Аксен форт інструкція із застосування, показання
Інструкція
Торгова назва
Міжнародна непатентована назва
Лікарська форма
Пігулки, 550 мг
1 таблетка містить
активна речовина - напроксену натрію 550 мг,
допоміжні речовини: авіцел рН 101, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідон К30, стеарат магнію.
Овальні пігулки білого кольору, з роздільною ризиком на одній стороні пігулки, гладкі з іншого боку.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні препарати. Пропіонової кислоти
Код АТХ М01АЕ02
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після перорального прийому напроксен натрію гідролізується в кислоті.
шлункового соку. Мікрочастинки напроксену вивільняються і швидко
розчиняються у тонкому кишечнику. Це призводить до прискореного та повного
поглинання напроксену, тому ефективна для аналгетичної дії концентрація в плазмі досягається вже через 15 - 20 хв. Після одноразового прийому напроксену натрію, пік концентрації у плазмі крові
напроксену досягається протягом 1 -2 годин, а після одноразової дози напроксену протягом 2-4 годин, залежно від заповненості шлунка. Хоча їжа знижує швидкість абсорбції, це зменшує її обсягу. Рівноважна концентрація досягається після 5 доз, тобто протягом 2 - 3 днів. Плазмові
рівні напроксену пропорційно збільшуються при дозах до 500 мг.
При великих дозах вони менш пропорційні; через насиченість білків плазми, що зв'язують напроксен, кліренс креатиніну також збільшується.
Розподіл При звичайній дозі, концентрація напроксену в плазмі крові знаходиться в
діапазоні від 23мг/л до 49 мг/л. При концентраціях до 50 мг/л, 99%
напроксену зв'язується з білками плазми. При високих концентраціях кількість незв'язаної активної речовини збільшується і при концентрації 473 мг/л становить 2.4%. Через екстенсивне зв'язування білків плазми,
обсяг розподілу невеликий і становить лише 0,9 л/кг маси тіла.
Метаболізм та виведення
Близько 70% активної речовини виділяється у незмінному вигляді, 60% зв'язується з глюкуроновою кислотою або іншими кон'югатами. Інші 30% напроксену виводиться у вигляді неактивного метаболіту 6-диметил-напроксену.
Приблизно 95% напроксену виводиться із сечею та 5% з фекаліями.
Період напіврозпаду не залежить від дози та концентрації у плазмі крові та
становить 12-15 год. Кліренс креатиніну залежить від концентрації напроксену в плазмі крові, ймовірно, через збільшення незв'язаних частинок активного
речовини при більш високих концентраціях напроксену у плазмі крові.
Фармакодинаміка
Аксен Форт є нестероїдним протизапальним препаратом. Він має протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості. Основним механізмом дії є пригнічення цикло-оксигенази, ферменту, який бере участь в утворенні простагландинів. Як наслідок, рівень простагландину в різних рідинах організму та в тканинах знижується.
Показання до застосування
зубний та головний біль, біль у хребті, постравматичний та післяопераційний больовий синдром
профілактика та лікування мігрені
больовий синдром при гінекологічних захворюваннях, менструальних
болях, після введення ВМС та малих хірургічних втручань
гарячковий синдром при простудних та інфекційних захворюваннях
ревматичні захворювання (ревматоїдний артрит, хронічний
ювенільний артрит, артроз, анкілозуючий спондиліт та подагра, екстра-суглобовий ревматизм)
Спосіб застосування та дози
Пігулки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води під час їжі.
Звичайна добова доза полегшення болю коливається від 550 мг до 1100 мг напроксена. Початкова доза становить 550 мг, потім 275 мг кожні 6 - 8
годин. У пацієнтів, які переносять низькі дози добре, і не мають шлунково-кишкових захворювань в анамнезі, добова доза може бути збільшена, максимальна добова доза 1650 мг (у разі надзвичайно сильного болю),
тривалість лікування трохи більше двох тижнів. Початкова доза для жарознижувальної дії становить 550 мг, потім 275 мг кожні 6 – 8 годин. Для профілактики мігрені рекомендується по 550 мг двічі на день. Якщо
частота, інтенсивність та тривалість головного болю при мігрені не зменшуються протягом 2 тижнів, прийом препарату слід припинити. При появі перших ознак нападу мігрені пацієнт повинен прийняти 825 мг, а потім ще одну дозу від 275 до 550 мг протягом 30 хвилин, якщо
становить 550 мг, потім по 275 мг кожні 6 - 8 годин доки не вщухне біль. При гострих нападах подагри початкова доза становить 825 мг, потім по 275 мг кожні 8 годин до припинення нападу.
При ревматоїдному артриті, артрозі та анкілозуючому спондиліті звичайна початкова добова доза становить від 550 мг до 1100 мг, розділена на 2 прийоми: вранці та ввечері. У пацієнтів з тяжкими нічними болями або
виражену ранкову скутість, при переході від високих доз інших протизапальних препаратів до напроксену, у пацієнтів з артрозом у яких біль є основним симптомом,призначається початкова добова доза від 825 до 1650 мг. Підтримуюча доза 550 мг – 1100 мг, краще у два прийоми. Вранці та ввечері доза може бути не однаковою, можлива її корекція відповідно до наявних у пацієнта симптомів, при вираженості нічних болів – більша частина дається ввечері, при переважанні ранкової скутості – вранці. Для деяких пацієнтів допускається одноразове застосування всієї добової дози (вранці або ввечері). Небажані дії можуть бути мінімізовані призначенням мінімальної ефективної дози протягом найкоротшого часу, необхідного для полегшення або зняття больового синдрому.