БІЛУМІД - інструкція із застосування, відгуки, показання та протипоказання
Інструкція БІЛУМІД (BILUMID)
Код ATX : L02BB03
Компанія : ВЕРОФАРМ ВАТ
Термін придатності та умови зберігання :
Список Б. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпустки з аптек :
Препарат відпускається за рецептом.
Показання до застосування
- поширений рак передміхурової залози у комбінації з аналогом ГнРГ (гонадотропін-рилізинг гормон) або хірургічною кастрацією;
- місцево-поширений рак передміхурової залози (Т3-Т4, будь-яка N, МО; Т1-Т2, N+, МО) як монотерапія або ад'ювантна терапія у поєднанні з радикальною простатектомією або радіотерапією;
- місцево-поширений неметастатичний рак передміхурової залози у випадках, коли хірургічна кастрація або інші медичні втручання є непридатними або неприйнятними.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на всмоктування.
При щоденному прийомі 150 мг бікалутаміду Css (11)-енантіомер у плазмі збільшується приблизно в 10 разів внаслідок тривалого T1/2, що уможливлює прийом препарату 1 раз/добу. При щоденному прийомі бікалутаміду в дозі 150 мг Css(R)-енантіомер у плазмі становить приблизно 22 мкг/мл. При рівноважному стані близько 99% всіх енантіомерів, що циркулюють у крові, становить активний (R)-енантіомер.
Зв'язування з білками плазми для рацемічної суміші – 96%, для (Я)-енантіомеру 99.6%.
Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом окислення та утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою.
Метаболіти виводяться із сечею та жовчю приблизно в рівних пропорціях. З)-енантіомер виводиться зорганізму набагато швидше (11)-енантіомер, T1/2 останнього - близько 7 днів.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика (11)-енантіомер не залежить від віку, порушення функції нирок, легкого або середнього порушення функції печінки. Є дані про те, що у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки сповільнюється елімінація (11)-енантіомеру із плазми.
Протипоказання
- Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом та цизапридом;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Білумід не призначають жінкам та дітям.
Зобережністюслід застосовувати препарат при порушеннях функції печінки.
Побічна дія
З боку травної системи:дуже часто (10%) - діарея, нудота, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз і жовтяниця (описані зміни функції печінки носили транзиторний характер, повністю зникали або зменшувалися при продовженні терапії або після відміни препарату); рідко (0.1% і 0.01% і 10%) - гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо у разі прийому препарату протягом тривалого часу), болючість грудних залоз, "припливи" спека; часто (1% і 1% і 0.1% і 1% і 0.01% і 1% і 0.1% і 0.1% і 1% можуть спостерігатися також такі побічні явища (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлена, деякі з зазначених) побічних ефектів зустрічалися у пацієнтів похилого віку):
З боку серцево-судинної системи:серцева недостатність.
З боку травної системи:анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, метеоризм.
З боку ЦНС:запаморочення, біль голови, безсоння, підвищена сонливість.
З боку дихальної системи:задишка.
З боку сечовидільної системи:сексуальна дисфункція, ніктурія.
З боку системи кровотворення:анемія.
Дерматологічні реакції:алопеція, висипання, підвищена пітливість, гірсутизм.
Інші:цукровий діабет, гіперглікемія, підвищення/зниження маси тіла, біль у животі, біль у грудях, біль у тазовій ділянці, озноб.
Інструкція по застосуванню
Форма випуску, склад та упаковка
Таблетки, вкриті оболонкоюжовтого кольору, круглі, двоопуклі.
| 1 таб. | |
| бікалутамід | 50 мг |
Допоміжні речовини:лактоза, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Склад оболонки:оксипропілметилцелюлоза, повідон, полісорбат, тальк, титану діоксид, жовтий водорозчинний барвник або хіноліновий жовтий.
7 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 28 шт. - банки темного скла (1) - пачки картонні. 30 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.
Таблетки, вкриті оболонкоюжовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари.
| 1 таб. | |
| бікалутамід | 150 мг |
Допоміжні речовини:лактоза, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Склад оболонки:оксипропілметилцелюлоза, повідон, полісорбат, тальк, титану діоксид,жовтий водорозчинний барвник чи хіноліновий жовтий.
7 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 14 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні. 28 шт. - флакони (1) - пачки картонні. 28 шт. - банки (1) - пачки картонні. 30 шт. - банки (1) - картонні пачки.
Клініко-фармакологічна група:Антиандрогенний нестероїдний препарат із протипухлинною активністю
Реєстраційні №№:
Дорослим та літнім чоловікам
При поширеному раку передміхурової залози в комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією внутрішньо по 50 мг (1 таблетки по 50 мг) 1 раз/добу. Лікування Білумідом необхідно розпочинати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією.
Примісцерозповсюдженому раку передміхурової залозивнутрішньо по 150 мг (1 таблетки по 150 мг або 3 таблетки по 50 мг) 1 раз/добу. Білумід слід приймати тривало щонайменше протягом 2 років. При появі ознак прогресування захворювання застосування препарату слід припинити.
При порушенні функції нирок корекція дози препарату не потрібна.
Прилегкому порушенні функції печінки корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів із середніми та тяжкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена кумуляція бікалутаміду.
Передозування
Випадки передозування препарату Білумід у людини не описані.
Лікування:симптоматичне. Специфічного антидоту немає.Проведення діалізу неефективне, оскільки бікалутамід міцно зв'язується з білками плазми та не виводиться із сечею у незміненому вигляді. Показано загальну підтримуючу терапію та контроль життєвоважливих функцій організму.
особливі вказівки
Враховуючи можливість уповільнення виведення бікалутаміду та його кумуляції у пацієнтів із порушенням функції печінки, слід періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших шести місяців лікування бікалутамідом. У разі розвитку виражених змін функції печінки прийом Білуміду слід припинити.
У пацієнтів із прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівня простатспецифічного антигену (ПСА) необхідно розглянути питання щодо припинення лікування Білумідом.
При призначенні Білуміду пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, слід регулярно контролювати протромбіновий час.
Враховуючи можливість інгібування бікалутамідом активності ізоферменту CYP3A4, слід виявляти обережність при одночасному призначенні Білуміду з препаратами, які переважно метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4.
Пацієнтів з непереносимістю лактози необхідно проінформувати, що таблетка Білуміду по 50 мг містить 55.2 мг лактози, а таблетка по 150 мг містить 165.6 мг лактози.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Білумід не впливає на здатність пацієнтів керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Застосування препарату
Білумід не призначають жінкам.
Застосування при порушеннях функції печінки
Зобережністюслід застосовувати препарат при порушеннях функції печінки.
Лікарська взаємодія
Немає даних про фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію між бікалутамідом та аналогами ГнРГ.
У дослідженнях in vitro показано, що (11)-енантіомер бікалутаміду є інгібітором CYP3A4, меншою мірою впливає на активність ізоферментів CYP2C9, CYP2С19 та CYP2D6. Потенційної здатності бікалутаміду до взаємодії з іншими лікарськими препаратами не виявлено, проте при застосуванні бікалутаміду протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу AUC мідазоламу збільшувалась на 80%.
Препарат несумісний з терфенадином, астемізолом та цизапридом.
Слід бути обережними при призначенні бікалутаміду одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо у разі потенціювання або розвитку небажаних реакцій.
Після початку застосування або відміни бікалутаміду слід проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі та клінічного стану пацієнта.
Одночасне застосування бікалутаміду та препаратів, що пригнічують мікросомальне окиснення лікарських засобів (наприклад, з циметидином або кетоконазолом) може призвести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі та, можливо, збільшення частоти виникнення побічних ефектів.
Бікалутамід посилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду, варфарину (конкуренція за зв'язок із білками).
Купити БІЛУМІД
Купити за низькою ціною:
Вам будуть вдячні наші відвідувачі, якщо напишете в якійсь інтернет-аптеці ви знайшли найвигіднішу пропозицію.
БІЛУМІД відгуки
Оцінка відвідувачів за шкалою"ціна/ефективність застосування":
Якщо ви користувалися препаратом БІЛУМІД (BILUMID), не полінуйтеся залишити свій відгук про застосування ліків. Бажано оцінити БІЛУМІД мінімум за двома параметрами: ціна та ефективність. Ви допоможете іншим, якщо вкажіть захворювання, яке спричинило прийом препарату.