Беротек H - офіційна інструкція застосування, аналоги

Реєстраційний номер:

Торгове найменування препарату:

Міжнародне непатентоване найменування:

Лікарська форма:

Фармакотерапевтична група:

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Беротек Н є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та усунення нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт (з наявністю або без емфіземи легень). Фенотерол є селективним стимулятором β2-адренорецепторів у терапевтичному діапазоні доз. Стимуляція у 1-адренорецепторів відбувається при застосуванні вищих доз препарату. Зв'язування з β2-адренорецепторами активує аденілатциклазу через стимуляторний GS-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що спричиняє розслаблення гладкого м'яза. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин і захищає від бронхоконстрикторних стимулів, таких як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени (рання відповідь). Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин бронхоконстрикторних та прозапальних медіаторів. Посилення мукоциліарного кліренсу продемонстровано після застосування фенотеролу (доза 0,6 мг). За рахунок стимулюючого впливу на ß1-адренорецептори, фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень. Фенотерол швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Бронходилатація розвиваєтьсяпротягом декількох хвилин після інгаляції та триває 3-5 годин. Також фенотерол захищає від бронхоконстрикції, що виникає під впливом різних стимулів, таких як фізичне навантаження, холодне повітря та алергени (рання відповідь).

Фармакокінетика Після інгаляції 10-30% активної речовини, що вивільняється з аерозольного препарату, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від техніки інгаляції та інгаляційної системи, що використовується. Решта осідає у верхніх дихальних шляхах і в роті, а потім проковтується. Абсолютна біодоступність фенотеролу після інгаляції дозованого аерозолю Беротек Н становить 18,7%. Абсорбція фенотеролу з легень двофазна: 30% дози абсорбується швидко (час напіввиведення 11 хв), а 70% - повільно (час напіввиведення 120 хв). Максимальна концентрація у плазмі після інгаляції 200 мкг фенотеролу становить 66,9 пг/мл (tmax 15 хв). Після перорального введення абсорбується приблизно 60% дози фенотеролу гідроброміду. Абсорбована кількість піддається екстенсивній першій фазі метаболізму в печінці, в результаті пероральна біодоступність становить приблизно 1,5%, і її внесок у концентрацію фенотеролу в плазмі після інгаляції є невеликим. Розподіл фенотеролу в плазмі після внутрішньовенного введення адекватно описує 3-х компонентна фармакокінетична модель (час напіввиведення становить tα=0,42 хв, tβ=14,3 хв та tγ=3,2 год). Об'єм розподілу фенотеролу при постійній концентрації після внутрішньовенного введення становить 1,9-2,7 л/кг, зв'язування з білками плазми – від 40 до 55%. Фенотерол піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. Проковтнута частина дози фенотеролу метаболізується переважно шляхомсульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника. Фенотерол виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% середнього загального кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про канальцеву секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції 2% дози виділяється через нирки у незміненому вигляді протягом 24 годин. Фенотеролу гідробромід у незміненому вигляді може проникати через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.

Показання до застосування

Приступи бронхіальної астми або інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень.
Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги.

Протипоказання

При наступних станах Беротек Н слід використовувати тільки після ретельної оцінки користі/ризику лікування, особливо якщо застосовуються максимальні рекомендовані дози: гіпертиреоз, гіпокаліємія, недостатньо контрольований цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців ), тяжкі органічні захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома. Оскільки інформація про застосування препарату у дітей віком до 6 років обмежена, лікування проводять з обережністю, тільки під наглядомлікаря.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Спосіб застосування та дози

Дози для дорослих та дітей старше 6 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів У більшості випадків для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози. Якщо протягом 5 хв полегшення дихання не настало, можна повторити інгаляцію. Якщо ефект відсутній після двох інгаляційних доз, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою. Максимальна допустима доза протягом доби – 8 інгаляційних доз. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги 1-2 інгаляційні дози до фізичного навантаження, до 8 інгаляційних доз на день. У дітей віком від 6 до 12 років препарат Беротек Н повинен застосовуватися тільки після консультації з лікарем та під наглядом дорослих. Дози для дітей віком від 4 до 6 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів Для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози. Якщо ефект відсутній, слід негайно звернутися за медичною допомогою. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги 1 інгаляційна доза до фізичного навантаження, до 4 інгаляційних доз на день. У дітей віком від 4 до 6 років препарат Беротек Н повинен застосовуватися тільки після консультації з лікарем та під наглядом дорослих. Спосіб застосування Для досягнення максимального ефекту необхідно правильно використовувати дозований аерозоль.Щоб підготувати новий інгалятор до використання, зніміть захисний ковпачок, поверніть інгалятор донцем вгору та зробіть дваупорскування в повітря (двічі натисніть на дно балончика). Кожен раз при використанні інгалятора необхідно дотримуватися таких правил:

Зняти захисний ковпачок.
Зробити повний видих.
Утримуючи балончик, як показано на рис.1, щільно обхопити губами мундштук. При цьому дно інгалятора звернене вгору.
рис.1
Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно сильно натиснути на дно балончика, щоб звільнити інгаляційну дозу. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Якщо потрібна повторна інгаляція, повторити ті самі дії (пункти 2-4).
Одягти захисний ковпачок.
Якщо інгалятор не використовувався більше трьох днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балончика. Балончик розрахований на 200 інгаляцій. Після цього інгалятор слід замінити. Незважаючи на те, що в балончику може залишатися деяка кількість препарату, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, може бути зменшена. Балон непрозорий, тому кількість препарату в балончику можна визначити лише наступним способом: знявши захисний ковпачок, балончик занурюють у ємність, наповнену водою. Кількість препарату визначають залежно від позиції балончика у питній воді (див. рис.2).
рис 2. Інгалятор слід очищати не менше одного разу на тиждень. Важливо містити мундштук вашого інгалятора чистим, щоб ліки не накопичилися і не блокували розпилення. Для очищення зніміть захисний ковпачок і вийміть балончик з інгалятора. Промийте корпус інгалятора теплою водою для видалення ліків або видимих забруднень.
рис. 3 Після очищення струсіть інгалятор і дайте йому висохнути наповітрі без використання нагрівальних пристроїв. Коли мундштук висохне, поверніть місце балончик і захисний ковпачок.
рис. 4 Попередження: пластиковий мундштук для рота розроблений спеціально для Беротека Н і служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати Беротек Н з іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з препаратом. Вміст балона знаходиться під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати вище 50°С.

Побічна дія

гіперчутливість З боку метаболізму та харчування Гіпокаліємія, включаючи важку гіпокаліємію З боку нервової системи збудження, нервозність, тремор, головний біль, запаморочення З боку серцево-судинної системи ішемія міокарда, аритмія, тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску систоли, зниження діастолічного артеріального тиску З боку дихальної системи парадоксальний бронхоспазм, кашель, подразнення гортані та глотки З боку травної системи: нудота Шкіра і підшкірна клітковина гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висипання, свербіж, кропив'янка Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання тканин. спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість

Передозування

Симптоми При передозуванні очікуваними симптомами є симптоми, спричинені надмірною бета-адренергічною стимуляцією. Найбільш вираженими є тахікардія, серцебиття, тремор, зниження чи підвищення артеріального тиску, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя. Метаболічний ацидоз і гіпокаліємія також спостерігалися при застосуванні фенотеролу вдозах, що перевищують рекомендовані дози для затверджених показань. Лікування Лікування препаратом Беротек Н повинно бути припинено. Слід провести моніторинг кислотно-лужного балансу та балансу електролітів. Для лікування застосовуються седативні засоби; у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. В якості специфічних антидотів можна призначати β-адреноблокатори (переважно селективні ß1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих на бронхіальну астму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

особливі вказівки

Інші симпатоміметичні бронходилататори повинні застосовуватися разом із препаратом Беротек Н лише під наглядом лікаря. Антихолінергічні бронходилататори можуть інгалюватися одночасно з препаратом Беротек Н. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування препарату Беротек Н може призводити до позитивних результатів тестів на наявність фенотеролу в дослідженнях на зловживання препаратами за немедичними показаннями, наприклад, у зв'язку з можливостей у спортсменів (допінг)

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що в ході проведених клінічних досліджень спостерігалися такі симптоми, як запаморочення. Тому рекомендується бути обережними під час керування автотранспортом або використання механізмів.

Форма випуску

Умови зберігання

Термін придатності

Умови відпустки

Виробник

Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ, Німеччина, Німеччина, 55216, Інгельхайм-на-Рейні, Бінгерштрассе 173