Амоксицилін - показання до застосування,обмеження та спосіб використання

При лікуванні інфекційних захворювань, викликаних бактеріями, призначають антибіотики. Це речовини, які зупиняє та викликає загибель мікроорганізмів. До напівсинтетичних антибіотиків широкого спектра дії відноситься Амоксицилін. У продажу випускається під різними торговими назвами. Важливо знати не лише показання до застосування Амоксициліну, але протипоказання та побічні ефекти, які можуть розвинутись на фоні терапії.

Фармакокінетика та фармакодинаміка

Спектр протимікробної активності

Механізм дії Амоксициліну пов'язаний із пошкодженням мембрани бактеріальної клітини, коли мікроорганізм перебуває у стадії розмноження. Антибіотик специфічно блокує ензими клітинних мембран бактерій, які називаються пептидоглікани, в результаті патогенний агент гине.

Амоксицилін виявляє бактерицидні властивості щодо наступних мікроорганізмів:

Аеробних грампозитивних бактерій: стафілококів, за винятком мікроорганізмів, що виробляють пеніциліназ, стрептококів.
Аеробних грамнегативних мікроорганізмів: гонококів, менінгококів, кишкової та гемофільної палички, шигел, сальмонел, клебсієлл, протей мірабіліс, хелікобактерії пилори.

Препарати на основі Амоксициліну не активні щодо бактерій, які синтезують пеніциліназ. До нього стійкі мікроорганізми, куди діють Ампициллин.

До антибіотика стійкі такі мікроорганізми:

індолпозитивні штами протею;
ентеробактер;
серрації;
морганела моргані;
псевдомонади;
рикетсії;
віруси;
мікоплазми.

Спектр протимікробної активності розширюється при застосуванні Амоксициліну одночасно з клавулановою кислотою, яка є β-лактаз-блокатором. При такій комбінації збільшується активність Амоксициліну щодо наступних мікроорганізмів:

бактероїди;
легіонелла;
нокардії;
збудників меліоїдозу.

Але більшість грамнегативних бактерій стійкі до амоксициліну.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі Амоксицилін швидко всмоктується з травного тракту, при цьому антибіотик не руйнується соляною кислотою шлункового соку. Найбільша концентрація антибіотика в плазмі спостерігається через 1-2 години. При підвищенні дозування у 2 рази концентрація також зростає у 2 рази. Їда не впливає на всмоктування антибіотика.

Після призначення Амоксициліну для ін'єкцій максимальна концентрація препарату відзначається через годину після внутрішньом'язового введення та терапевтичний ефект протягом 6-8 годин.

До 20% амоксициліну зв'язується з білками плазми. Він без проблем проникає через внутрішні бар'єри в організмі, за винятком незміненого гематоенцефалічного бар'єру (при запаленні мозкових оболонках, мігрує через гематоенцефалічний бар'єр в невеликій кількості), розподіляється в багатьох тканинах і рідинах в організмі. Антибіотик у терапевтичній концентрації можна виявити:

в уріні;
у перитонеальній рідині;
у слизовій оболонці кишечнику та жіночих репродуктивних органах;
у рідині середнього вуха;
у тканинах плода, оскільки антибіотик проходить через плаценту;
у рідині шкірних пухирів;
у легенях;
у печінці;
у патологічній рідині, що накопичилася в плевральнійпорожнини;
у жовчному міхурі, якщо печінка здорова.

Період напіввиведення варіює від 1 до 1,5 години, у літніх хворих та новонароджених період напівжиття більше.

У пацієнтів, що страждають нирковою недостатністю, цей час подовжується до 7—20 годин.

Проходячи печінковий бар'єр, антибіотик піддається метаболізму з утворенням неактивних метаболітів. Приблизно близько 60% від прийнятої дози виводиться з сечею в незмінному вигляді, невелика кількість виводиться з організму через кишечник і молочні залози.

Показання та протипоказання

Галузь застосування

Показанням до застосування Амоксициліну є інфекції, спричинені чутливими до антибіотиків мікроорганізмами. Його можна призначати як монопрепарат, так і в комбінації з клавулановою кислотою при наступних захворюваннях:

інфекційно-запальні захворювання органів дихання та лор-органів (запалення легень, приносових пазух, бронхів, горла, середнього вуха);
інфекції сечостатевих органів (запалення сечового та цервікального каналу, сечового міхура, ендометрію, нирок, ниркової балії);
інфекційні захворювання шкіри та м'яких тканин (бешихове запалення, імпетиго, дерматози, ускладнені бактеріальною інфекцією);
інфекції черевної порожнини та травного тракту (черевний тиф, запалення очеревини, жовчного міхура, жовчних проток, сальмонельоз, у тому числі носійство, дизентерія,);
зараження крові;
листеріоз;
хвороба Ліма;
гонорея;
менінгіт;
лептоспіроз.

Паралельно з препаратами на основі метронідазолу Амоксицилін прописують при хронічному гастриті поза стадією ремісії, при загостренні виразки шлунка та 12-типалової кишки, якщо захворювання асоційовані з Helicobacter pylori.

Крім цього, препарат Амоксицилін призначають з метою профілактики ендокардиту та інфекційних ускладнень після хірургічного лікування.

Протипоказання

Ін'єкції Амоксициліну, а також прийом медикаменту внутрішньо протипоказані, якщо у пацієнта спостерігаються такі патології:

важкі інфекції травного тракту, які супроводжуються блюванням та рідким випорожненням;
індивідуальна переносимість Амоксициліну, а також інших антибіотиків пеніцилінового та цефалоспоринового ряду;
хвороба Філатова;
лімфоцитарний лейкоз;
ГРВІ;
алергічний дерматит;
бронхіальна астма;
поліноз.

Не можна призначати Амоксицилін у комплексі з Метронідазолом, якщо у пацієнта спостерігаються:

патології нервової системи;
непереносимість нітроімідазолу;
порушення кровотворення.

Амоксицилін разом з клавулановою кислотою не можна прописувати пацієнтам, у яких спостерігаються порушення функції печінки та жовтяниці, викликані прийомом амоксициліну та клавуланової кислоти.

Небажані реакції та випадки передозування

Побічні ефекти

Амоксицилін може спричинити такі побічні дії:

алергія, яка може проявлятися кропив'янкою, почервонінням шкіри, спровокованим припливом крові до капілярів, нежиттю, кон'юнктивітом, набряком Квінке, лихоманкою, артралгією, підвищенням еозинофілів, анафілаксією;
з боку травної системи: нудота, блювання, спотворення смаку, рідкий стілець, біль у переанальній ділянці, стоматит, запалення язика;
з боку ЦНС: проблеми зі сном, сплутаність свідомості,збудження, занепокоєння, цефалгія, вертиго, судоми, зміна поведінки;

Передозування

диспепсичні розлади, що виявляються нудотою, блюванням, проносом;
порушення водно-сольової рівноваги, що з'являється внаслідок блювання та розладу шлунка;
небажані реакції з боку нервової системи, зниження рівня тромбоцитів (такі симптоми з'являються при тривалому прийомі Амоксициліну у великих дозуваннях, всі ці ознаки мають оборотний характер і проходять після відміни терапії).

Щоб усунути симптоми передозування, потерпілому показано промивання шлунка, прийом адсорбентів, сольових проносних, призначення препаратів, що допомагають відновити водно-сольовий баланс.

При передозуванні Амоксицилін ефективний гемодіаліз.

Правила прийому

Дозування препарату підбирається індивідуально залежно від тяжкості інфекції, віку хворого, стану печінки та нирок.

Призначають медикамент у капсулах, таблетках та суспензії всередину. Уколи Амоксициліну роблять внутрішньом'язово та внутрішньовенно, крапельно та струминно.

Після зникнення клінічних проявів інфекції препарат слід приймати ще 2-3 доби, що дозволить знизити ризик рецидиву захворювання.

Якщо Амоксицилін призначається курсами, то на фоні лікування обов'язково слід контролювати стан органів кровотворення, печінки та нирок.

При зростанні стійких до антибіотику мікроорганізмів та розвитку суперінфекції, потрібна відміна Амоксициліну та призначення інших протимікробних засобів.

На тлі прийому Амоксициліну з Метронідазол не можна вживати спиртні напої.

Крім цього, потрібно враховувати, що Амоксицилін знижує ефективність від оральних.контрацептивів.

При паралельному призначенні його з бактерицидними антибіотиками, такими як аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин спостерігається посилення протимікробного ефекту, в той час як при одночасному застосуванні його з бактеріостатичними засобами, включаючи макроліди, Левоміцедин терапевт, дії .

На фоні прийому Амоксициліну пригнічується мікрофлора кишечника, у результаті посилюється дія непрямих антикоагулянтів, знижується вироблення вітаміну К та протромбіновий індекс.

Антибіотик знижує ефект від препаратів, при метаболізмі яких синтезується ПАБК.

При одночасному прийомі Амоксициліну з сечогінними препаратами, алопуринолом, фенілбутазоном, пробенецидом, нестероїдними протизапальними препаратами збільшується вміст антибіотика в крові.

Вітамін С збільшує всмоктування антибіотика, а ось антацидні та проносні засоби, глюкозамін, аміноглікозиди навпаки уповільнюють та зменшують його адсорбцію.

Важливо! Амоксицилін відноситься до рецептурних препаратів, тому самолікування їм не допустиме.

Крім самого Амоксициліну у продажу є його повні аналоги:

Амосин, випускається у таблетках та капсулах;

Амоксицилін в ампулах не виробляється.

Крім цього, у продажу є часткові аналоги препарату. Це медикаменти, які, крім Амоксициліну, містять інші активні речовини, до них відносяться, наприклад, такі антибіотики, як Амоксиклав, Аугментин.

Підбирати аналог повинен тільки лікар, тому що у кожного з них свої показання та протипоказання до призначення, своя схема прийому.