БАРАКЛЮД інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

  • Показання до застосування
  • Спосіб застосування
  • Побічна дія
  • Протипоказання
  • Вагітність
  • Взаємодія з іншими лікарськими засобами
  • Передозування
  • Умови зберігання
  • Форма випуску
  • склад
Бараклюд – противірусний препарат, що має виражену та вибіркову активність щодо HBV-полімерази. Усередині клітин ентекавір фосфолується з утворенням активного похідного трифосфату, який має період напівжиття (внутрішньоклітинний) 15 годин. Концентрація внутрішньоклітинного трифосфату прямо пропорційна позаклітинному рівню ентекавіру, після стартового рівня «плато» не відзначається значної кумуляції препарату. РНК, а також синтез позитивної нитки HBV ДНК. Ентекавір слабкий інгібітор клітинної ДНК-полімерази (альфа, бета та дельта з Ki в межах 18-40 мкМ). При значних рівнях трифосфату ентекавіру та незмінної речовини не відзначається небажаного впливу на гамма-полімерази та синтез ДНК у мітохондріях HepG2. Абсорбується ентекавір швидко (з часом досягнення пікових рівнів у плазмі 0,5-1,5 годин). При повторних прийомах відзначається пропорційне збільшення плазмових рівнів і AUC, рівноважні рівні досягаються на 6-10 день терапії зі збільшенням сироваткового рівня в 2 рази. приблизно на 18-20%. Ентекавір добре проникає в тканини, близько 13% у сироватці зв'язується з білками (in vitro). Ентекавір не взаємодіє з ферментами цитохрому CYP 450,при введенні міченої речовини не відзначалося окислених або ацетильованих похідних, метаболіти другої фази відзначалися в незначній кількості. Період напіввиведення ентекавіру становить 128-149 годин, рівень ентекавіру в плазмі після досягнення пікового знижується біекспоненційно. При щоденному прийомі відзначалося збільшення рівня препарату в 2 рази, таким чином, ефективний час напіввиведення досягає 24 годин. Препарат екскретується нирками (під час канальцевої секреції та гломерулярної фільтрації), у незмінному вигляді сечею виводиться до 62-73% прийнятого препарату.

Показання до застосування

Бараклюд застосовують для терапії дорослих пацієнтів, які страждають на хронічну форму гепатиту В.

Спосіб застосування

Бараклюд приймають перорально. Таблетки необхідно приймати натще (інтервал між їжею та препаратом повинен становити 2 години). Пацієнтам старше 16-ти років рекомендують приймати 0,5 мг препарату на добу (за 1 прийом). Пацієнтам, у яких неефективна терапія ламівудином, зазвичай рекомендують прийом 1 мг ентекавіру на добу (за 1 прийом). Час терапії визначає фахівець, враховуючи дані лабораторних та клінічних показників. Лікування може тривати більше року. При порушенні ниркового кліренсу дози ентекавіру необхідно коригувати (особливо у пацієнтів, яким показано процедуру гемодіалізу або тривалий перитонеальний діаліз). При кліренсі більше 50 мл/хв рекомендують стандартні дози. При кліренсі більше 30 мл/хв бажано збільшити час між прийомом звичайних доз до 48 годин. При показниках кліренсу більше 10 мл/хв перерва міжприйомом стандартних доз збільшують до 72 годин. Пацієнти, яким показана процедура гемодіалізу або тривалий перитонеальний діаліз, повинні приймати ентекавір (у стандартній разовій дозі) 1 раз на 5-7 діб (як правило, препарат призначають після сеансу гемодіалізу). 5>При недостатній функції печінки корекцію дози ентекавіру не проводять. Описані деякі випадки, коли після відміни терапії у пацієнтів відзначалося загострення гепатиту (причинно-наслідковий зв'язок зі скасуванням ентекавіру не встановлено). Після відміни препарату необхідно контролювати роботу печінки та за необхідності продовжувати терапію. Слід проводити моніторинг функціональної активності нирок під час терапії препаратом Бараклюд (особливо у осіб, у яких функція нирок знижена, а також у пацієнтів, які отримують терапію, яка може впливати на нирковий кліренс).

Побічна дія

Бараклюд непогано переноситься пацієнтами. До окремих побічних ефектів препарату Бараклюд відносять головний біль і сонливість. Побічні ефекти, які виникають рідко, можуть проявлятися у формі блювоти, порушень випорожнень, нудоти, запаморочення та порушень сну. стеатозом із ризиком летальності.

Протипоказання

Непереносимість ентекавіру, лактози або інших компонентів таблеток.Бараклюд протипоказаний для лікування пацієнтів віком менше 16 років. терапію антиретровірусними засобами (у таких випадках існує ймовірність появи ВІЛ-штамів, резистентних дотерапії). Безпека та ефективність препарату Бараклюд у пацієнтів з трансплантованою печінкою не вивчена. Під час терапії водіння автомобіля потребує особливої ​​обережності, якщо у пацієнта реєструються побічні ефекти ентекавіру, необхідно відмовитися від водіння автомобіля.

Вагітність

Застосування препаратуБараклюд у період вагітності можливе лише при ретельному контролі лікаря та після вивчення співвідношення користі та ризиків такої терапії. Проникнення ентекавіру у грудне молоко не вивчене. Якщо необхідна терапія препаратом Бараклюд, під час лактації рекомендується припинити годування груддю до початку прийому ентекавіру.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При лікуванніБараклюдом поєднаному з антиретровірусними препаратами у пацієнтів можливий розвиток лактоацидозу та тяжкої гепатомегалії зі стеатозом, які можуть бути летальними. , що конкурують з ентекавіром на рівні канальцевої секреції

Передозування

Якщо пацієнт прийняв надмірну дозу ентекавіру, необхідно стежити за його станом і за наявності показань рекомендувати лікування, спрямоване на усунення симптомів.

Умови зберігання

Бараклюд придатний 2 роки. Препарат Бараклюд слід зберігати в недоступних місцях для дітей. Таблетки зберігають за 15-25 градусів Цельсія.

Форма випуску

Таблетки в плівковій оболонціБараклюд по 10 штук в алюмінієвих блістерах, у пачках по 30 таблеток.

Бараклюд в 1 таблетці містить: 0,5 мг або 1 мг ентекавіру. Інші інгредієнти, у тому числілактозу у формі моногідрату.