ТРАМАДОЛ, Лікування захворювань - поради лікарів
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Капсули білого кольору, непрозорі; вміст капсул – порошок білого кольору.
1 капс. трамадолу гідрохлорид 50 мг
Допоміжні речовини: кальцію безводний гідрофосфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Склад оболонки капсул: желатин, діоксид титану.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний без запаху.
1 мл трамадолу гідрохлорид 50 мг
допоміжні речовини: ацетат натрію, вода д/і.
1 мл – ампули (5) – контейнери пластмасові (1) – пачки картонні. 1 мл – ампули (5) – контейнери пластмасові (2) – пачки картонні. 1 мл – ампули (5) – контейнери пластмасові (20) – пачки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний без запаху.
1 мл 1 амп. трамадолу гідрохлорид 50 мг 100 мг
допоміжні речовини: ацетат натрію, вода д/і.
2 мл – ампули (5) – контейнери пластмасові (1) – пачки картонні. 2 мл - ампули (5) - контейнери пластмасові (2) - пачки картонні. 2 мл – ампули (5) – контейнери пластмасові (20) – пачки картонні.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Опіоїдний аналгетик, похідне циклогексанолу. Неселективний агоніст мю-, дельта- та каппа-рецепторів у ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які по-різному беруть участь у знеболювальному впливі. Ізомер(+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, має невисокий тропізм і не має вираженої селективності по відношенню до різних підтипів рецепторів. Ізомер(-), пригнічуючи нейрональне захоплення норадреналіну, активує низхідні норадренергічні впливи. Завдяки цьомупорушується передача больових імпульсів до желатинової субстанції спинного мозку.
Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах мало пригнічує дихання. Чинить протикашльову дію.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ (близько 90%). Cmax у плазмі досягається через 2 години після прийому внутрішньо. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 68% та збільшується при багаторазовому застосуванні.
Зв'язування з білками плазми – 20%. Трамадол широко розподіляється у тканинах. Vd після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення становить 306 л і 203 л відповідно. Проникає через плацентарний бар'єр у концентрації, що дорівнює концентрації активної речовини в плазмі. 0.1% виділяється із грудним молоком.
Метаболізується шляхом деметилювання та кон'югації до 11 метаболітів, з яких лише 1 є активним.
Виводиться нирками – 90% та через кишечник – 10%.
ПОКАЗАННЯ
Помірний та сильний больовий синдром різного генезу (в т.ч. при злоякісних пухлинах, гострому інфаркті міокарда, невралгіях, травмах). Проведення хворобливих діагностичних чи терапевтичних процедур.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
Дорослим та дітям старше 14 років разова доза прийому внутрішньо – 50 мг, ректально – 100 мг, внутрішньовенно повільно або внутрішньом'язово – 50-100 мг. Якщо при парентеральному введенні ефективність недостатня, через 20-30 хв можливий прийом внутрішньо в дозі 50 мг.
Дітям віком від 1 до 14 років дозу встановлюють із розрахунку 1-2 мг/кг.
Тривалість лікування визначається індивідуально.
Максимальна доза: дорослим та дітям старше 14 років незалежно від способу введення – 400 мг на добу.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість,сонливість, сплутаність свідомості; в окремих випадках - напади судом церебрального генезу (при внутрішньовенному введенні у високих дозах або при одночасному призначенні нейролептиків).
Серцево-судинна система: тахікардія, ортостатична гіпотензія, колапс.
З боку системи травлення: сухість у роті, нудота, блювання.
З боку обміну речовин: посилення потовиділення.
Порушення з боку кістково-м'язової системи: міоз.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Гостра інтоксикація алкоголем та препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, дитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до трамадолу.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода та виникнення синдрому відміни у неонатальному періоді.
За потреби застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, сплутаній свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки, а також при підвищеній чутливості до інших агоністів опіоїдних рецепторів.
Трамадол не слід застосовувати довше за термін, виправданий з терапевтичної точки зору. У разі тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.
Не рекомендується застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Трамадол у вигляді лікарських форм пролонгованої дії не слідуєзастосовувати у дітей віком до 14 років.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період застосування трамадолу не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, високої швидкості психомоторних реакцій.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує можливість розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності, підвищується ризик судом.
При одночасному застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект варфарину та фенпрокумону.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація трамадолу в плазмі крові та його аналгетичну дію.
При одночасному застосуванні з пароксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому, судом.
При одночасному застосуванні із сертраліном, флуоксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні існує можливість зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.
Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.