Біологічно активний комплекс, що містить фосфоліпіди, для лікування псоріазу та хронічного
Власники патенту UA 2275205:
Винахід відноситься до медицини і може бути використане для лікування псоріазу, простатиту та обумовлених простатитом статевих розладів. Біологічно активний комплекс містить фосфопіпіди, а також ряд біологічно активних речовин – жирні кислоти, стерини, пептиди, амінокислоти, вітаміни, мікроелементи, витягнуті з текстикул великої рогатої худоби послідовним фракціонуванням діоксидом вуглецю та етиловим спиртом. Комплекс забезпечує розширення спектру лікарських засобів у дерматологічній та урологічній практиці, покращення якості препарату. 2 табл.
Винахід відноситься до медицини і може бути використане для лікування псоріазу, простатиту та обумовлених простатитом статевих розладів.
Відомий ряд комплексних лікарських засобів, що містять фосфоліпіди як основну діючу речовину разом з іншими інгредієнтами рослинного, тваринного походження або отримані хімічним шляхом.
До таких препаратів можна віднести Ліпофарм, Ліпостабіл, Амінофосфатид (1), а також Ліпофундин (2), Інтраліпід (3), Есенціалі (4).
Спільним для всіх цих препаратів є присутність у них фосфоліпідів як основної речовини, що діє. Присутність фосфоліпідів визначає основну спрямованість дії лікарського засобу – регулювання внутрішньоклітинних процесів на рівні мембран. Функціональне значення фосфоліпідів засноване на їхньому біфазному характері, що дозволяє регулювати проникність ліпідного шару біологічних мембран, відновлювати його фізико-хімічні властивості та створювати більш адекватні умови для функціонування ферментів. Фосфоліпідимають антиоксидантні властивості.
Метою винаходу є розширення спектра лікарських засобів у дерматологічній та урологічній практиці, покращення якості препарату.
Сутність винаходу полягає у використанні нового комплексного препарату, що містить фосфоліпіди та такі біологічно активні компоненти - жирні кислоти, стерини, пептиди, амінокислоти, вітаміни, мікроелементи для лікування псоріазу, простатиту та зумовлених простатитом статевих розладів у чоловіків. Весь перерахований комплекс речовин у складі препарату під умовною назвою Стіматекс представлений природними біологічно активними речовинами, виділеними із насінників великої рогатої худоби. Тканина сім'яників ВРХ, очищену від баластних ліпідів екстракцією діоксидом вуглецю, екстрагують розчином етилового спирту. Спиртовий екстракт відокремлюють центрифугуванням. Центрифугат упарюють.
Комплекс містить природні біологічно активні речовини у наступних кількостях (мас.% від сухої речовини):
Комплекс біологічно активних речовин, що входять до складу препарату, забезпечує його високу ефективність, оскільки дія фосфоліпідів поєднується та доповнюється дією низькомолекулярних пептидів, що виконують роль біорегуляторів. Жирні кислоти, зокрема, арахідонова, лінолева є біогенними попередниками простагландинів, які беруть участь у регуляції клітинного метаболізму і впливають на кровообіг, включаючи мікроциркуляцію.
Амінокислоти, що входять до складу комплексу, стимулюють метаболічні процеси, будучи пластичним матеріалом для синтезу білка, а вітаміни та мікроелементи посилюють антиоксидантні властивості фосфоліпідів та активність ферментів. Синергізм компонентів комплексного препарату Стіматекс визначаєвисоку ефективність його дії.
У патогенезі низки захворювань має місце порушення ліпідного обміну, і в цих випадках для лікування використовуються препарати, які нормалізують цей процес, і в тому числі препарати, що містять фосфоліпіди. Так, взятий нами за прототип Есенціалі, успішно застосовується для лікування псоріазу. Курс комплексного лікування цим препаратом становить щонайменше 3 місяців. Есенціалі використовують у двох лікарських формах. Розчин для ін'єкцій вводять по 2-4 ампули на день протягом 10 днів, вміст ампул розводять кров'ю пацієнта у співвідношенні 1:1. Перед внутрішньовенним вливанням Есенціалі призначають двотижневий курс лікування прийомом по 2 капсули 3 рази на добу, а після внутрішньовенного вливання продовжують прийом капсул протягом 2 місяців. Вартість курсового лікування препаратом висока, і тому його застосування у стаціонарах дуже обмежене. Позитивна дія препаратів, що містять фосфоліпіди, відмічена при лікуванні простатиту. Ліпіди – нейтральні жири, фосфоліпіди та холестерол є важливим компонентом секрету передміхурової залози. Основна частина фосфоліпідів – фосфатидилхолін (лецитин) – постійний компонент субклітинної структури мембран, що визначає їх проникність. Велика кількість лецитинових зерен у секреті передміхурової залози є показником її здорового стану (6).
Істотна відмінність комплексного препарату Стіматекс від прототипу полягає в наступному:
1) комплекс представлений біологічно активними компонентами, виділеними із природної сировини оригінальним методом;
2) за винятком фосфоліпідів решта інгредієнтів не повторюють склад Есенціалі;
3) Стиматекс використаний в інших лікарських формах – супозиторії та ліофільно висушений порошок.
Перевага передпрототипом полягає в наступному:
1) лікарська форма препарату у вигляді супозиторіїв сприяє швидкому звільненню лікарських речовин із основи. Завдяки високій всмоктувальній здатності слизової прямої кишки швидко досягається висока концентрація препарату в крові. У зв'язку з випадання бар'єрної функції печінки збільшується тривалість циркуляції лікарської речовини в кров'яному руслі;
2) супозиторна форма дозволяє усунути недоліки ін'єкційного введення препарату – спосіб введення безболісний і не потребує кваліфікованого медичного персоналу;
3) відсутня можливість інфікування пацієнта;
4) відсутність у препараті хімічних речовин, наповнювачів, барвників, стабілізаторів;
5) збалансований комплекс природних речовин, що забезпечує синергізм їх дії, виділено з одного джерела сировини - насінників великої рогатої худоби;
6) доступність препарату у зв'язку з його нижчою вартістю та вітчизняним виробництвом;
а також, як випливає з нижче наведених даних клінічної апробації,
7) показання до застосування при простатиті, які відсутні у показаннях для прототипу;
8) коротший курс лікування.
Перед проведенням апробації Нижегородським НДІ гігієни та профпатології було проведено експертну оцінку токсичності нового препарату. Проведені експериментально токсикологічні дослідження показали, що препарат за показниками гострої токсичності, коефіцієнтом кумуляції, дратівливим, сенсибілізуючим та загальнорезорбтивним діям відповідає вимогам безпеки, що пред'являються до фармакологічних засобів.
Ефективність стиматексу в терапії хворих на псоріаз проводилося у відділенні хронічних дерматозів НДІКВІ. Група хворих складаласяз 5 жінок та 7 чоловіків віком від 18 до 47 років. У всіх пацієнтів був поширений псоріаз у стадії загострення процесу. Стиматекс застосовувався ректально як супозиторіїв 1 разів у добу протягом 15-30 днів. До та після лікування проводилося дослідження загального аналізу крові, аналізу сечі, трансаміназ сироватки, ліпідного, фосфоліпідного спектру сироватки та еритроцитарних мембран.