АЗИЛЕКТ інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках
- Фармакокінетика
- Показання до застосування
- Спосіб застосування
- Побічна дія
- Протипоказання
- Вагітність
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами
- Передозування
- Умови зберігання
- Форма випуску
- склад
Фармакокінетика
Розагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо; його максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 0.5 години. Абсолютна біодоступність після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення максимальної концентрації розагіліну в крові, проте при споживанні жирної їжі Сmax і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% і 20% відповідно. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Зв'язок із білками плазми крові коливається від 60 до 70%. Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану, а також 2-х інших метаболітів -3-гідрокси-N-пропаргіл-1 аміноіндану та З-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP 1A2 системи цитохрому Р-450. Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (понад 20%). Менше 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатись підвищення значень параметрів AUC та Сmax на 80 % та 38 %, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500 % та 80 % відповідно.
Показання до застосування
ПрепаратАзилект призначений для застосування в монотерапії або комбінованої терапії хвороби Паркінсона (з препаратами леводопи).
Спосіб застосування
Разагілін застосовують внутрішньо в дозі 1 мг один раз на день як в монотерапії, так і на фоні застосування леводопи, тривалий час. Прийом препаратуАзилект не залежить від їжі.
Побічна дія
Взаємозв'язок між цими ускладненнями та прийомом розагіліну визначити неможливо.
Протипоказання
Протипоказаннями до застосування препаратуАзилект є: гіперчутливість до розагіліну або будь-якого з компонентів препарату; супутня терапія петидином або іншими інгібіторами МАО, флуоксетином та флувоксаміном. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цимипрепаратами має бути не менше 14 днів; помірна або тяжка печінкова недостатність (за Чайлд-П'ю); спільна терапія з деконгестантами, симпатоміметиками (у тому числі із засобами, що їх містять), декстрометорфаном; феохромоцитома; вік до 18 років; вагітність; період лактації (ризик пригнічення продукції молока на фоні гальмування утворення пролактину). З обережністю: легка форма печінкової недостатності; спільний прийом із виборчими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, активними інгібіторами СYP1А2.
Вагітність
Немає клінічних даних щодо застосування разагіліну у вагітних. Дослідження на тваринах не показали прямого та непрямого шкідливого впливу на вагітність, розвиток плоду, пологи чи післяпологовий період. Слід обережно призначати препаратАзилект вагітним. Існують дані, що разагілін інгібує секрецію пролактину і, як наслідок, пригнічує лактацію. Невідомо, чи проникає разогілін у грудне молоко. Слід з обережністю призначати разогілін під час годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
У зв'язку з тим, що механізм дії розагіліну пов'язаний з пригніченням МАО, як у випадку з іншими лікарськими засобами подібного механізму дії, його не можна призначати одночасно з іншими інгібіторами цього ферменту через ризик розвитку гіпертонічного кризу. Слід уникати комбінованого застосування розагіліну з лікарськими препаратами, механізм дії яких включає гальмування зворотного нейронального захоплення серотоніну (флуоксетин, флувоксамін та ін.), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, оскільки при цьому можливий розвиток серотонінергічного.синдрому», що проявляється в сплутаності свідомості, гіпоманіакальному стані, руховому занепокоєнні, ознобі, треморі, діареї. При необхідності використання пацієнтами, які отримують розагілін, подібних препаратів - їх застосовують з обережністю. Не рекомендується також спільне застосування розагіліну з симпатоміметичними лікарськими засобами, що включають ефедрин, псевдоефедрин, що містяться в препаратах для лікування ринітів або застуди (деконгестанти). Крім того, не рекомендується призначення разагіліну з аналгетичним/протикашльовим препаратом декстрометорфаном і комбінованими засобами, що його містять. У зв'язку з тим, що ізоформа ферменту цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) бере участь у метаболізмі разагіліну, активні інгібітори цього ферменту (наприклад, ципрофлоксацин) можуть підвищувати концентрацію препарату в плазмі крові, що визначає обережність при комбінуванні таких лікарських засобів. У хворих на хворобу Паркінсона застосування препаратів леводопи не впливає на кліренс розагіліну.
Передозування
Симптоми передозування препаратуАзилект подібні до таких при передозуванні невиборчими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія і т.д.). Лікування: Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Умови зберігання
За температури не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Форма випуску
Азилект - таблетки 1 мг. По 10 таблеток у блістері. По 1, 3, 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПрепаратАзилект містить активну речовину: розагіліну мезилат 1,56 мг (еквівалентно 1 мг розагіліну основи). Допоміжні речовини: манітол,кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний прежелатизований, стеаринова кислота, тальк