Золадекс – інструкція щодо застосування препарату, відгуки, аналоги, ціна

Золадекс: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Zoladex

Код ATX: L02AE03

Діюча речовина: Гозереліну ацетат (Goserelin Acetate)

Виробник: АстраЗенека (Велика Британія)

Ціни в аптеках: від 3693 руб.

Золадекс - синтетичний аналог природного гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ).

Форма випуску та склад

Лікарська форма – капсули для підшкірного введення пролонгованої дії, що є циліндричними шматочками твердого полімерного матеріалу, вільного або майже вільного від видимих включень, білого або кремового кольору (у шприц-аплікаторах із захисним механізмом (системою безпечного введення Safety Glide), по 1 шприцу алюмінієвих ламінованих конвертах, в картонній пачці 1 конверт).

Діюча речовина: гозерелін (у формі ацетату), 1 капсула – 3,6 або 10,8 мг.

Додаткові речовини капсул 3,6 мг: крижана оцтова кислота, гліколевої та молочної кислот сополімер (50:50).

Додаткові речовини капсул 10,8 мг: сополімер молочної та гліколевої кислот низькомолекулярний (95:5) та високомолекулярний (95:5).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

При постійному застосуванні Золадекс гальмує виділення лютеїнізуючого гормону гіпофізом, що призводить до зменшення сироваткової концентрації естрадіолу у жінок та тестостерону у чоловіків. Після відміни препарату цей ефект зникає. На початковій стадії гозерелін, як і інші агоністи ГнРГ, може тимчасово збільшувати концентрацію естрадіолу у сироватці у жінок та концентрацію тестостерону у сироватці у чоловіків. Також на ранніх стадіях лікування препаратом у деяких жінок розвиваються вагінальні кровотечі різної інтенсивності та тривалості.

У чоловіків концентрація тестостерону зменшується до кастраційних рівнів приблизно до 21 дня після першого введення капсули Золадексу і залишається зниженою при постійній терапії, що проводиться кожні 28 днів (при застосуванні капсул 3,6 мг) або кожні 3 місяці (при застосуванні капсул 10,8 мг). . При такому зниженні концентрації тестостерону у більшості пацієнтів відбувається регресія пухлини передміхурової залози та спостерігається симптоматичне поліпшення.

Концентрація естрадіолу при застосуванні препарату у жінок також зменшується приблизно до 21 дня після введення першої капсули Золадексу 3,6 мг та залишається зниженою (на рівні, що спостерігається в період менопаузи) при регулярній терапії, що проводиться кожні 28 днів. Таке зниження концентрації естрадіолу призводить до позитивного ефекту при ендометріозі, гормонально-залежних формах раку молочної залози, придушенні розвитку фолікулів у яєчниках та при фібромах матки. Відбувається стоншення ендометрію, а в більшості жінок виникає аменорея.

Після введення капсул 10,8 мг сироваткова концентрація естрадіолу у жінок зменшується протягом 4 тижнів після введення першої капсули препарату та залишається зниженою протягом усього лікування. При переході на Золадекс 10,8 мг з інших аналогів ГнРГ пригнічення концентрації естрадіолу зберігається. Лікувальний ефект від зниження рівня естрадіолу проявляється при фібромах матки та ендометріозі.

Золадекс 3,6 мг при сумісному застосуванні з препаратами заліза викликає аменорею, а також підвищення рівня гематологічних параметрів та гемоглобіну у пацієнток із супутньою анемією та фібромами матки.

На фоні лікування агоністами ГнРГ можливе настання менопаузи. У деяких жінок (рідко) після закінчення менструації не відновлюються.

Фармакокінетика

Підтримка ефективних концентрацій препарату досягається введенням Золадексу 3,6 мг кожні 4 тижні та Золадексу 10,8 мг кожні 12 тижнів. Препарат не накопичується у тканинах.

Гозерелін погано зв'язується із білками плазми. У пацієнтів із нормальною функцією нирок період напіввиведення препарату із сироватки становить 2–4 години (при порушенні функції нирок цей показник збільшується). При щомісячному введенні капсул 3,6 мг або 10,8 мг така зміна не має значних наслідків, тому пацієнтам із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

При порушеннях функції печінки фармакокінетика змінюється незначно.

Показання до застосування

Для капсул 3,6 та 10,8 мг:

Фіброма матки;
Ендометріоз;
Рак передміхурової залози.

Тільки для капсул 3,6 мг:

Рак молочної залози;
екстракорпоральне запліднення (для десенсибілізації гіпофіза);
Плановані операції на ендометрії (для його стоншення).

Протипоказання

Дитячий вік;
Вагітність та лактація;
Індивідуальна гіперчутливість до препарату або інших аналогів ГнРГ.

З обережністю Золадекс слід застосовувати при лікуванні чоловіків, які мають ризик розвитку здавлення спинного мозку або непрохідності сечоводів, а також при проведенні екстракорпорального запліднення (ЕКО) у жінок із синдромом полікістозних яєчників.

Інструкція із застосування Золадексу: спосіб та дозування

Капсули 3,6 мг

Золадекс вводять підшкірно передню черевну стінку по 1 шт. кожні 28 днів.

При злоякісних новоутвореннях препарат застосовують тривалий час. При доброякісних гінекологічних захворюванняхтерапія триває до 6 місяців (даних про безпеку та ефективність більш тривалого лікування немає).

Для витончення ендометрію при запланованих операціях Золадекс вводять 2 рази з 4-тижневим інтервалом. Абляцію матки при цьому виробляють у перші 2 тижні після введення другої дози.

При ЕКЗоладекс застосовують з метою десенсибілізації гіпофіза, яка визначається за рівнем естрадіолу в сироватці крові. Як правило, необхідна концентрація естрадіолу, яка відповідає такому в ранню фолікулярну фазу циклу (близько 150 пмоль/л), досягається у період між 7 та 21 днями. Після настання десенсибілізації за допомогою гонадотропіну починають стимуляцію суперовуляції. Десенсибілізація гіпофіза, що викликається при застосуванні Золадексу, може бути більш стійкою, внаслідок чого можливе підвищення потреби в гонадотропіні. Його введення припиняють на відповідній стадії розвитку фолікула, далі для індукції овуляції вводять хоріонічний гонадотропін людини (ХГЛ).

Капсули 10,8 мг

Золадекс вводять підшкірно в передню черевну стінку:

Чоловіки: кожні 3 місяці;
Жінки: кожні 12 тижнів.

Побічна дія

Імунна система: нечасто – реакції гіперчутливості; у поодиноких випадках – анафілактичні реакції;
Метаболічні порушення: часто – зниження толерантності до глюкози (у чоловіків); нечасто – гіперкальціємія (у жінок);
Ендокринна система: дуже рідко – крововилив у гіпофіз;
Серцево-судинна система: дуже часто – припливи; часто – серцева недостатність та інфаркт міокарда (у чоловіків), гіпертензія чи гіпотензія;
Нервова система та психіка: дуже часто – зниження лібідо; часто – депресія та головний біль (у жінок), здавлення спинного мозку (у чоловіків),зниження настрою, парестезія; дуже рідко – психотичні розлади;
Кістково-м'язова система: часто – біль у кістках (у чоловіків), артралгія (у жінок); нечасто – артралгія (у чоловіків);
Сечостатева система: дуже часто – збільшення розміру молочних залоз та сухість слизової оболонки піхви (у жінок), еректильна дисфункція (у чоловіків); часто – гінекомастія (у чоловіків); нечасто – обструкція сечоводів та болючість грудних залоз (у чоловіків); у поодиноких випадках – кіста яєчника (у жінок), синдром гіперстимуляції яєчників (у жінок, яким Золадекс призначений одночасно з гонадотропінами); частота невідома - вагінальна кровотеча (у жінок);
Шкіра та підшкірна клітковина: дуже часто – підвищене потовиділення; часто – алопеція (у жінок), висипання; частота невідома – алопеція (у чоловіків);
Новоутворення: дуже рідко – пухлина гіпофіза; частота невідома – дегенерація фіброматозних вузлів у жінок із фібромою матки;
Інші: дуже часто – реакції у місці введення капсули (у жінок); часто – тимчасове посилення симптомів захворювання на початку лікування жінок із раком молочної залози, реакції у місці введення препарату (у чоловіків);
Лабораторні дослідження: часто збільшення маси тіла, зниження мінеральної щільності кісткової тканини.

Передозування

Дані про передозування Золадекс обмежені. При ненавмисному введенні капсул раніше терміну або застосуванні препарату у вищих дозах клінічно значущі побічні ефекти не розвивалися.

Лікування передозування симптоматичне.

особливі вказівки

Відновлення менструального циклу після закінчення курсу лікування деяких жінок може відбуватися із затримкою. До відновлення менструацій жінки, які проходять курс лікування Золадексом,повинні застосовувати негормональні методи контрацепції. У поодиноких випадках можливий настання менопаузи без відновлення менструацій після відміни препарату.

При застосуванні гозереліну у комбінації з гонадотропіном можливий розвиток синдрому гіперстимуляції яєчників (СГСЯ). Тому необхідно ретельно спостерігати за процесом стимуляції циклу, щоб вчасно виявити ризик розвитку СГСЯ. Якщо потрібно, введення ХГЛ слід припинити.

Згідно з інструкцією, Золадекс може призводити до збільшення цервікальної резистентності, у зв'язку з чим потрібно бути обережним при дилатації шийки матки.

При проведенні ЕКО препарат повинен застосовуватися лише у спеціалізованому медичному закладі під наглядом лікаря, який має досвід роботи у цій галузі.

Аналоги ГнРГ можуть викликати зниження мінеральної густини кісткової тканини. Зменшити втрату мінеральної щільності кісток та прояви вазомоторних симптомів у жінок, які отримують Золадекс для лікування ендометріозу, дозволяє одночасне проведення гормонозамісної терапії із щоденним застосуванням естрогенного та прогестагенного препаратів. У чоловіків втрату мінеральної густини кісткової тканини, за попередніми даними, знижує одночасне застосування бісфосфонату.

Оскільки агоністи ГнРГ можуть знижувати толерантність до глюкози у чоловіків, їм рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози у крові.

Повідомлення про негативний вплив Золадекс на швидкість реакцій і здатність до концентрації уваги не надходили.

Застосування при вагітності та лактації

Золадекс протипоказаний вагітним і жінкам, що годують.

Застосування у дитячому віці

Препарат не застосовують у дітей та підлітків.

При порушеннях функції нирок

Пацієнтам зпорушення функції нирок корекція дози Золадексу не потрібна.

При порушеннях функції печінки

Пацієнтам із порушеннями функції печінки корекція дози Золадексу не потрібна.

Лікарська взаємодія

Інформація про взаємодію Золадекс з іншими лікарськими засобами відсутня.

Аналогами Золадекс є: Декапептил, Декапептіл Депо, Диферелін, Лейпрорелін Сандоз, Люкрін Депо, Люпрайд Депо, Елігард.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 °C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Золадекс

Є повідомлення про часте виникнення побічних реакцій. Згідно з відгуками, Золадекс досить регулярно викликає порушення сну, головний біль і прискорені менструації. Попри це препарат є ефективним, про що свідчать позитивні характеристики даного засобу.

Ціна на Золадекс в аптеках

Капсули для підшкірного введення пролонгованої дії у дозі 3,6 мг (1 шт. в упаковці) можна купити в аптеках за ціною від 7873 рублів.

Ціна на Золадекс 10,6 мг (1 шт. в упаковці) складає від 22297 рублів.