Берліприл 5 (Berlipril 5) - інструкція застосування, опис, відгуки, показання та протипоказання
Міжнародне найменування -berlipril 5
Склад та форма випуску.
Пігулки майже білого кольору, круглі, злегка двоопуклі, зі скошеними кромками і насічкою для поділу на одній стороні. 1 таблетка містить еналаприл малеат 5 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 171 мг, магнію гідроксикарбонат – 25 мг, желатин – 6 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 8 мг, магнію стеарат – 2 мг.
Таблетки 5 мг: 20, 30, 50 чи 100 шт.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
Фармакологічна дія.
Еналаприлу малеат є гіпотензивним засобом групи інгібіторів АПФ. Еналаприлу малеат являє собою сіль малеїнової кислоти та еналаприлу, похідного L-аланіну та L-проліну. Еналаприл є проліками: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який безпосередньо інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний із зменшенням утворення ангіотензину ІІ з ангіотензину І, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижуються ОПСС, систолічний та діастолічний АТ, пост- та переднавантаження на міокард. Еналаприл розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез простагландинів. Гіпотензивний ефект еналаприлу більш виражений при високій концентрації реніну в плазмі, ніж при нормальній або зниженій. Зниження АТ у терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровотік у судинах мозкупідтримується на достатньому рівні та на тлі зниженого артеріального тиску. Еналаприл покращує коронарний та нирковий кровотік. При тривалому використанні еналаприл зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Має слабо виражений діуретичний ефект. Час настання гіпотензивної дії при прийомі внутрішньо - 1 година, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія еналаприлом протягом декількох тижнів. При хронічній серцевій недостатності значний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні еналаприлом – 6 місяців та більше.
Фармакокінетика.
Всмоктування. При пероральному прийомі абсорбується 60% препарату. Їда не впливає на абсорбцію еналаприлу.
Розподіл. Зв'язування із білками плазми становить 50%. Cmax у плазмі крові досягається через 1 год, еналаприлату – через 3-4 год. Еналаприлат легко проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр; невелика кількість проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко.
Метаболізм. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є активнішим інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступність 40%.
Виведення. T1/2 еналаприлату - близько 11 год. Виводиться з організму переважно нирками - 60% (20% - у вигляді еналаприлу і 40% - у вигляді еналаприлату), через кишечник - 33% (6% - у вигляді еналаприлу і 27% - у вигляді еналаприлату). Видаляється при гемодіалізі (швидкість 62 мл/хв) та перитонеальному діалізі.
артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна); хронічна серцева недостатність; профілактика розвитку клінічно вираженої серцевої недостатності у пацієнтів із безсимптомним порушенням функції лівого шлуночка.
Режим дозування та спосіб застосуванняберліприлу 5.
Всередину. Таблетки приймають незалежно від часу їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Для підбору відповідного режиму дозування доцільно використовувати найбільш відповідне дозування препарату - 5 мг, 10 мг або 20 мг (Берліприл 5, Берліприл 10 або Берліприл 20 відповідно). Препарат застосовують як монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами.
Артеріальна гіпертензія. Початкова доза становить від 5 мг до 20 мг еналаприлу малеату 1 раз на добу залежно від тяжкості артеріальної гіпертензії.
Реноваскулярна гіпертензія. Початкова доза – 5 мг еналаприлу малеату 1 раз на добу. Після прийому першої дози препарату необхідний ретельний контроль артеріального тиску. Потім доза підбирається відповідно до терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу при щоденному застосуванні. Надалі необхідно ретельне спостереження пацієнта, включаючи обов'язковий контроль стану функції нирок.
Пацієнтам, які одночасно приймають діуретики, необхідно тимчасово відмінити сечогінну терапію за 2-3 дні до призначення препарату. Якщо це неможливо, початкова доза еналаприлу малеату повинна становити не більше 5 мг на добу. Препарат рекомендується призначати обережно, т.к. у таких пацієнтів може спостерігатися дефіцит рідини та/або гіпонатріємія; надалі дозування підбирається індивідуально.
Хронічна серцева недостатність табезсимптомна дисфункція лівого шлуночка. При хронічній серцевій недостатності та безсимптомній дисфункції лівого шлуночка препарат Берліприл застосовується у складі комбінованої терапії одночасно з діуретиками, і, якщо необхідно, серцевими глікозидами або бета-адреноблокаторами. Початкова мінімальна доза препарату становить 2.5 мг 1 раз на добу, лікування слід розпочинати під ретельним контролем лікаря. Збільшення дози еналаприлу малеату слід проводити поступово, зазвичай на 2.5-5 мг кожні 3-4 дні відповідно до індивідуальної реакції пацієнта до максимально переносимих доз, але не вище 40 мг/добу при хронічній серцевій недостатності та 20 мг/добу - при безсимптомній дисфункції лівого шлуночка, в 1 або 2 прийоми. Підбір підтримуючої дози проводиться протягом 2-4 тижнів.
Лікування еналаприлом тривале, при хронічній серцевій недостатності та безсимптомній дисфункції лівого шлуночка оцінити ефект цілком можливо не раніше, ніж через 6 місяців після початку терапії. У випадках занадто вираженого зниження артеріального тиску підтримуючу дозу препарату поступово зменшують.
Побічна діяберліприлу 5.
Можлива побічна дія при використанні препарату Берліприл наведена нижче за низхідною частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,