Золедронова кислота інструкція із застосування, відгуки про препарати на її основі

Золедронова кислота є блокатором кісткової резорбції. Випускається у флаконах.

Препарат є гігроскопічною білою пористою масою або порошком.

Фармакологічний ефект

Золедронова кислота належить до класу амінобісфосфонатів, які діють селективно на кісткову тканину.

Механізм впливу до кінця не зрозумілий, доведено тільки, що вона має спорідненість з мінералізованими кістками, пригнічує їх

Хімічна формула золедронової кислоти

руйнування і навіть не надає негативного впливу з їхньої освіту, склад, міцність і пружність.

Потрапляючи в організм, препарати золедронової кислоти змінюють мікросередовище кісткового мозку, в результаті зупиняється зростання атипових клітин, спостерігається протипухлинна та знеболювальна дія.

Крім цього, вона блокує зростання клітин ендотелію.

При надлишку кальцію, спровокованому на рак, нормалізує його концентрацію в судинному руслі.

Дія речовини при остеопорозі

При застосуванні золедронової кислоти для терапії остеопорозу відзначається швидке падіння показників обміну кісткової тканини до найменшої допустимої межі і далі вони не виходять за межі значень, характерних для пременопаузи.

При наступних щорічних інфузіях не відзначалося прогресуючого зниження кількості маркерів обміну кісткової тканини.

Фармакокінетика препарату

Після початку внутрішнього вливання золедронової кислоти спостерігається стрімке зростання її концентрації в плазмі, яка досягає максимальних величин в кінці інфузії, після швидко падає, вже через добу її рівень менше 1% рівня найбільшої концентраціїі потім тривалий час її концентрація зберігається трохи більше 0,1 %.

Виводиться вона з уриною у первозданному вигляді також у три етапи, спочатку швидко: період напівжиття становить 0,24 та 1,87 години, потім настає тривала фаза виведення, в результаті кінцевий період напівжиття дорівнює 146 годин.

Золедронова кислота в організмі не кумулює.

Як діє Зомета - прямий аналог золедронової кислоти:

При яких порушеннях призначають

Препарати на основі золедронової кислоти призначають для лікування наступних патологічних процесів:

постклімактеричексій остеопороз (для зниження ймовірності виникнення переломів скелета);
остеопороз спровокований тривалою терапією глюкокостероїдами.
деформуюча остеодистрофія.

Крім цього препарати золедронової кислоти виписують при надлишку кальцію, спровокованому онкологією та хворим із метастазованим раком у кісткову тканину.

Обмеження для застосування

Абсолютним протипоказанням до призначення є:

алергія на діючу речовину;
період вагітності;
природне вигодовування;
вік молодше 18 років;
гіпокальціємія;
патології нирок із КК менше 35 мл/хв.

З обережністю застосовують у таких випадках:

"аспіринова" бронхіальна астма;
тяжка патологія печінки.

Лікування спеціальних груп хворих

Золедронова кислота та препарати на її основі протипоказані для лікування жінок у період очікування дитини та годування груддю, а також для призначення в педіатрії, оскільки немає фактів, що доводять безпеку застосування у таких пацієнтів.

Немає достатніх відомостей щодобезпеки застосування в осіб, які страждають на тяжку печінкову та ниркову недостатність, тому не варто її призначати таким громадянам.

При призначенні пацієнтам з аномаліями нирок з кліренсом креатину більше 35 мл/хв коригування схеми терапії не потрібне.

Можливі небажані ефекти

На тлі терапії золедроновою кислотою можлива поява низки негативних реакцій з боку:

ЦНС : головний біль, запаморочення, зміни смаку, проблеми зі сном, загальмованість, гіпостезія, занепокоєння, затьмарення свідомості;
дихальних шляхів : кашель, задишка;
органів травлення : біль у черевній порожнині, діарея, запор, ксеростомія, стоматити, анорексія, нудота та блювання;
органів почуттів : запалення слизової оболонки очей, падіння гостроти зору, відшарування сітківки, глаукома;
серцево-судинної системи : підвищення або зниження кров'яного тиску, низький серцевий ритм;
шкіри : гіпергідроз, висипання, свербіж;
локомоторної системи : біль у м'язах та суглобах, скутість у рухах, судоми, некроз кісток щелепи, атиповий перелом стегна;
сечовидільних органів : ниркова недостатність, поява крові та білка в сечі;
алергічні реакції : кропив'яна лихоманка, анафілаксія.

Режим дозування

Золедронова кислота вводиться як повільних внутрішньовенних інфузій (щонайменше 15 хвилин). Розчин готують у стерильних умовах.

Спершу 4 гр. порошку розводять у 5 мл води для ін'єкції, потім отриманий розчин додають або 100 мл фізрозчину або 5% декстрози. Неприпустиме зберігання готового розчину. Кратність введення 1 раз на 12 місяців.

Перед початком і вчас лікування потрібно забезпечити достатнє надходження рідини до організму, але варто уникати її надлишку. Якщо з продуктами надходить мало кальцію та вітаміну Д, то їх необхідно приймати додатково.

Випадки передозування

При перевищенні дозування золедронової кислоти спостерігаються зміни у роботі нирок, посилення ознак нестачі кальцію, магнію та фосфору.

Лікування в таких випадках насамперед має бути спрямоване на усунення дефіциту мінералів. Для цієї мети внутрішньовенно водять сульфат магнію, глюконат кальцію, фосфат калію або натрію. Можна застосовувати препарати кальцію перорально.

Паралельне призначення з іншими медикаментами

В одному шприці не варто змішувати розчин золедронової кислоти з медикаментами.

При одномоментному призначенні з петлевими діуретиками, аміноглікозидними аміноциклітолами збільшує ризик дефіциту мінералів.

У пацієнтів із генералізованою плазмоцитомою, які отримують Талідомід, на фоні лікування золедроновою кислотою можливі збої у роботі нирок.

Під час терапії варто відмовитись від прийому алкоголю.

Запобіжні заходи

Не можна для розчинення препаратів золедронової кислоти використовувати розчини, що містять катіони кальцію. Під час лікування потрібно регулярно контролювати рівень магнію, кальцію, фосфору та сироваткового креатиніну.

Хворий повинен бути поінформований про ознаки дефіциту кальцію в організмі, пацієнти, які входять до групи ризику, повинні перебувати під пильним наглядом фахівців.

Спочатку лікування з появою «постдозових» симптомів для полегшення самопочуття можна прийняти препарати з урахуванням Ібупрофену (Миг, Нурофен) чи Парацетамолу (Панадол).

У яких медикаментах міститься ічим можна замінити?

Золедронова кислота є активною речовиною наступних препаратів:

Замінити лікарські засоби на основі золедронової кислоти можна іншими аналогами – бісфосфонатами.

Це такі засоби:

З практичного досвіду хворих

Відгуки пацієнтів, які приймають препарати на основі золедронової кислоти.

Страждаю остеопорозом, лікар призначив Акласту. Після вливання почувалася погано, піднялася температура, все тіло боліло, з'явилося запаморочення, загальмованість.

Для полегшення здоров'я призначили Ібупрофен. Через три дні "грипозні" симптоми пройшли. Але тепер уже другий місяць пройде кашель. Дуже тяжкий препарат.

Світлана, Москва

Після введення золедронової кислоти розвинулася гостра ниркова недостатність. Препарат відмінили.

Дмитро, Волзьк

Робила інфузії вже двічі. Цього року капатиму препарат знову. Переношу його добре.

Анастасія, Казань

Думка фахівця

Сьогодні існує багато препаратів, діючим початком яких є золедронова кислота. Виробники обіцяють дуже добрий терапевтичний ефект від їх застосування. Насправді ж не завжди він такий.

Та й переносяться багатьма пацієнтами препарати важко. Тому перед початком лікування потрібно зважити всі за і проти.

Євген Васильович, лікар-травматолог