Цефурабол - офіційна інструкція із застосування, аналоги
Реєстраційний номер : Р № 000129/01
Торгова назва препарату : Цефурабол ®
Міжнародна непатентована назва (МПН) : Цефуроксим
Хімічна назва : (6R, 7К)-3-(карбамоїлоксиметил)-7-[(2г)-2-(2-фурил-2-(метоксиіміно)ацетамідо]-2-цефем-2-карбоксилат натрію.
Лікарська форма : порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.
Склад : Активна речовина: цефуроксиму натрієва сіль (у перерахунку на цефуроксим) - 0,25 г; 0,75г; 1,5г.
Опис : білий або білий з жовтуватим відтінком порошок.
Фармакотерапевтична група : антибіотик, цефалоспорин.Код ATX J01DC02
Фармакологічні властивостіФармакодинаміка Цефалоспориновий антибіотик ІІ покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно (порушує синтез клітинної стінки бактерії). Має широкий спектр протимікробної дії. Високоактивний щодо: грампозитивних мікроорганізмів, включаючи штами, стійкі до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes та ін. ptococcus групи (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans); грамнегативних мікроорганізмів: Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Hamophilus influenzae, включаючи штами, резистентні до ампіциліну, Haemophilus parainfluenzae, включаючи штам , Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, що продукують і непродукуючі пеніциліназ, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi; грампозитивних і грамнегативних анаеробів, включаючи Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. До цефуроксиму нечутливі: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus, стійкі до метициліну штами. (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii , Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика Після внутрішньом'язового (в/м) введення 750 мг максимальна концентрація (Сmах) досягається через 15-60 хв. і становить 27 мкг/мл. При внутрішньовенному (в/в) введенні 750 мг і 1,5 г Сmах через 15 хв. становить 50 та 100 мкг/мл відповідно. Терапевтична концентрація зберігається 5,3 та 8 год. відповідно. Період напіввиведення (Т½) при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні 1,3-1,5 год., у новонароджених дітей - 2-2,5 год. Зв'язок з білками плазми - 33-50 %. В організмі не метаболізується. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції 85-90% дози в незміненому вигляді протягом 8 годин. через 24 год. виводиться повністю (50% - шляхом канальцевої секреції, 50% - шляхом клубочкової фільтрації). Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній рідині, жовчі, мокротинні, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Концентрації цефуроксиму, що перевищують МПК для більшості мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній тавнутрішньоочної рідини. При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту, у невеликих концентраціях проникає у грудне молоко.
Показання для застосування Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами: інфекційні захворювання дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври та ін.), ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, отит та ін). сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, симптоматична бактеріурія, гонорея та ін.), шкіри та м'яких тканин (рожа, піодермія, імпетиго, фурункульоз, целюліт, ранова інфекція, еризипелоїд та ін.), кісток та суглобів .), органів малого тазу (в акушерстві та гінекології), септицемія, менінгіт, хвороба Лайма (бореліоз), профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки, черевної порожнини, тазу, суглобів, (в т. ч. при операціях на легень , серце, стравоході, в судинній хірургії за високого ступеня ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях).
Протипоказання Гіперчутливість (у т. ч. до ін. цефалоспоринів, пеніцилінів і карбапенемів).
З обережністю З обережністю препарат застосовують у новонароджених та недоношених; під час вагітності та в період лактації; у ослаблених та виснажених пацієнтів; при хронічній нирковій недостатності (ХНН), захворюваннях товстої кишки (у т. ч. неспецифічний виразковий коліт в анамнезі).
Приготування розчину для ін'єкцій Розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій : Додати 1 мл води для ін'єкцій до 250 мг Цефураболу або 3 мл води для ін'єкцій до 750 мг Цефураболу. Обережно струшувати до утворення суспензії. Розчин для внутрішньовенного введення: Розчинити: - 250 мг Цефураболу в 2 або більше мл води для ін'єкцій, - 750мг Цефураболу в 6 мл мл води для ін'єкцій, - 1,5 г Цефураболу в 15 мл мл води для ін'єкцій. Для короткочасних внутрішньовенних інфузій (до 30 хв.) 1,5 г препарату розчиняють у 50 мл води для ін'єкцій. Ці розчини можна вводити безпосередньо у вену або трубку інфузійної системи. При змішуванні розчину Цефураболу (1,5 г в 15 мл води для ін'єкцій) і метронідазолу (50 мг/100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність до 24 годин при температурі 4°С або до 6 годин при температурі нижче 25°С. Розчин Цефураболу (5 мг/мл) у 5% або 10% розчині ксилітолу може зберігатися до 24 годин при температурі нижче 25°С. Цефурабол сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду. Цефурабол сумісний з найбільш широко застосовуваними рідинами для внутрішньовенного введення. Препарат стабільний до 24 год. при кімнатній температурі при змішуванні з наступними розчинами: - 0,9% розчин натрію хлориду; - 5% розчин декстрози; - розчин Рінгера; - розчин Хартмана. Цефурабол залишається стабільним у 0,9% розчині хлориду натрію та у 5% розчині декстрози у присутності гідрокортизону натрію фосфату. З наступними розчинами Цефурабол сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі: - гепарин (10 од/мл і 50 од/мл) у 0,9 % розчині хлориду натрію; - хлорид калію (10 мек/л і 40 мек/л) в 0,9% розчині хлориду натрію. Цефурабол не слід змішувати в одному шприці з антибіотиками групи аміноглікозидів. Розчин бікарбонату натрію 2,74% має показник рН, що суттєво впливає на колір розчину Цефураболу, тому його не рекомендують використовувати для розведення. Однак, якщо пацієнту вводять розчин бікарбонату натрію, то при необхідності його можна ввести безпосередньо в трубку інфузійної системи.
Побічні ефекти алергічніреакції: озноб, висипання, свербіж, кропив'янка, рідко – мультиформна ексудативна еритема (в т. ч. синдром Стівена-Джонсона), бронхоспазм, злоякісна ексудативна еритема, анафілактичний шок. З боку травної системи: діарея або запор, нудота, блювання, метеоризм, спазми та біль у животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки (підвищення активності «печінка» плазмі - аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну), холестаз. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (зниження кліренсу креатиніну, підвищення вмісту креатиніну та залишкового азоту сечовини в крові), дизурія, свербіж у промежині та вагініт. З боку органів кровотворення: зниження гематокриту та гемоглобіну, анемія (апластична або гемолітична), еозинофілія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу. Місцеві реакції: подразнення, інфільтрат та біль у місці введення, флебіт. З боку ЦНС: судоми. З боку органів чуття: зниження слуху.
Передозування Симптоми: збудження ЦНС, судоми. Лікування: призначення протиепілептичних лікарських засобів, контроль та підтримання життєво важливих функцій організму, гемодіаліз та перитонеальний діаліз.
Лікарські взаємодії Одночасне пероральне призначення «петлевих» діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі та збільшує Т½ Цефураболу. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів. Фармацевтично суміснийз метронідазолом, азлоциліном, ксилітом, з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0,9% розчином натрію хлориду, 5% і 10% розчином декстрози, 0,18% розчином натрію хлориду та 4% розчином декстрози, декстрози та 0,9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, розчином Хартмана, розчином натрію лактату, гепарином (10 од/мл та 50 од/мл) у 0,9% розчині натрію хлориду. У розчинах фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, розчином натрію гідрокарбонату 2,74%.
Особливі вказівки Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків. У процесі лікування необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих, які одержують препарат у високих дозах. Лікування продовжують протягом 48-72 годин після зникнення симптомів; у разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування – не менше 7-10 днів. Під час лікування можлива хибно-позитивна пряма реакція Кумбса і хибно-позитивна реакція сечі на глюкозу. У пацієнтів, які отримують Цефурабол, при визначенні концентрації глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксидазою або гексокіназою. При переході від парентерального введення до прийому внутрішньо слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів та загальний стан пацієнта. Якщо через 72 години після прийому цефуроксиму внутрішньо не відзначається поліпшення, необхідно продовжити парентеральне введення. Свіжеприготовлений розчин препарату придатний для застосування протягом 24 годин при температурі не вище 25°С протягом 96 годин при зберіганні в холодильнику.
Форма випуску По 0,25 г, 0,75 г активної речовини у флаконах місткістю 10 мл, а по 1,5 г активної речовини у флаконі місткістю 20мл. По 1 або 5 флаконів у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування. По 1 або 5 флаконів у контурну коміркову упаковку в комплекті з розчинником (вода для ін'єкцій). Кожну контурну упаковку поміщають у картонну пачку разом із інструкцією з медичного застосування. По 1 флакону в комплекті з розчинником у картонну пачку без контурної упаковки. У пачку вкладають одну інструкцію із застосування. По 50 флаконів поміщають у коробку з 1-5 інструкціями із застосування (для стаціонарів).
Умови зберігання Список Б. У сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.
Термін придатності 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпустки з аптек За рецептом.
Виробник ТОВ «АБОЛмед», Україна, 630071, м. Новосибірськ, вул. Дукача, буд. 4.