Амікацин (уколи в ампулах для ін’єкцій у порошку 250 мг та 500 мг, таблетки антибіотика) -

На сторінці представлена ​​інструкція застосуванняАмікацину. Він випускається в різних лікарських формах препарату (уколи в ампулах для ін'єкцій у порошку 250 і 500 мг, таблетки), а також має ряд аналогів. Ця інструкція перевірена фахівцями. Залишайте ваші відгуки щодо використання антибіотика Амікацину, які допоможуть іншим відвідувачам сайту. Препарат застосовується при різних захворюваннях (цистит, ендокардит, пневмонія та інші інфекційні захворювання). Засіб має низку побічних ефектів та особливостей взаємодії з іншими речовинами. Дози препарату відрізняються для дорослих та у дітей. Є обмеження щодо застосування ліків при вагітності та в період годування груддю. Лікування Амікацином може бути призначене лише кваліфікованим лікарем. Тривалість терапії може відрізнятися залежить від конкретного захворювання.

Інструкція із застосування та дозування

Препарат вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно (струменево, протягом 2 хвилин або краплинно (у крапельниці) дорослим та дітям старше 6 років - по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7.5 мг/кг кожні 12 год. При бактеріальних інфекціях сечових шляхів ) - по 250 мг кожні 12 годин після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза - 3-5 мг/кг.

Максимальні дози для дорослих – 15 мг/кг на добу, але не більше 1,5 г на добу протягом 10 днів. Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні - 3-7 днів, при внутрішньом'язовому - 7-10 днів.

Для недоношених немовлят початкова разова доза становить 10 мг/кг,потім 7.5 мг/кг кожні 18-24 год; для новонароджених та дітей віком до 6 років початкова доза – 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів.

Внутрішньовенно амікацин вводять крапельно протягом 30-60 хв, у разі потреби - струминно.

Для внутрішньовенного введення (краплинно) препарат попередньо розбавляють 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% натрію розчину хлориду. Концентрація амікацину в розчині для внутрішньовенного введення не повинна перевищувати 5 мг/мл.

Форми випуску

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення (уколи в ампулах для ін'єкцій) 250 мг та 500 мг.

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.

Інших лікарських форм, чи то таблетки, капсули чи суспензія, не існує.

Склад

Амікацин (у формі сульфату) + допоміжні речовини.

Амікацин - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Зв'язуючись із 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій.

Високоактивний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (кишкова паличка), Klebsiella spp. (клебсієлла), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (Сальмонела), Shigella spp. (Шигелла); деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (стафілокок) (в т.ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів).

Помірно активний щодо Streptococcus spp. (стрептокок).

При одночасному призначенні з бензилпеніциліном виявляє синергізм дії щодоштамів Enterococcus faecalis.

До препарату стійкі анаеробні мікроорганізми.

Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, і може залишатися активним щодо штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину та нетилміцину.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко та повністю. Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 годин.

Добре розподіляється у позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична та перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється у сечі; у низьких - у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині. Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з хорошим кровопостачанням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо у нирках, де накопичується в кірковій речовині, нижчі концентрації – у м'язах, жировій тканині та кістках.

При призначенні в середньотерапевтичних дозах (в нормі) дорослим амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується. У новонароджених досягаються вищі концентрації у спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плацентарний бар'єр: виявляється в крові плода та амніотичної рідини.

Чи не метаболізується. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно у незміненому вигляді.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені грамнегативнимимікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизоміцину та канаміцину) або асоціаціями грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів:

  • інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень);
  • сепсис;
  • септичний ендокардит;
  • інфекції ЦНС (включаючи менінгіт);
  • інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт);
  • інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);
  • гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (у т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки та пролежні різного генезу);
  • інфекції жовчних шляхів;
  • інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт);
  • ранова інфекція;
  • післяопераційні інфекції.

Протипоказання

  • неврит слухового нерва;
  • тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією та уремією;
  • вагітність;
  • - підвищена чутливість до компонентів препарату;
  • підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі.

Особливі вказівки

Перед застосуванням визначають чутливість виділених збудників, використовуючи диски, що містять 30 мкг амікацину. При діаметрі вільної від зростання зони 17 мм і більше мікроорганізм вважається чутливим, від 15 до 16 мм – помірно чутливим, менше 14 мм – стійким.

Концентрація амікацину в плазмі не повинна перевищувати 25 мкг/мл (терапевтичною є концентрація 15-25 мкг/мл).

У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва та вестибулярного апарату.

При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування.

Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивіднихшляхів рекомендується приймати підвищену кількість рідини за адекватного діурезу.

За відсутності позитивної клінічної динаміки слід пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У таких випадках необхідно скасувати лікування та розпочати проведення відповідної терапії.

Дисульфіт, що міститься в складі препарату натрію, може зумовлювати розвиток у хворих на алергічні ускладнення (аж до анафілактичних реакцій), особливо у хворих на алергологічний анамнез.

Побічна дія

  • нудота блювота;
  • порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія);
  • анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія;
  • головний біль;
  • сонливість;
  • нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади);
  • порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання);
  • ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення, незворотна глухота);
  • токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання);
  • порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія);
  • висипання на шкірі;
  • свербіж;
  • гіперемія шкіри;
  • лихоманка;
  • набряк Квінке;
  • болючість у місці ін'єкції;
  • дерматит;
  • флебіт та перифлебіт (при внутрішньовенному введенні).

Лікарська взаємодія

Виявляє синергізм при взаємодії з карбеніциліном, бензилпеніциліном, цефалоспоринами (у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю при сумісному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).

Налідіксовакислота, поліміксин В, цисплатин та ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- та нефротоксичності.

Діуретики (особливо фуросемід), цефалоспорини, пеніциліни, сульфаніламіди та нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), конкуруючи за активну секрецію в канальцях нефрону, блокують елімінацію аміноглікозидів, підвищують їх концентрацію в сироватці крові.

Амікацин посилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів.

При одночасному застосуванні з амікацином метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення, капреоміцин та інші лікарські засоби, що блокують нервово-м'язову передачу (галогенізовані вуглеводні - засоби для інгаляційної анестезії, опіоїдні анальгетики), переливання великої кількості крові.

Парентеральне введення індометацину підвищує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів.

Амікацин знижує ефективність антиміастенічних лікарських засобів.

Фармацевтична взаємодія

Фармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.

Аналоги лікарського препарату Амікацин

Структурні аналоги по діючій речовині:

  • Амікабол;
  • Амікацин Віал;
  • Амікацин Ферейн;
  • Амікацину сульфат;
  • Амікін;
  • Амікозит;
  • Лікацин;
  • Селеміцин;
  • Фарциклін;
  • Хемацин.

Застосування у пацієнтів похилого віку

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів похилого віку.

Застосування у дітей

Для недоношених новонароджених дітей початкова разова доза становить 10 мг/кг, потім 7.5 мг/кг кожні 18-24 год; для новонароджених та дітей віком до 6 років початкова доза – 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Амікацин протипоказаний при вагітності.

За наявності життєвих показань препарат можна застосовувати у жінок, що годують. Слід мати на увазі, що аміноглікозиди виділяються з грудним молоком у невеликих кількостях. Вони слабо всмоктуються із ШКТ, і пов'язаних з ними ускладнень у немовлят не зареєстровано.