АТРАМ - інструкція із застосування та анотація
Препарат: АТРАМ Активна речовина: carvedilol Код АТХ: C07AG02 КФГ: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор Реєстр. номер: ЛС-000134 Дата реєстрації: 08.04.05 Власник реєстр. удост.: ZENTIVA a.s.
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки жовтого кольору, з вкрапленнями, з ризиком для поділу на одній стороні та з гравіюванням цифри "6" - на іншій.
Допоміжні речовини: сахароза, повідон 30, лактози моногідрат 200, кремній безводний колоїдний, натрію кроскармеллоза, магнію стеарат, заліза оксид жовтий.
15 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Таблетки коричнево-жовтого кольору, з вкрапленнями, з ризиком для поділу на одному боці та з гравіюванням цифри "12" - на іншій.
| ? | 1 таб. |
| карведилол | 12.5 мг |
Допоміжні речовини: сахароза, повідон 30, лактози моногідрат 200, кремній колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.
15 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Таблетки коричнево-жовтого кольору, з вкрапленнями, з ризиком для поділу на одному боці та з гравіюванням цифри "25" - на іншій.
| ? | 1 таб. |
| карведилол | 25 мг |
допоміжні речовини: сахароза, повідон 30, лактози моногідрат 200, кремній колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, заліза оксиджовтий, заліза оксид червоний.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
ОПИС АКТИВНОГО РЕЧОВИНА. Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Антигіпертензивний засіб із групи альфа- та бета-адреноблокаторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Блокує ?1-, ?1- та ?2-адренорецептори. В результаті блокади β1-адренорецепторів помірно знижує провідність, силу та частоту серцевих скорочень, не викликаючи різкої брадикардії. В результаті блокади β1-адренорецепторів викликає розширення периферичних судин. В результаті блокади β2-адренорецепторів може дещо підвищувати тонус бронхів, деяких судин мікроциркуляторного русла, а також тонус та перистальтику кишечника.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається протягом 1 год. Біодоступність становить 25%.
Зв'язування з білками плазми – 98-99%. Vd – близько 2 л/кг. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію.
T1/2 - 6-10 год. Плазмовий кліренс - 590 мл/хв. Виводиться переважно з жовчю.
У пацієнтів із порушенням функції печінки біодоступність може зростати до 80%.
ПОКАЗАННЯ
Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
Приймають усередину. Початкова доза – 12.5 мг 1 раз на добу, потім дозу збільшують до 25 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшувати.раз на 2 тижні; максимальна доза - 50 мг на добу. У пацієнтів похилого віку може виявитися ефективною доза 12.5 мг на добу.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку серцево-судинної системи: на початку лікування (ефект першої дози) та при збільшенні дози можливі епізоди надмірного зниження АТ (зазвичай ці явища проходять самі по собі та стан пацієнта стабілізується без спеціальної корекції); при подальшому застосуванні карведилолу також можлива брадикардія; рідше спостерігаються порушення периферичного кровотоку, напади стенокардії, AV-блокада, епізоди кульгавості, що перемежується; в окремих випадках – посилення проявів серцевої недостатності.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі слабкість, стомлюваність, головний біль; в окремих випадках – порушення сну, психічна депресія, парестезія.
З боку травної системи: підвищення тонусу та моторики кишечника; в окремих випадках – зміна активності трансаміназ у плазмі крові.
Алергічні реакції: рідко – алергічна екзантема, свербіж.
Дерматологічні реакції: кропив'янка, реакції, що нагадують плоский лишай, поява псоріатичних бляшок або загострення псоріатичного процесу, що існував раніше.
З боку дихальної системи: в окремих випадках – закладеність носа.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, лейкопенія.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
AV-блокада II та III ступеня, виражена брадикардія, серцева недостатність у стадії декомпенсації, шок, бронхіальна астма, хронічні захворювання легень з бронхообструктивним синдромом в анамнезі, печінкова недостатність, вагітність, лактація, підвищена чутливість до карведилолу.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Карведилол протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Хоча немає прямих вказівок на ембріо-або фетотоксичну дію карведилолу, відомо, що він проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком. Блокада β- та β-адренорецепторів у плода або новонародженого може індукувати перинатальний або неонатальний дистрес-синдром, що проявляється брадикардією, пригніченням дихання, гіпотермією та гіпоглікемією.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
З обережністю застосовують у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Перед початком лікування карведилолом при серцевій недостатності слід здійснити адекватну терапію для усунення симптомів декомпенсації.
При застосуванні кардведилолу у пацієнтів з ІХС можливе зниження потреби міокарда в кисні (за рахунок блокади β1-адренорецепторів). У зв'язку з цим скасування карведилолу слід проводити поступово, щоб уникнути розвитку нападів стенокардії.
У пацієнтів з ендокринними розладами карведилол може маскувати симптоми гіпертиреоїдизму та ранні ознаки гострої гіперглікемії (про що слід попереджати хворих з інсулінзалежним цукровим діабетом).
Під час лікування не рекомендується вживання алкоголю.
Клінічний досвід застосування карведилолу у педіатрії відсутній.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
На початку лікування, а також при збільшенні дози карведилолу в процесі лікування слід утримуватись від керування автомобілем та інших видів діяльності, пов'язаних із необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
При одночасному застосуванні з карведилолом антиаритмічних засобів, засобівдля наркозу, антигіпертензивних препаратів, антиангінальних препаратів, інших бета-адреноблокаторів (в т.ч. у вигляді очних крапель) існує ризик небажаної лікарської взаємодії.
При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 теоретично можливе посилення дії карведилолу.
При одночасному застосуванні індукторів ізоферменту системи CYP2D6 можливе зменшення дії карведилолу.
При одночасному застосуванні з верапамілом, дилтіаземом для внутрішньовенного введення можливий розвиток тяжкої артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі та підвищення ризику розвитку вираженої брадикардії та порушень AV-провідності.
При одночасному застосуванні інсуліну пероральних гіпоглікемічних препаратів можливе підвищення ризику розвитку гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні з клонідином можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують карведилол, можливе різке підвищення артеріального тиску.
При одночасному застосуванні з резерпіном, інгібіторами МАО виникає ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та брадикардії.
При одночасному застосуванні з рифампіцином зменшуються AUC та Cmax карведилолу у плазмі крові.
Флуоксетин пригнічує ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму карведилолу та його кумуляції. Це може посилювати кардіодепресивну дію (в т.ч. брадикардію). Флуоксетин і головним чином його метаболіти характеризуються тривалим T1/2, тому ймовірність лікарської взаємодії зберігається навіть через кілька днів після відміни флуоксетину.
При одночасному застосуванні з циметидиномзбільшується AUC карведилолу без зміни його Cmax у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з циклоспорином можливе підвищення від невеликої до помірної концентрації циклоспорину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з похідними ерготаміну можливе погіршення периферичного кровообігу.