Цефтріаксон - Ceftriaxone, показання до застосування, опис, властивості

Цефтріаксон

цефтріаксон

Виробник: ЗАТ «Фармацевтична компанія «ЛЕККО» Україна

Код АТС: J01DA13

Фарм група: Бактерицидні препарати для системного призначення

Форма випуску: Водянисті фармацевтичні форми.

Порошок для розчину для ін'єкцій.

Показання до застосування: Сепсис. Менінгіт. Перітоніт. Інфекції сечостатевої системи. Гонорея.

Опис, властивості, характеристики препарату:

Діюча речовина: один флакон містить цефтріаксон 0,5 г та 1,0 г у вигляді цефтріаксону динатрієвої солі.

Опис: Порошок білого або білого з жовтим кольором кольору.

Фармакологічні характеристики:

Цефтріаксон – цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування, має антибактеріальну дію, пригнічує синтез клітинної стінки мембрани, in vitro, пригнічує зростання більшості грампозитивних та грамнегативних мікробів. Цефтріаксон стійкий щодо бета-лактамазних ферментів (як пеніцилінази, так і цефалоспоринази, що продукуються більшістю грампозитивних та грамнегативних мікробів). Ефективний щодо наступних мікробів:

Грамопозитивні Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Примітка: Staphylococcus spp., стійкий до метициліну, резистентний і до цефалоспоринів, у тому числі до цефтріаксону. Більшість штамів ентерококів (наприклад, Streptococcus faecalis) також стійкі до цефтріаксону. Грамотрицательні Aeromanas spp., Alcagenes spp., Branhamelle catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp, (деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus influenzae. (У тому числі К1. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (деякі штам. (В тому числі S. typhi), Serratia spp. (зокрема S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (зокрема V. cholerae), Yersinia spp. (У тому числі Y. enterocolitica). Примітка: багато штами перерахованих мікробів, які в присутності інших ліків, наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь та аміноглікозидів, стабільно розмножуються, чутливі до цефтріаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтріаксону як in vitro, і у дослідах тварин. За клінічними даними при первинному та вторинному сифілісі відзначають непогану ефективність цефтріаксону. Анаеробні патогени Bacteroides spp. (В тому числі деякі штами В. fragillis), Clostridium spp. (зокрема Cl. difficili), Fusobacterium spp. (не рахуючи F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Примітка: деякі штами багатьох Bacteroides spp. (наприклад, Ст fragilis), що виробляють бета-лактамазу, стійкі до цефтріаксону. Для визначення чутливості мікробів потрібно використовувати диски, що містять цефтріаксон, тому що показано, що до традиційних цефалоспоринів in vitro певні штами патогенів можуть бути стійкі. Фармакокінетика. При парентеральному введенні цефтріаксон добре проникає в тканини та води організму. У здорових дорослихвипробуваних для цефтріаксону характерний тривалий, близько 8 годин, період напіввиведення. Площі під кривою концентрація – час у сироватці крові при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні збігаються. Це означає, що біодоступність цефтріаксону при внутрішньом'язовому введенні становить 100%. При внутрішньовенному введенні цефтріаксон швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де свою антибактеріальну дію щодо чутливих до нього патогенів зберігає протягом 24 годин. Цефтріаксон оборотно зв'язується з альбуміном і це зв'язування назад пропорційно концентрації: наприклад, при концентрації препарату в сироватці крові менше 100 мг/л зв'язування цефтріаксону з білками становить 95%, а при концентрації 300 мг/л – лише 85% . Завдяки нижчому вмісту альбумінів в інтерстиціальній воді концентрація цефтріаксону в ній вища, ніж у сироватці крові. Період напіввиведення у здорових дорослих досліджуваних становить близько 8 годин. У новонароджених до 8 днів та у пенсіонерів старше 75 років середній період напіввиведення приблизно вдвічі більший. У дорослих 50-60% цефтріаксону виділяється у постійній формі із сечею, а 40-50% – також у постійному вигляді з жовчю. Під впливом травної флори цефтріаксон перетворюється на неактивний метаболіт. У новонароджених приблизно 70% дози виділяється нирками. При нирковій дефіцитності або патології печінки у дорослих фармакокінетика цефтріаксона практично не змінюється, період напіввиведення подовжується незначно. Якщо функція нирок порушена, зростає виділення з жовчю, і якщо має місце патологія печінки, то посилюється виділення цефтриаксона нирками. Проникнення в спинно-мозкову рідину: у новонароджених і у дітей при запаленні мозкової оболонки цефтріаксон просочуєтьсяв ліквор, при цьому у випадку бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату в сироватці крові дифундує в спинно-мозкову рідину, що приблизно в 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. Через 24 години після внутрішньовенного введення цефтріаксону в дозі 50-100 мг/кг маси тіла концентрація спинно-мозкової води перевищує 1,4 мг/л. У дорослих хворих на менінгіт через 2-25 годин після введення цефтріаксону в дозі 50 мг/кг маси тіла концентрація цефтріаксону неодноразово перевищувала ту найменшу пригнічуючу дозу, яка необхідна для пригнічення патогенів, що найчастіше викликають менінгіт.

Показання до застосування:

Інфекції, що викликаються чутливими до цефтріаксону збудниками: сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих нирок та сечовивідних шляхів, інфекції дихальних шляхів (в т.ч. пневмонія), а також інфекції ЛОР-органів, урогенітальні інфекції (в т.ч. гонорея). Профілактика зараз у післяопераційному періоді.

Метод застосування та дози:

Особливості застосування:

При одночасній тяжкій нирковій та печінковій дефіцитності слід часто визначати концентрацію препарату у плазмі. У хворих, що знаходяться на гемодіалізі, необхідно стежити за концентрацією цефтріаксону в плазмі, т.к. у них може знижуватися швидкість його виведення. При тривалому лікуванні потрібно часто контролювати картину периферичної крові, характеристики багатофункціонального стану печінки та нирок. У рідкісних випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після відміницефтріаксона (навіть якщо це явище супроводжується болями у правому підребер'ї, радять продовження призначення антибіотика та проведення симптоматичного лікування). Під час лікування протипоказано вживання етанолу – ймовірні дисульфірамоподібні ефекти (почервоніння обличчя, спазм у ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка). Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових ліків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, який вимагає негайної терапії - спочатку внутрішньовенно вводять епінефрін, потім глюкокортикоїди. Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових ліків цефтріаксон здатний тіснити білірубін, пов'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і, особливо, у недоношених новонароджених, застосування цефтріаксону вимагає ще більшої обережності. Свіжоприготовлені суміші цефтріаксону на фізичному рівні та хімічно розмірені протягом 6 годин при кімнатній температурі. При призначенні в період лактації слід скасувати грудне вигодовування. Старим і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну До.

Побічна дія:

Алергічні реакції: кропив'янка, озноб або лихоманка, висипання, свербіж, зрідка - бронхоспазм, еозинофілія, еритема поліморфна ексудативна (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, анафілактичний. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, абдомінальні болі, порушення смаку, стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (збільшення активності «печінкових» трансаміназ, рідше – ЛФхолестатична жовтяниця), дисбактеріоз. З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, лімфопенія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція, зниження концентрації плазмових причин зсідання крові (II, VII, IX, X), подовження протром. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (азотемія, збільшення вмісту сечовини в крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія, циліндрурія, гематурія), олігурія, анурія. Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість та інфільтрат у місці внутрішньом'язового введення. Інші: головний біль, запаморочення, носові кровотечі, кандидоз, суперінфекція.

Взаємодія з іншими фармацевтичними засобами:

Протипоказання:

Підвищена чутливість до цефалоспоринів та пеніцилінів. Перший триместр вагітності. З обережністю - гіпербілірубінемія у новонароджених, недоношені діти, ниркова/печінкова дефіцитність, неспецифічний виразковий коліт, ентерит або коліт, пов'язаний із застосуванням бактерицидних препаратів, вагітність 2-3 триместр, період лактації.

Передозування:

Надмірно високі концентрації цефтріаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовано симптоматичні заходи.

Умови зберігання:

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °С. Зберігати у важкодоступному для дітей місці.

Умови відпустки:

Порошок для виготовлення розчину для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення по 0,5 г та по 1,0 г у флакони по 10 мл. По 1 флаконі по 0,5 г і 1,0 г з анотацією із застосування в картонну пачку. По 5 флаконів по0,5 г та 1,0 г з анотацією із застосування в картонну пачку. По 50 флаконів по 0,5 г та 1,0 г з 5-10 інструкціями щодо застосування в картонну коробку (для стаціонарів).