Зіпрекса Зідіс - інструкція застосування, опис, наявність, аналоги
Увага!Цей препарат може особливо небажано взаємодіяти з алкоголем! Детальніше.
Показання до застосування
Біполярний афективний розлад у дорослих (монотерапія або комбінації з препаратами Li+ або вальпроєвою кислотою): гострі маніакальні або змішані епізоди з/без психотичних проявів та з/без швидкої зміни фаз.
Рецидив біполярного розладу (при ефективності препарату під час лікування маніакальної фази).
Депресивні стани, пов'язані з біполярним розладом (у поєднанні з флуоксетином).
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
таблетки покриті оболонкою, ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення, таблетки дисперговані, таблетки покриті плівковою оболонкою
Протипоказання
Гіперчутливість, період лактації, дитячий вік (до 18 років).
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Всередину, незалежно від їди - 5-20 мг на добу.
При гострій манії пов'язаної з біполярними розладами у дорослих - 15 мг на добу (1 раз) як монотерапію або 10 мг на добу (1 раз) у комбінації з препаратами Li+ або вальпроєвою кислотою (підтримуюча терапія в тій же дозі).
При депресії пов'язаної з біполярними розладами у дорослих
5 мг на добу (1 раз) у комбінації з 20 мг флуоксетину (при необхідності допускається зміна доз препаратів).
Літнім пацієнтам, пацієнтам з факторами ризику (в т.ч. тяжка хронічна ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості), з комбінацією факторів ризику (жіноча стать, старечий вік, які не палять), які можуть уповільнювати метаболізм оланзапіну рекомендується зниження початкової дози до 5мг/добу.
Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик). Має спорідненість з r серотоніновим (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаміновим (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновим (M1-5), адренергічним (альфа1) і гістаміновим (H1) рецепторами.
In vitro виявлено антагонізм до 5HT, дофамінових та холінергічних рецепторів. Має більш виражену спорідненість та активність щодо серотонінових 5HT2 рецепторів, порівняно з дофаміновими D2 рецепторами.
Селективно знижує збудливість мезолімбічних (A10) дофамінергічних нейронів, незначно впливає на стріатні (A9) нервові шляхи, що беруть участь у регуляції моторних функцій. Знижує умовний захисний рефлекс у нижчих дозах, ніж дози, що викликають каталепсію. Підсилює протитривожний ефект під час проведення тесту. Достовірно знижує продуктивну (в т.ч. марення, галюцинації) та негативну симптоматику.
Побічна дія
Частота: дуже часто (більше 10%), часто (більше 10% і менше 1%), нечасто (менше 1% і більше 0.1%), рідко (менше 0.1% і більше 0.01%), дуже рідко (менше 0.01%) .
У клінічних дослідженнях дуже часто спостерігалися сонливість та підвищення маси тіла; у 34% - гіперпролактинемія (слабко виражена та транзиторна). Клінічні прояви гіперпролактинемії спостерігалися рідко.
Часто: запаморочення, астенія, акатизія, підвищення апетиту, периферичні набряки, ортостатична гіпотензія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, запор.
Рідко: транзиторне, асимптоматичне підвищення активності АЛТ, АСТ.
У поодиноких випадках підвищення глюкози у плазмі крові більше 200 мг/дл (підозра на цукровий діабет), 160-200 мг/дл (підозра на
гіперглікемію) у хворих з вихідною концентрацією глюкози менше 140 мг/дл.
Спостерігали випадки підвищення тригліцеридів (на 20 мг/дл від вихідного), холестерину (на 0.4 мг/дл від вихідного), асимптоматична еозинофілія (поодинокі випадки).
У пацієнтів із психозом на фоні деменції: дуже часто – порушення ходи та падіння; часто - нетримання сечі та пневмонія.
У пацієнтів із психозом, індукованим прийомом агоніста дофаміну при хворобі Паркінсона: дуже часто – посилення симптомів паркінсонізму та галюцинації.
У хворих з біполярною манією (одержують препарат у комбінації з препаратами Li+ або вальпроєвою кислотою): дуже часто – підвищення маси тіла, сухість слизової оболонки ротової порожнини, підвищення апетиту, тремор; часто – розлад мови.
Нижче перераховані побічні ефекти, що спостерігаються у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому досвіді застосування.
З боку ССС: часто – ортостатична гіпотензія; нечасто – брадикардія; дуже рідко – венозна тромбоемболія.
З боку травної системи: часто – запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, підвищення апетиту; рідко – гепатит; дуже рідко – панкреатит, жовтяниця.
З боку обміну речовин: часто – периферичні набряки; дуже рідко – діабетична кома, діабетичний кетоацидоз, гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.
З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – рабдоміоліз.
З боку нервової системи: дуже часто – сонливість; часто - акатізія, запаморочення, астенія; рідко – судоми.
З боку шкірних покривів: рідко – висипання.
З боку сечостатевої системи: дуже рідко – пріапізм.
З боку органів кровотворення: часто – еозинофілія, рідко – лейкопенія, дуже рідко – тромбоцитопенія.
Лабораторні показники: дуже часто – гіперпролактинемія; часто- Підвищення активності АЛТ, АСТ, гіперглікемія; дуже рідко – гіпербілірубінемія, підвищення активності ЛФ.
Інші: дуже часто – підвищення маси тіла, нечасто – світлочутливість, дуже рідко – алергічні реакції, синдром.
особливі вказівки
При лікуванні нейролептиками (в т.ч. оланзапіном) може розвинутися злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, ригідність мускулатури, зміна психічного статусу, вегетативні порушення, у тому числі нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії; , Міоглобінурія в результаті рабдоміолізу, гостра ниркова недостатність)
При виявленні клінічних проявів злоякісного нейролептичного синдрому (в т.ч. гіпертермії без інших симптомів) потрібне скасування оланзапіну.
При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або скасування оланзапіну. Симптоми пізньої дискінезії можуть наростати чи маніфестувати після відміни препарату.
При прийомі оланзапіну (у дослідженнях) у літніх пацієнтів із психозом на фоні деменції відзначалися церебро-васкулярні порушення (інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні наслідки. Дані пацієнти мали попередні фактори ризику (церебро-васкулярні порушення (в анамнезі), транзиторна ішемічна атака, артеріальна гіпертензія, куріння), а також супутні захворювання та/або прийом ЛЗ, пов'язані з церебро-васкулярними порушеннями. Оланзапін не рекомендується для лікування пацієнтів із психозом на фоні деменції.
Особлива обережність необхідна при підвищенні активності АЛТ та/або АСТ у пацієнтів з печінковою недостатністю або одержують лікування потенційно гепатотоксичними ЛЗ. Потрібне спостереження за пацієнтом і, за необхідності,зниження дози.
Відзначається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією. Дуже рідко відзначалися випадки гіперглікемії, розвитку цукрового діабету або загострення цукрового діабету, кетоацидозу і діабетичної коми, що існував раніше. Не встановлено причинний взаємозв'язок між антипсихотичними ЛЗ та цими станами. Рекомендується клінічний моніторинг пацієнтів із цукровим діабетом або з факторами ризику його розвитку.
Оланзапін слід застосовувати з обережністю у хворих на епілептичні напади в анамнезі або за наявності факторів, що знижують поріг судомної готовності.
Оланзапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів зі зниженням числа лейкоцитів та/або нейтрофілів, з ознаками пригнічення або токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом ЛЗ (в анамнезі), з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіо- або хіміотерапією ( ); з гіпереозинофілією або мієлопроліферативним захворюванням.
Застосування оланзапіну у хворих з клозапінзалежною нейтропенією або агранулоцитозом (в анамнезі) не супроводжувалося рецидивами зазначених порушень.
Рекомендується виявляти обережність при призначенні оланзапіну пацієнтам із гіпертрофією передміхурової залози з клінічними проявами, паралітичною непрохідністю кишечника, закритокутовою глаукомою.
Оланзапін виявляє антагонізм щодо дофаміну і, теоретично, може пригнічувати дію леводопи та агоністів дофаміну.
Слід бути обережним при застосуванні оланзапіну в
поєднанні з ін ЛЗ центральної дії та етанолом.
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія
Індуктори або інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть змінювати метаболізм оланзапіну.
Кліренс оланзапіну підвищується у пацієнтів, що палять, і при одночасному застосуванні карбамазепін (збільшується активність CYP1A2).
Етанол не впливав на фармакокінетику оланзапіну в рівноважному стані, проте прийом етанолу разом з оланзапіном може супроводжуватися посиленням фармакологічних ефектів оланзапіну (седативної дії).
Флуоксетин (60 мг одноразово або 60 мг щодня протягом 8 днів) підвищує Cmax оланзапіну на 16% та знижує кліренсу на 16%, що не має клінічного значення (корекція дози оланзапіну не потрібна).
Флувоксамін (інгібітор CYP1А2) знижуючи кліренс оланзапіну, підвищує Cmax оланзапіну у некурящих жінок на 54% і на 77% - у чоловіків, що палять, AUC - на 52% і 108% відповідно (необхідне зниження дози оланзапіну).
Оланзапін незначно пригнічує утворення глюкуроніду вальпроєвої кислоти (основний шлях метаболізму). Вальпроєва кислота незначно впливає на метаболізм оланзапіну. Клінічно значуща фармакокінетична взаємодія між оланзапіном та вальпроєвою кислотою є малоймовірною.
Запитання, відповіді, відгуки по препарату Зіпрекса Зідіс
Наведена інформація призначена для медичних та фармацевтичних фахівців. Найточніші відомості про препарат містяться в інструкції, що додається до упаковки виробником. Жодна інформація, розміщена на цій або будь-якій іншій сторінці нашого сайту, не може бути заміною особистого звернення до фахівця.