Артикаїн (Articainum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання та формула

Зміст

Структурна формула

українська назва

Латинська назва речовини Артикаїн

Хімічна назва

4-Метил-3-[[1-оксо-2-(пропіламіно)пропіл]аміно]-2-тіофенкарбонової кислоти метиловий ефір (у вигляді гідрохлориду)

Брутто-формула

Фармакологічна група речовини Артикаїн

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Характеристика речовини Артикаїн

Місцевий анестетик із групи амідів.

Білий або білий із кремуватим відтінком кристалічний порошок. Розчинний у воді та спирті.

Фармакологія

У тканинах (у слаболужному середовищі) піддається гідролізу і звільняє основу, що володіє ліпофільними властивостями і легко проникає через мембрану всередину нервового волокна. Іонізується (через нижчий pH) і трансформується в катіон. Взаємодіє з рецепторами, пригнічує вхід іонів натрію в клітину у фазу деполяризації та блокує проведення імпульсу по нервовому волокну.

При внутрішньом'язовому введенні Cmax досягається через 20-40 хв. T1/2 - близько 40 хв. При інфільтраційній анестезії в порожнині рота має високу дифузійну здатність. Біотрансформується у печінці. Проникає через плацентарний бар'єр, у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр, практично не виділяється з грудним молоком. Виводиться нирками (54-63% за 6 годин). Тривалість анестезії становить 60 та 180 хв при додаванні вазоконстрикторів. У кислому середовищі ефект знижується.

Застосування речовини Артикаїн

Інфільтраційна та провідникова анестезія, в т.ч. при стоматологічних операціях: неускладнене видалення одного або кількох зубів, обробка каріозних порожнин зуба та обточування зубів перед протезуванням.

Протипоказання

Гіперчутливість до артикаїну, іншим місцевоанестезуючим ЛЗ групи амідів, а також до сульфітів (особливо у хворих на бронхіальну астму), анемія (в т.ч. B12-дефіцитна анемія), пароксизмальна тахікардія, миготлива тахіаритмія, тяжкі порушення функції синус як виражена брадикардія, AV-блокада ІІ–ІІІ ступеня), гостра декомпенсована серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія, закритокутова глаукома, метгемоглобінемія, гіпоксія, дитячий вік до 4 років (безпека та ефективність застосування не визначені).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не впливає на плід (за винятком можливої брадикардії) при будь-якій техніці застосування та дозування.

Артикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр. Зважаючи на недостатність клінічних даних рішення про призначення артикаїну лікарем-стоматологом може бути прийняте тільки в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для плода. У період лактації немає необхідності переривати грудне вигодовування, т.к. у грудному молоці не виявляється клінічно значущих концентрацій артикаїну, проте з метою обережності грудне вигодовування слід переривати на 4 години після введення останньої дози артикаїну.

Побічні дії речовини Артикаїн

З боку нервової системи та органів чуття:головний біль, запаморочення, порушення свідомості (аж до його втрати), м'язовий тремор і посмикування м'язів (аж до генералізованих судом), помутніння в очах, диплопія.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):зниження артеріального тиску, зупинка серця.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання.

З боку респіраторноїсистеми:порушення дихання (аж до загрозливого життя зупинки).

Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, гіперемія шкіри, кон'юнктивіт, риніт, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші:місцеві реакції (набряк та запалення в місці введення).

Взаємодія

Ефект артикаїну посилюють та подовжують вазоконстриктори.

Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС. Наркотичні анальгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів і підвищують ризик пригнічення дихання. При проведенні ін'єкцій артикаїну пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції. При одночасному застосуванні артикаїну та міорелак. Артикаїн виявляє антагонізм щодо впливу на склелетну мускулатуру з антиміастенічними ЛЗ, особливо при застосуванні у високих дозах, що вимагає додаткової корекції лікування міастенії.

Джерело інформації

Передозування

Симптоми:запаморочення, рухове збудження, втрата свідомості, зниження артеріального тиску, тахікардія/брадикардія.

Лікування:при появі перших ознак передозування під час ін'єкції необхідно припинити введення препарату, надати хворому горизонтальне положення, забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів, контролювати ЧСС та АТ. При задишці, апное - кисень, ендотрахеальна інтубація, ШВЛ (центральні аналептики протипоказані); при судомах - внутрішньовенне повільне введення барбітуратів короткої дії з одночасною інгаляцією кисню та контролем гемодинаміки;при тяжких порушеннях кровообігу та шоці – внутрішньовенна інфузія електролітів та плазмозамінників, ГК, альбуміну; при судинному колапсі та зростаючій брадикардії - внутрішньовенне повільне введення епінефрину 0,1 мг (далі - внутрішньовенно крапельно під контролем ЧСС і АТ). Оксигенотерапія та контроль за кровообігом необхідні у всіх випадках.

Запобіжні заходи речовини Артикаїн

Не слід вводити внутрішньовенно.

Необхідно бути обережними у пацієнтів з порушеннями дихальної та серцевої діяльності.

Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.