42.ТЕТРАЦИКЛІНИ
/. Опишіть механізм тетрациклінів.
Тетрацикліни блокують синтез білка, пригнічуючи активність пептидилтрансферази.
2. Чи мають тетрацикліни бактерицидну дію?
Ні. Ці речовини мають бактеріостатичну дію, порушуючи лише функцію бактеріальних клітин.
Тетрацикліни утворюють хелатні комплекси з двовалентними іонами (Са2+, Mg2+, Fe2+), що порушує всмоктування цих антибіотиків.
4. Опишіть взаємодію тетрациклінів з анпіщидними засобами.
Антацидні препарати містять дво- або тривалентні іони (Са2+, Mg2+, АГ+), що зв'язують тетрацикліни.
5. Визначте спектр дії тетрациклінів.
Тетрацикліни мають широкий спектр дії, але ефективні головним чином щодо грампозитивних мікроорганізмів.
6. Чи пов'язуються тетрацикліни з білками?
Так. Значна частка цих сполук присутня у плазмі у зв'язаному з білками вигляді.
7. Чи проникають тетрацикліни в ЦНС?
8. Коли переважно застосовують тетрацикліни?
Тетрацикліни використовують при хворобі Лайма та при зараженні хламідіями. При рикетсіоз вони є засобом вибору.
9. Як виводяться тетрацикліни?
Більшість тетрациклінових антибіотиків виводиться із сечею. Виняток становлять ліпофільні речовини, такі як доксициклін та міноциклін.
10. Які тетрацикліни є засобом вибору у хворих із порушенням ниркової функції?
Доксоціклін та міноциклін, оскільки вони розчиняються в жирі і виводяться не через нирки.
11. Які тетрацикліни відносять до тих, що довго діють?
Доксоціклін та міноциклін.
12. Що визначає тривалість дії доксоцікліну іміноцикліну?
Ці речовини ліпофільні та виводяться з жовчю. Такимчином, вони піддаються внутрішньопечінковій рециркуляції.
13. Назвіть тетрацикліновий антибіотик, що діє коротко.
14. Напишіть побічні ефекти тетрациклінів.
Тетрацикліни, особливо у великих дозах, можуть спричиняти подразнення шлунка, а також змінювати колір емалі зубів у дітей. Великі дози (2 г на добу) можуть надавати токсичну дію на печінку та нирки. Іноді виникають алергічні реакції на тетрацикліни.
15. Чи викликають тетрацикліни суперінфекцію?
Так. При використанні цих речовин, суперінфекція виникає особливо часто.
16. Чому при застосуванні тетрациклінів протипоказане перебування на сонці?
Тетрацикліни викликають фотосенсибілізацію і тому опромінення прямим сонячним промінням протипоказане.
17. Чи можна застосовувати тетрацикліни після закінчення зазначених на етикетці термінів?
Ні. Ці речовини розпадаються з утворенням токсичних продуктів, які можуть викликати печінкову або ниркову недостатність (ці речовини індукують синдром, подібний до синдрому Фанконі).
18. Чому тетрацикліни протипоказані під час вагітності?
Ці речовини проходять через плацентарний бар'єр і можуть пов'язувати іони кальцію, порушуючи цим формування скелета плода.
19. Чи впливають тетрацикліни на синтез білка в людини?
Ні. У людини ці речовини не впливають ні на рибосомну РНК, ні на аміноацил-тРНК.
20. Чи пов'язують різні двовалентні іони однаково всі тетрацикліни?
Ні. Доксициклін виявляє до іонів кальцію менше, а до іонів заліза більша спорідненість, ніж інші тетрацикліни.
21. Чому тетрацикліни використовуються при внутрішньоклітинних інфекціях (наприклад, рикетсіозах)?
Тетрацикліни здатні проникати в клітини і томує засобом вибору при внутрішньоклітинних інфекціях.
22. Опишіть механізм дії сульфаніламідних препаратів.
Мал. 50. Схема етапів синтезу бактеріальної ДНК та впливу на нього лікарських засобів.
23. Як виводяться сульфаніламідні препарати з організму?
Ці речовини ацетилюються у печінці та виводяться через нирки.
24. Чому сульфаніламідні препарати мають токсичну дію на нирки, особливо в умовах дегідратації?
При недостатній кількості канальцевої рідини ацетильовані сполуки утворюють кристали у сечі, які можуть пошкоджувати ниркові канальці.
25. Опишіть побічні ефекти сульфаніламідних препаратів.
Ці речовини можуть викликати висип та інші алергічні реакції. У поодиноких випадках виникають зміни крові та некроз ниркових канальців.
26. Які сульфаніламідні препарати застосовуються в даний час бреше?
В даний час використовуються сульфізоксазол, сульфаметоксазсш і сульфадин.
27. Опишіть фармакокінетичні параметри сульфаніламідних препаратів, що застосовуються в даний час.
Ці речовини швидко всмоктуються та виводяться. Вони мають великий обсяг розподілу, проникаючи в багато рідкі середовища (наприклад, синовіальну, перитонеальну і плевральну рідину).
28. Які механізми синергізму при дії сул'фаметоксазолу та триметоприму?
Обидві ці речовини перешкоджають бактеріальному синтезу фолієвої кислоти та утворенню нуклеотидів. Сульфаметоксазол гальмує ферментативне перетворення ПАБК, а триметоприм знижує активність дигідрофолатредуктази. Таким чином, ці сполуки діють синергічно (див. рис. 50).