Атропіну сульфат
Найменування:
Атропіну сульфат (Atropini sulfas)
Фармакологічна дія
Основною фармакологічною особливістю сульфату атропіну є його здатність блокувати М-холінорецептори; він діє також (хоча значно слабше) на Н-холінорецептори. Таким чином, атропіну сульфат відноситься до невиборчих блокаторів М-холінорецепторів. Введення атропіну в організм супроводжується зменшенням секреції слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз, підшлункової залози, почастішанням серцевих скорочень (внаслідок зменшення гальмівної дії на серці блукаючого нерва), зниженням тонусу гладком'язових органів (бронхи, органи черевної). . Дія атропіну виражена сильніше при підвищеному тонусі блукаючого нерва. Під впливом атропіну відбувається сильне розширення зіниць. Мідріатичний ефект (розширення зіниць) залежить від розслаблення волокон кругового м'яза райдужної оболонки, яка іннервується парасимпатичними волокнами. Одночасно з розширенням зіниці через порушення відтоку рідини з камер можливе підвищення внутрішньоочного тиску. Розслаблення війного м'яза циліарного тіла ока веде до паралічу акомодації (порушення зорового сприйняття).
Показання до застосування
Застосовують атропін при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, пілороспазмі (спазмі м'язів воротаря шлунка), жовчнокам'яній хворобі, при спазмах кишечника та сечових шляхів, бронхіальній астмі, для зменшення секреції слинних, шлункових та бронхіальних залоз, внаслідок підвищення тонусу блукаючого нерва. При болях, пов'язаних зі спазмами гладкої мускулатури, атропін часто вводять разом з аналгетичними (знеболюючими) засобами(Анальгін, промедол, морфін та ін, 256, 255). В анестезіологічній практиці атропін застосовують перед наркозом та операцією та під час операції для попередження бронхо- та ларингоспазму (різкого звуження просвіту бронхів та гортані), обмеження секреції слинних та бронхіальних залоз та зменшення інших рефлекторних реакцій та побічних явищ. нерва. Застосовують також атропін при рентгенологічному дослідженні шлунково-кишкового тракту у разі потреби зменшити тонус та рухову активність шлунка та кишечника. У зв'язку зі здатністю зменшувати секрецію потових залоз атропін вживають іноді при підвищеній пітливості. Атропін є ефективним антидотом (протиотрутою) при отруєннях холіноміметичними та антихолінестеразними речовинами, у тому числі ФОС (фосфорорганічними речовинами); застосовується при гострих отруєннях ФОС, як правило, у поєднанні з реактиваторами холінестерази. В очній практиці атропін застосовують для розширення зіниці з діагностичною метою (для дослідження очного дна, визначення істинної рефракції та ін), а також для терапевтичних цілей при гострих захворюваннях: при іриті (запаленні райдужної оболонки ока), іридоцикліті (поєднаному запаленні рогівки та райдужної оболонки ока), кератиті (запаленні рогівки) та ін., а також травмах очах. Розслаблення м'язів ока, що викликається атропіном, сприяє його функціональному спокою і прискорює ліквідацію патологічного процесу.
Спосіб застосування
Застосовують атропін внутрішньо (до їжі), парентерально (минаючи травний тракт) та місцево (у вигляді очних крапель). Призначають дорослим у порошках, таблетках і розчинах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прийом 1-2 рази в день. Під шкірувнутрішньом'язово та внутрішньовенно вводять по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% розчину). Дітям призначають залежно від віку по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прийом. У разі застосування атропіну для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки призначають препарат внутрішньо, підбираючи дозу індивідуально (зазвичай до появи легкої сухості у роті). Залежно від чутливості до атропіну, доза може відповідати 6-8-10-12-15 краплях 0,1% розчину на прийом 2-3 рази на день. Призначають за 30-40 хв до їди або за годину після їди. У випадках загострення хвороби спочатку вводять атропін у вигляді підшкірних ін'єкцій. В офтальмологічній практиці використовують 0,5-0,1% розчини (очні краплі). З лікувальною метою призначають по 1-2 краплі 2-6 разів на день. У важких випадках закладають увечері за краї повік 1% атропінову мазь. Застосовують також краплі очні з атропіном. Для лікувальних цілей доцільно застосовувати атропін як тривалий мідріатичний (розширює зіницю) засіб; для діагностичних же цілей доцільно використовувати менш тривалі мідріатичні засоби. Атропін викликає максимальне розширення зіниці через 30-40 хв після інсталяції (закопування); ефект зберігається до 7-10 днів. Параліч акомодації (порушення зорового сприйняття) настає через 1-3 години і триває до 8-12 днів. У той самий час гоматропін викликає максимальний мідріаз через 40-60 хв; Мідріатичний ефект та параліч акомодації зберігаються 1-2 дні. Мідріатичний ефект при застосуванні платифіліну зберігається 5-6 годин. При отруєннях холіноміметиками та антихолінестеразними речовинами вводять 0,1 % розчин атропіну у вену, переважно разом з реактиваторами холінестерази. При бронхоспазму (різкому звуженні просвіту бронхів)атропін може застосовуватись у вигляді дрібнодисперсного аерозолю (0,25 мл 0,1% розчину вдихають протягом 2-3 хв).
Побічна дія
Сухість у роті, розширення зіниць, порушення акомодації (порушення зорового сприйняття), атонія (втрата тонусу) кишечника, запаморочення, тахікардія (прискорені серцебиття), утруднення сечовипускання.
Протипоказання
Глаукома (підвищений внутрішньоочний тиск), виражені порушення сечовипускання при аденомі (доброякісної пухлини) передміхурової залози.
Форма випуску
Порошок; ампули по 1 мл 0,1% розчину в упаковці 10 штук; 1% розчин (очні краплі) у флаконах по 5 мл; очні плівки по 0,0016 г в упаковці по 30 штук.