Азитроміцин , Інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки

Інструкція від таблетки.

Тільки найактуальніші офіційні інструкції щодо застосування лікарських засобів! Інструкції до ліків на нашому сайті публікуються в незмінному вигляді, в якому вони додаються до препаратів.

Азітроміцин *

ЛІКІВНІ ПРЕПАРАТИ РЕЦЕПТУРНОГО ВІДПУСТКА ПРИЗНАЧУЮТЬСЯ ПАЦІЄНТУ ТІЛЬКИ ЛІКАРОМ. ДАНА ІНСТРУКЦІЯ ТІЛЬКИ ДЛЯ МЕДИЧНИХ ПРАЦІВНИКІВ.

MarinaE Чет, 02/08/2012 - 15:21

Опис діючої речовини Азітроміцин/Azithromycin

Формула: C38H72N2O12, хімічна назва 9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (і у вигляді дигідрату)Фармакологічна група: протимікробні, протипаразитарні та протиглистові засоби/антібіотики/макроліди та азаліди.Фармакологічна дія: антибактеріальна широкого спектру.

Фармакологічні властивості

Азитроміцин, зв'язуючись з субодиницею 50S рибосом, пригнічує фермент пептидтранслоказу на стадії трансляції, тим самим пригнічується біосинтез білка, що веде уповільнення росту і розмноження бактерій, а у високих концентраціях азитроміцин здатний викликати бактерицидний ефект. Спектр впливу азитроміцину досить широкий і включає грампозитивні (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, а також стрептококи груп F, C, G, G ні (Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae) мікроорганізми, ще анаероби (Bacteroidesbivius, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens), хламідії (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis), мікоплазми (Mycoplasma pneumoniae), мікобактерії (Mycobacteria avium complex), спірохети (Borre ma urealyticum).Азитроміцин стійкий у кислому середовищі, добре розчиняється у жирах, при прийомі перорально швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому азитроміцину внутрішньо в дозі 0,5 г біодоступність становить 37% (ефект «першого проходження»), максимальна концентрація 0,4 мг/л досягається через 2–3 години, обсяг розподілу — 31,1 л/кг, зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в крові і становить 7-50%, час напіввиведення дорівнює 68 годин. Стабільний рівень у плазмі досягається через 5–7 днів. Азітроміцин легко проникає через різні гістогематичні бар'єри та проходить у тканини. Також азитроміцин переноситься фагоцитами, макрофагами, поліморфноядерними лейкоцитами до місця інфекції, де у присутності бактерій вивільняється. Проникає через мембрани до клітин (тому він ефективний і при інфекціях, викликаних внутрішньоклітинними збудниками). Концентрації в клітинах і тканинах у 10–50 разів вищі, ніж у плазмі крові, а в осередку інфекції — на 24–34% більше, ніж у неуражених тканинах. Високий антибактеріальний рівень після останнього введення зберігається у тканинах протягом 5-7 днів. Прийом їжі помітно змінює фармакокінетику (це залежить від лікарської форми): у капсулах – знижується максимальна концентрація на 50% та AUC на 42%; у суспензіях – максимальна концентрація збільшується на 45% та AUC на 15%; у таблетках збільшується концентрація на 30%, AUC не змінюється. У печінці азитроміцин деметилюється та втрачає активність.Плазмовий кліренс дорівнює 630 мл/хв. З жовчю виводиться у незміненому вигляді 50%, із сечею – 6%. У чоловіків похилого віку (65–85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, а у жінок збільшується максимальна концентрація до 50%, у дітей віком 1–5 років знижуються час напіввиведення, максимальна концентрація та AUC.

Всередину азитроміцин використовується при інфекціях верхніх (стрептококовий тонзиліт або фарингіт) та нижніх (альвеолярна та інтерстиціальна пневмонія, бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бронхіту) відділів системи дихання; лор-системи (синусит, середній отит, ларингіт); сечостатевої системи (цервіцит та уретрит); м'яких тканинах і шкіри (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, імпетиго), хронічна мігруюча еритеми (або хвороба Лайма), захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з Helicobacter pylori. Інфузії азитроміцину використовуються при тяжких інфекціях, які спричинені чутливими штамами мікроорганізмів: інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу, позалікарняна пневмонія.

Спосіб застосування азитроміцину та дози

Використовується азитроміцин внутрішньовенно та внутрішньо. Режим дозування встановлюють індивідуально, обов'язково необхідно враховувати захворювання, його тяжкість, чутливість мікроорганізму. Приймати внутрішньо лише за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу, дорослим — 0,25–1 грама, дітям — 5-10 мг/кг. внутрішньовенно у вигляді інфузії, крапельно (не менше 1 години). Не можна вводити азитроміцин внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово. Якщо пропустили черговий прийом ліків, то можна прийняти азитроміцин, як згадаєте, а наступний прийом зробити через добу.

Протипоказання та обмеження до застосування

Гіперчутливість (не тільки до азитроміцину, а такожіншим препаратом групи макролідів), тяжкі порушення роботи печінки та/або нирок, вік до 16 років (інфузії), до 12 років при масі тіла менше 45 кілограм (капсули, таблетки), до 6 місяців (суспензія для прийому внутрішньо), аритмії або схильність до них та подовження інтервалу QT.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протягом вагітності можна використовувати азитроміцин, але якщо тільки очікуваний ефект від лікування перевищує потенційний ризик для плода. Азітроміцин визнаний оптимальним препаратом для лікування урогенітального хламідіозу під час вагітності та має менше побічних ефектів, ніж інші антибіотики тієї ж групи. Грудне вигодовування необхідно припинити на час проведення лікування азитроміцином.

Побічні дії азитроміцину

З боку органів чуття та нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезія, вертиго, збудження, сонливість, підвищена стомлюваність; рідше – шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі у великих дозах протягом тривалого часу); у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), нервозність, гіперкінезія, порушення сну, тривожність, кон'юнктивіт. З боку системи кровообігу та крові (гемостаз, кровотворення): серцебиття, біль у грудях. З боку органів системи травлення: нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, підвищення активності АСТ та АЛТ, рівня білірубіну, жовтяниця, холестаз; рідко – зміна кольору язика, запор, панкреатит, псевдомембранозний коліт, некроз печінки, печінкова недостатність (можливо з летальним кінцем); у дітей – гастрит, зниження апетиту, кандидомікоз слизової оболонки порожнини рота. Порушення з боку сечостатевої системи: нефрит, вагінальний кандидоз. Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив'янка;рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Інші: еозинофілія, фотосенсибілізація, транзиторна нейтрофілія; при введенні внутрішньовенно (додатково) – біль та запалення у місці ін'єкції, бронхоспазм. Центр експертизи безпеки лікарських засобів (ЦЕБЛС) звертає увагу на рідкісну, але все ж таки можливість розвитку серйозних уражень печінки в результаті застосування антибактеріального лікарського засобу азитроміцин. У післяреєстраційному періоді з'явилися повідомлення про розвиток у хворих на гепатит, некрозу печінки, печінкову недостатність, що в деяких випадках призводять до летального результату. У зв'язку з цими даними лікарям рекомендовано скасовувати терапію азитроміцином у разі появи симптомів порушення функції печінки. Крім того, є дані, що азитроміцин може спричиняти розвиток панкреатиту, пілоричного стенозу, псевдомембранозного коліту, зміна забарвлення язика.

Взаємодія азитроміцину з іншими речовинами

Етанол (етиловий спирт), антацидні засоби, їжа знижують та уповільнюють всмоктування азитроміцину. Хлорамфенікол та тетрациклін посилюють ефективність азитроміцину, лінкозаміди навпаки послаблюють. При вживанні в терапевтичних дозах азитроміцин слабко впливає на фармакокінетику карбамазепіну, аторвастатину, цетиризину, ефавірензу, диданозину, індинавіру сульфату, флуконазолу, мідазоламу, силденафілу, рифабутину, триазолаоку, триазоламу. Флуконазол і ефавіренз мають слабкий вплив на фармакокінетику азитроміцину. Нелфінавір сильно збільшує максимальну концентрацію та AUC азитроміцину (при сумісному вживанні необхідно дуже суворе спостереження щодо таких побічних ефектів азитроміцину як порушення слуху та функції печінки). Потрібно проводити ретельне спостереження засумісному прийомі азитроміцину з дигоксином (у крові, можливо, підвищиться концентрація дигоксину), з алкалоїдами ріжків (можливо, проявиться їх токсичної дії – дизестезія та вазоспазм), з фенітоїном та циклоспорином (необхідний контроль концентрації даних препаратів у крові). Якщо є необхідність прийому азитроміцину разом із варфарином, то рекомендовано проводити ретельний контроль ПВ (існує ризик збільшення ПВ та частоти розвитку кровотеч). Фармакологічно азитроміцин із гепарином несумісний.

Передозування

При передозуванні азитроміцином з'являються діарея, нудота, блювання, тимчасова втрата слуху. Необхідно промити шлунок (при прийомі азитроміцину внутрішньо), далі проводити симптоматичну терапію.

Торгові назви препаратів із діючою речовиною азитроміцин

Азіміцин Азивок Азитрал Азитроміцин Азитрокс ® Азитроміцин-OBL Азитроміцин-Форте Азитроміцин дигідрат Азитроміцин-Маклеодз АзітРус ® фортеАзітРус ® Азицид Віро-Азитроміцин Зі-Фактор Зетамакс ретард Зітноб ® Зітролід ® форте Зітролід ® Зітроцин СумаклідСумазід ® Сумамед ® форте Сумамед ® Сумамецин форте Сумамецин Суматролід солютаб Сумамокс Тремак-Сановель Хемоміцин Екомед ®

Сьогодні азитроміцин є найчастіше призначається антибіотиком у всьому світі і споживання його щороку зростає. У нашій країні азитроміцин є одним із лідерів роздрібних продажів у грошовому вираженні (дані за 2011 рік). Така популярність серед споживачів та професіоналів стала можлива за рахунок широкого спектру дії, відносної безпеки порівняно з іншими антибіотиками та можливості використовувати азитроміцин дуже короткими.курсами.