-целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, аеросил, стеаринова кислота.
Фармакологічна дія
Механізм дії пов'язаний зі стимуляцією пресинаптичних ^2-рецепторів, що призводить до придушення вивільнення «збуджувальних» амінокислот (глутамінова кислота, аспарагінова кислота), які стимулюють рецептори до М-метил-Б-аспартату. Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення полісинаптичної передачі збудження. Має також помірний центральний аналгезуючий ефект, зумовлений пригніченням функції вставних нейронів задніх рогів спинного мозку. Знижує опір пасивним рухам, зменшує спазми та клонічні судоми, підвищує силу довільних скорочень. Не впливає на нервово-м'язову передачу.
Після прийому тизанідин швидко та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину. Дія препарату проявляється через 30-45 хвилин, максимальний ефект настає протягом 1-2 годин.
Показання до застосування
Протипоказання
Препарат не призначають при виражених порушеннях функції печінки, одночасному прийомі флувоксаміну, підвищеної індивідуальної чутливості до компонентів препарату, вагітності, у період годування груддю, віком до 18 років.
Вагітність та період лактації
Прийом препарату під час вагітності протипоказаний. При необхідності лікування тизанідином грудне вигодовування слід припинити.
Спосіб застосування та дози
Дорослі приймають внутрішньо, незалежно від їди, запиваючиневеликою кількістю рідини. Режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням показань, ефективності та переносимості терапії.
При болючому спазмі м'язів призначають по 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках на ніч додатково призначають 2 мг або 4 мг тизанідину.
При спастичності скелетних м'язів, зумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза має перевищувати 6 мг (по 2 мг 3 десь у добу). Добову дозу можна збільшувати поступово, на 2-4 мг на добу, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Зазвичай оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розподіленої на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу.
Найвища добова доза тизанідину для дорослих – 36 мг на добу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) початкова доза становить 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, з урахуванням ефективності та переносимості терапії. При необхідності більш вираженого ефекту, рекомендується спочатку збільшити дозу, яка призначається 1 раз на добу, після чого збільшують кратність призначення.
Тривалість курсу терапії визначається залежно від динаміки м'язово-тонічних та больових проявів. При гострому болю м'язового генезу тривалість прийому препарату становить від 1 до 2-3 тижнів. При хронічних больових синдромах може знадобитися триваліший курс, який визначається індивідуально і в середньому становить від 3-6 тижнів до 1 року.
При перевищенні рекомендованих доз можливі: нудота, блювання, гіпотензія, запаморочення, сонливість, міоз, занепокоєння, порушення дихання, кома Лікування: відмінити препарат, промити шлунок, прийняти активоване вугілля, терміново звернутися до лікаря.Показано проведення форсованого діурезу. Специфічного антидоту немає.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: сонливість, слабкість, запаморочення, сухість у роті; рідко – розлади сну, галюцинації.
З боку опорно-рухового апарату: рідко м'язова слабкість.
З боку травної системи: рідко – нудота, шлунково-кишкові розлади, минуще підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко – гострий гепатит.
З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, брадикардія.
Інші: стомлюваність, рідко - алергічні реакції (свербіж шкіри, висип, кропив'янка).
У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно порадитись із лікарем!
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Якщо Ви приймаєте інші лікарські засоби, обов'язково проконсультуйтеся з лікарем з приводу можливості застосування препарату. Протипоказано одночасне застосування тизанідину з інгібітором CYP450 1А2 флувоксаміном.
Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні тизанідину з іншими інгібіторами CYP450 1А2, а саме: антиаритміками (аміодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхінолонами (еноксацином, пефлоксацином, ципро оральними контрацептивами та тиклопідином.
При одночасному застосуванні тизанідину та антигіпертензивних препаратів, включаючи сечогінні (фуросемід, тріамтерен та ін.), можливий розвиток артеріальної гіпотензії та брадикардії. Одночасне застосування тизанідину та дигоксину може посилювати брадикардію та гіпотензію.
Необхідно бути обережними при одночасному призначенні Тизалуду з лікарськимизасобами, що збільшують тривалість інтервалу QT.
При одночасному застосуванні седативні препарати та алкоголь можуть посилювати седативну дію тизанідину.
Особливості застосування
Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами. При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (сонливості та ін.) пацієнтам слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами або роботи з машинами та механізмами. Якщо симптоми захворювання не почнуть зникати, навпаки, стан здоров'я погіршився або з'явилися небажані явища, зверніться до лікаря за консультацією щодо подальшого використання препарату.
При виникненні побічних явищ, можливо, пов'язаних з порушенням функції печінки (незрозуміла нудота, анорексія, втома), а також у пацієнтів, які застосовують тизанідин у добовій дозі більше 12 мг, необхідно контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування . У разі коли рівні печінкових трансаміназ у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату слід припинити.
Запобіжні заходи
Перед початком лікування порадьтеся з лікарем! Застосовують з обережністю у пацієнтів похилого віку через ймовірність значного зниження ниркового кліренсу.
При раптовій відміні препарату, що застосовується щодня протягом тривалого часу, у високих дозах та/або у поєднанні з антигіпертензивними препаратами, може розвинутись артеріальна гіпертензія та тахікардія. У тяжких випадках це може призвести до інсульту. Тому прийом Тизалуду слід припиняти поступово, постійно контролюючиартеріальний тиск.
Оскільки до складу таблеток входить лактоза, не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів із спадковою непереносимістю галактози, тяжкою лактазною недостатністю та мальабсорбцією глюкози (галактози).
Форма випуску
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.
Термін придатності
Не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.