Антиестрогени та стероїди

Як і у випадку з андрогенами, де будь-який гормон, що має ті ж характеристики, що і тестостерон, вважається андрогеном, а, отже, всі анаболічні стероїди є андрогенами, то і будь-який гормон, що демонструє характеристики головного жіночого статевого гормону естрадіолу, відноситься до естрогеноподібних гормонів . Найбільш активні природні естрогени в організмі людини це естрадіол та естрон.

Ці гормони схожі між собою практично так само, як і гормони андро-групи. Так само, як андродіол має гідроксильну (тобто -ол) групу, як на 3 так і 17 позиції, естрадіол також має гідроксильні групу на цих позиціях. Естрон, як і андростендіон, має кето (тобто він) групу на цих позиціях.

Естрадіол – найефективніший (що має найбільш сильну дію на міліграм) з природних естрогенів. Він утворюється або з тестостерону за участю ферменту ароматази, або з естрону під впливом естрогенного ферменту 17b-HSD.

Дія естрону слабша, але це означає лише те, що необхідний більший його обсяг для досягнення тих самих результатів. Він утворюється або з андростендіону під впливом ароматази, або з естрадіолу, в результаті впливу того ж ферменту 17b-HSD, але діє в зворотному порядку.

З точки зору культуриста, який використовує анаболічні/андрогенні стероїди (ААС), якщо нічого не робити для покращення ситуації, високий рівень естрогену може викликати гінекомастію, пригнічувати природне вироблення тестостерону, та викликати затримку рідини в організмі. Високий рівень естрогену також ускладнює спалювання жиру, і, як правило, викликає женоподібний розподіл жиру в тілі, навіть у чоловіків.

Естрадіол також має канцерогенні метаболіти та хворобу печінки підНазвою холестатичний гепатит, що іноді супроводжує використання ААС, насправді буває викликана не андрогеном, а метаболітом естрогену.

Нерідко культуристи відчувають деяке нездужання на початку курсу з високими дозами тестостерону, якщо не приймають антиестрогенів, і тому багато хто з них радить починати курс з низької дози, підвищуючи її поступово. Однак у мене є серйозна підозра, що реальна причина такого «нездужання» полягає в тому негативному ефекті, який естроген надає настрій людини, а отже, цих проблем можна уникнути, використовуючи інгібітори ароматази.

Стероїди, що піддаються ароматизації

Хоча більшість культуристів вважають, що їм добре відомо, які стероїди піддаються ароматизації, а які ні, іноді подібні переконання помилкові. Справа в тому, що прогестагенну активність (тобто активність, як у прогестерону, іншого жіночого гормону) легко прийняти за естрогенну. Обидва гормони можуть викликати набряклість, і обидва можуть призвести до гінекомастії. Таким чином, ААС здатні активувати не тільки рецептори андрогенів, але й рецептори прогестерону часто помилково вважають ароматизованими. (Примітка: ці андрогени не «перетворюються на прогестерон», а самі по собі, без будь-яких змін, здатні впливати на ці рецептори).

Нандролон зарекомендував себе як прогестін. Цей факт має дуже велике значення в культуризмі, тому що хоча курс помірних доз однієї лише Деки знижує рівень естрогену внаслідок зниження природного рівня тестостерону, і тим самим залишаючи ензиму ароматази менше робочого субстрату, у деяких людей Дека, проте, все одно може викликати гінекомастію. Крім того, як прогестерон на певному рівні може посилитистатевий потяг у жінок, згодом знизивши його, коли концентрація гормону стане надто високою, також і високий рівень прогестагенних стероїдів може звести нанівець статевий потяг чоловіків-культуристів, хоча в цьому плані промотується велика індивідуальна варіативність.

До речі, ця прогестагенна активність також інгібує виділення ЛГ, і всупереч поширеній думці, Дека інгібує його навіть у малих дозах, приблизно так само активно, як і тестостерон.

Яке це стосується статті про антиестрогени? Справа в тому, що антиестрогени зовсім безсилі запобігти подібним побічним ефектам, якщо ви приймаєте Деку.

Те саме, схоже, стосується і оксиметолону («Анадролу») з норетандролоном («Нілеваром»). Такі гормони, як метенолон ("Примоболан"), станозолол ("Вінстрол"), дромостанолон ("Мастерон"), оксандролон ("Анавар"), местеролон ("Провірон"), стенболон ("Анатрофін"), тренболон і дигідротестостерон не ароматизуються, а отже, антиестрогени на ці ААС також не впливають.

Стероїди, ароматизація яких викликає особливе занепокоєння, це тестостерон, метандростенолон («Діанабол»), болденон («Еквіпойз»), та певною мірою флюоксиместерон («Халотестин»). Однак останній, як правило, використовується в дозах досить низьких, тому ароматизація не становить особливих проблем.

Серед прогормонів, андростендіон ароматизується найбільшою мірою, оскільки легко перетворюється на естрон. Що стосується андродіолу, то лише невелика його частина, яка перетворюється на тестостерон, може бути надалі перетворена на естрадіол, і це відбудеться тільки в тому ж процентному співвідношенні, в якому інший тестостерон перетворюється на естрадіол.

Норандродіол не може конвертуватися безпосередньо вестроген ні до, ні навіть після конверсії в нандролон.

Норандростендіон може бути перетворений ароматазою на естрон, але він є дуже слабким субстратом для цього ензиму. Насправді, він може виступати як конкурентний інгібітор, блокуючи більш відповідні субстрати, такі як андростендіон і тестостерон. Таким чином, цілком можливо - хоча це ще не доведено - що в культуризмі норандростендіон може застосовуватися як інгібітор ароматази. Втім, я вважаю, що фармацевтичні препарати, спеціально призначені для цієї мети, слід вважати найкращою альтернативою.

Інгібітори ароматази

Інгібітор ароматази, що найчастіше використовується в культуризмі, це аміноглютетімід («Цитадрен»). Цей препарат також інгібує певний ензим (десмолазу), необхідний для синтезу кортизолу, але, на щастя, ароматаза може бути пригнічена, приймаючи таку кількість препарату, яка викликає лише незначне інгібування десмолази.

Всупереч поширеній думці, пригнічувати вироблення кортизолу найчастіше небажано. Це може призвести до проблем зі зв'язками, а після закінчення курсу, доведеться заплатити дорогу ціну за рівень кортизолу вище за норму, т.к. він природно підскочить.

Для середнього чоловіка дозування 250 мг на день (одна таблетка) схоже є оптимальним. Період напіввиведення становить 8 годин, тому препарат краще приймати кілька разів на день. Найоптимальніший план, це прийняти півтаблетки відразу після пробудження, і по чверті таблетки через шість і через дванадцять годин. Це дозволить підтримувати загалом практично стабільну концентрацію препарату, з невеликим спадом у ранкові години незадовго до пробудження, що потім компенсується вищою дозою після пробудження. ЗЗа допомогою цієї схеми, пригнічення кортизолу, як правило, буде дуже незначним і пройде непоміченим, а отже, зворотного ефекту компенсації після припинення курсу препарату не повинно бути. Проте плавне зниження дози – це непогана ідея. Спочатку на кілька днів можна припинити приймати дозу в середині дня, потім відмовитися від обох доз по чверті таблетки, потім знизити ранкову дозу до чверті таблетки, і тільки через пару днів після цього повністю припинити прийом. Тиждень – це достатній термін для зниження дози.

Деякі люди страждають на підвищену сонливість, навіть приймаючи невеликі дози аміноглютетіміду, але такі випадки трапляються досить рідко.

Анастрозол («Арімідекс») є чудовим інгібітором ароматази, який не має перелічених вище побічних ефектів. Це, однак, дуже дорогий препарат. При прийомі помірних доз тестостерону схоже, що 1 мг на день, це достатня доза. Деякі навіть стверджують, що достатньо приймати по півтаблетки, але повинен помітити, що я не маю даних аналізів крові, які могли б це підтвердити.

Блокатори рецепторів

Кломіфен (Кломід) і тамоксифен (Нолвадекс) є найвідомішими препаратами цього класу. Якщо бути більш точним, то вони називаються «селективними модуляторами естрогенних рецепторів» з тієї причини, що дію, що надається, не обмежується звичайним блокуванням естрогенних рецепторів. Цим рецепторам потрібен як гормон, а й наявність процесів активації у двох ділянках естрогенових рецепторів — функціональних доменів активації транскрипції AF-1 і AF-2. Для активації AF-1 потрібно фосфорилювання, а AF-2 може бути активований декількома різними кофакторами, наприклад, ІФР-1.

Справа в тому, що вклітини, які залежать від активації області AF-2, кломіфен і тамоксифен є антагоністами (блокаторами) естрогенних рецепторів, у той час як у клітинах, які активують AF-1, ці сполуки є естрогенами.

У деяких клітинах препарати активують один з типів рецепторів естрогену (ER), але є антагоністами іншого типу (ER).

Результатом цього є те, що ці сполуки демонструють антиестрогенну активність у тканинах молочної залози, жирової тканини, а також у гіпоталамусі, чого ми якраз домагаємось у культуризмі, при цьому володіючи естрогенними характеристиками у кістковій тканині та в плані надання сприятливого ефекту на ліпідний профіль крові , Що знову ж таки, видається бажаним. Крім того, вони, схоже, чинять деяку естрогеноподібну дію на настрій, хоча можливо, що це відбувається лише в деяких частинах головного (це питання не вивчене).

Циклофеніл – це препарат схожий на обидва перераховані вище. Кломифен має тим самим дією, як і інші два препарати, але з невідомої причини, він показав себе ефективнішим засобом збільшення виробництва ЛГ, ніж тамоксифен, причому як і медичної практиці, і у культуризмі.

Ралоксифен (Евіста) – це новий селективний модулятор естрогенних рецепторів, який має ту перевагу, що в організмі жінки він має антиестрогенну дію в матці, тоді як кломіфен і тамоксифен відіграють роль естрогенів у цих тканинах. З цієї ж причини два останні препарати можуть сприяти розвитку раку матки, у той час ралоксифен у принципі повинен допомогти запобігти його, а отже, є відмінним препаратом для жінок. Наскільки ж він ефективний, як стимулююче виділення лютенізуючого гормону поки невідомо.

Оскільки препарат має тривалий період напіввиведення, то якщо приймати по 50 мг на добу, то рівень речовини в організмі не обмежується щойно прийнятими 50 мг, а щодня додає приблизно по 250 мг, що залишилися з попередніх днів. Отже, щоб відразу ж вийти на ефективний терапевтичний рівень, у перший день слід прийняти 300 мг (шість разів по 50 мг), а потім продовжувати прийом препарату по 50 мг на добу.

У невеликого відсотка людей, які приймають кломіфен, іноді виникають проблеми із зором, які, втім, зазвичай мають оборотний характер і проходять після припинення прийому. Таким людям, звичайно, не слід продовжувати приймати препарат після виникнення подібної проблеми.

Слід, однак, зауважити, що це лікарські препарати і їх слід купувати та приймати лише після консультації з лікарем, хоча селективні модулятори естрогенних рецепторів вважаються дуже безпечними.

Після закінчення курсу доцільно продовжити використання кломіфену або не менше чотирьох тижнів після останньої ін'єкції ефіру тривалої дії, або як мінімум протягом двох тижнів після прийняття останньої оральної дози, або доти, поки не стане очевидним, що природне вироблення тестостерону відновилося.

Висновок

Крім вугрової висипки і прискореної втрати волосся, два побічні ефекти, що найчастіше зустрічаються, що виявляються в результаті вживання ААС, це гінекомастія і труднощі з відновленням природного вироблення тестостерону організмом. Антиестрогенові препарати здатні ефективно вирішити ці проблеми і для більшості людей є безпечними. В ідеалі, у разі використання ароматизованих препаратів, проблема буде виправлена в джерелі,обмежуючи вироблення естрогену рахунок використання інгібіторів ароматази. Тим не менш, ефективно використовувати селективний модулятор естрогенових рецепторів, такий як «Кломід». Цей препарат особливо ефективний при відновленні природного вироблення тестостерону після курсу.

Антиестрогени та стероїди -->