Транексам інструкція щодо застосування показання, протипоказання, побічна дія – опис
Власник реєстраційного посвідчення:
Вироблено:
Вироблено та упаковано:
Контакти для звернень:
Лікарські форми
| Транексам ® | реєстр. №: ЛСР-001709/07 від 11.09.12- Чинне
Форма випуску, упаковка та склад Транексам ®
Розчин для внутрішньовенного введення прозорий або майже прозорий, безбарвний або зі світло-коричневим відтінком.
| 1 мл | 1 амп. | |
| транексамова кислота | 50 мг | 250 мг |
допоміжні речовини: вода д/і.
5 мл - ампули скляні (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 5 мл - ампули скляні (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Транексамова кислота - антифібринолітичний засіб, що специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) і це перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протизапальною, протиалергічною, протиінфекційною та протипухлинною діями за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях. В експерименті підтверджено власну аналгетичну активність транексамової кислоти, а також надсумарний потенційний ефект щодо аналгетичної активності опіатів.
Фармакокінетика
Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний та гематоенцефалічнийбар'єр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації у плазмі матері). Виявляється у насіннєвій рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3%. У крові близько 3% пов'язано із білком (плазміногеном).
Концентрація у цереброспінальній рідині становить 1/10 від плазмової. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмі.
Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год.
Метаболізується незначна частина. Крива "концентрація-час" має трифазну форму з періодом напіввиведення у термінальній фазі - 2 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год).
Виводиться нирками (основний шлях - гломерулярна фільтрація) - більше 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 годин. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.
Показання для застосування. Транексам ®
- кровотечі або ризик кровотеч на фоні посилення фібринолізу, як генералізованого (кровотечі під час операцій та в післяопераційному періоді, післяпологові кровотечі, ручне відділення посліду, відшарування хоріону, кровотеча при вагітності, злоякісні новоутворення підшлункової та передміхурової залоз, гемофілія, гемофілія ічна пурпура, лейкози, захворювання печінки, попередня терапія стрептокіназою), так і місцевого (маткові, конізації шийки матки з приводу карциноми, носові, легеневі, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія, кровотечі після простатектомії, екстракції зуба у хворих згеморагічний діатез);
- оперативні втручання на сечовому міхурі;
- хірургічні маніпуляції при системній запальній реакції (сепсис, перитоніт, панкреонекроз, тяжкий та середнього ступеня тяжкості гестоз, шок різної етіології та ін. критичні стани).
| Код МКЛ-10 | Показання |
| C25 | Злоякісне новоутворення підшлункової залози |
| C61 | Злоякісне новоутворення передміхурової залози |
| D69.3 | Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура |
| K25.0 | Виразка шлунка, ускладнена кровотечею |
| K26.0 | Виразка дванадцятипалої кишки, ускладнена кровотечею |
| N93 | Інші аномальні кровотечі з матки та піхви |
| O20 | Кровотечі у ранні терміни вагітності |
| O72 | Післяпологова кровотеча |
| R31 | Неспецифічна гематурія |
| T81.0 | Кровотеча та гематома, що ускладнюють процедуру, не класифіковані в інших рубриках |
Режим дозування
Внутрішньовенно (краплинно, струминно). При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення 1 мл/хв. При місцевому фібринолізі рекомендується введення препарату у дозі 250–500 мг 2–3 рази на добу. При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на внутрішньоприйом таблетованої форми до зникнення макрогематурії.
При високому ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хвилин до втручання.
Хворим на коагулопатії перед екстракцією зуба вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла, після естракції зуба призначають прийом внутрішньо, таблетованої форми препарату.
У разі порушення функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг двічі на добу; при концентрації креатиніну 250-500 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг один раз на день; при концентрації креатиніну більше 500 мкмоль/л призначають по 5 мг/кг один раз на день.
Побічна дія
Алергічні реакції (висипання, свербіж шкіри, кропив'янка), диспептичні явища (анорексія, нудота, блювання, печія, діарея), запаморочення, слабкість, сонливість, тахікардія, біль у важкій клітці, гіпотензія (при швидкому внутрішньовенному введенні), порушення колірного зору нечіткість зорового сприйняття; тромбоз або тромбоемболія (ризик розвитку мінімальний).
Протипоказання до застосування
- - підвищена чутливість до препарату;
- субарахноїдальний крововилив.
З обережністю: тромбогеморагічні ускладнення (у поєднанні з гепарином і непрямими антикоагулянтами), тромбоз (тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболічний синдром, інфаркт міокарда), порушення колірного зору, гематурія з верхніх відділів сечовивідних шляхів ( кумуляція ).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при порушеннях функції нирок
особливі вказівки
При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами та гемокоагулазою можлива активація тромбоутворення. Перед початком та в процесі лікування необхідне проведення огляду окуліста (гострота зору, кольоровий зір, очне дно).
Лікарська взаємодія
Фармацевтично несумісний із препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, урокіназою, гіпертензивними засобами (норепінефрином, дезоксиепінефрином гідрохлоридом, метарміном бітартратом), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом. Гемостатичні препарати, гемокоагулаза потенціюють активацію тромбоутворення.