Цефуроксим
Зміст
Фармакологічні властивості препарату Цефуроксим
цефалоспориновий антибіотик ІІ покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр активності. Стійкий до дії більшості β-лактамаз. Високоактивний щодоStaphylococcus aureus, включаючи штами, стійкі до пеніцилінів (за винятком рідкісних штамів, резистентних до метициліну),Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzaacte, Klebs. , Escherichia coli, Streptococcus mitis (групаviridans ),Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium та інші видиSalmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включаючи штамиN. gonorrhoeae, що продукують β-лактамазу) іBordetella pertussis. Цефуроксим також помірно активний щодо штамівP. vulgaris, P. morganii. Більшість штамівBacteroides fragilis нечутливі до цефуроксиму. Неактивний щодоPseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, більшості штамівSerratia, Clostridium difficile. Максимальна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо досягається через 2-3 години. Близько 50% цефуроксиму зв'язується з білками плазми. Цефуроксим не метаболізується в організмі, виводиться із сечею шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. При одночасному застосуванні пробенециду AUC збільшується на 50%. При внутрішньом'язовому введенні цефуроксиму максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-45 хв після ін'єкції. Період напіввиведення як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному введенні становить приблизно 70 хв. Цефуроксим екскретується із сечею у незміненомувигляді. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Показання для застосування. Цефуроксим.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів – гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, бактеріальна пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, післяопераційні інфекції органів грудної клітки; інфекції вуха, горла, носа – синусит, тонзиліт, фарингіт; інфекції сечових шляхів – гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія; інфекції м'яких тканин - целюліт, бешихове запалення, ранові інфекції; інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит; інфекції в гінекології та акушерстві (запальні захворювання органів малого тазу); гонорея (особливо при підвищеній чутливості до антибактеріальних засобів пеніцилінового ряду); інші інфекції, включаючи перитоніт, септицемію та менінгіт; профілактика інфекцій при операціях на органах черевної порожнини, органах малого тазу, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях, стравоході та судинах, при підвищеному ризику інфекцій.
Застосування препарату Цефуроксим
Дорослим зазвичай призначають по 0,25 г цефуроксиму (у формі аксетила) 2 рази на добу. При необхідності дозу цефуроксиму можна збільшити до 0,5 г 2 рази на добу. При лікуванні неускладненої гонореї досить одноразового прийому в дозі 1 р. приймають після їди. Дітям призначають по 0,125 г 2 рази на добу. При отиті дітям віком від 2 років рекомендується призначати по 0,25 г 2 рази на добу. Середня тривалість лікування цефуроксимом - 7 днів. Максимальна добова доза цефуроксиму для пацієнтів похилого віку та хворих з порушенням функції виділення нирок, у тому числі що знаходяться на гемодіалізі, становить 1 г. В/м абовнутрішньовенно дорослим призначають по 750 мг (до 1,5 г) 3 рази на добу. При необхідності інтервал між ін'єкціями можна скоротити до 6 годин, добова доза цефуроксиму — 3–6 г. Доза цефуроксиму для дітей становить 30–100 мг/кг на добу в 3–4 введення. При лікуванні більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. Новонародженим призначають у добовій дозі 30-100 мг/кг у 2-3 введення. У перші тижні життя період напіввиведення цефуроксиму у новонароджених може бути у 3–5 разів більшим, ніж у дорослих. При гонореї призначають 1,5 г цефуроксиму одноразово у вигляді однієї ін'єкції або у вигляді двох ін'єкцій по 750 мг (вводять у сідничний м'яз з обох боків). При менінгіті дітям грудного та старшого віку призначають внутрішньовенно 200–400 мг/кг на добу у 3–4 введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу цефуроксиму можна знизити до 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Новонародженим призначають внутрішньовенну початкову дозу 100 мг/кг на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг/кг на добу внутрішньовенно. Дорослим призначають по 3 г внутрішньовенно кожні 8 годин. З профілактичною метою призначають у середній дозі 1,5 г внутрішньовенно перед введенням у наркоз при абдомінальних, урологічних та ортопедичних операціях. При необхідності цю дозу можна доповнити двома подальшими введеннями цефуроксиму по 750 мг внутрішньом'язово через 7 і 16 годин. 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин. При ортопедичних операціях щодо повної заміни суглоба цефуроксим можна змішати в сухому вигляді з вмістом кожного пакету полімеру метил-метакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 10–20 мл/хв.рекомендується вводити препарат по 750 мг один раз на добу. Хворим на діалізі в кінці кожної процедури вводять додатково 750 мг цефуроксиму. При постійному перитонеальному діалізі цефуроксим призначають по 750 мг двічі на добу.
Протипоказання до застосування препарату Цефуроксим
Підвищена чутливість до цефалоспоринів.
Побічні ефекти препарату Цефуроксим
Можливі алергічні реакції, що виявляються шкірним висипом, свербінням, кропив'янкою, лихоманкою, інтерстиціальним нефритом і дуже рідко – анафілаксією; зрідка відзначаються поліморфна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кандидоз при тривалому застосуванні, вкрай рідко — псевдомембранозний коліт, зниження рівня гемоглобіну, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія та тромбоцитопенія, позитивна реакція ов та білірубіну в сироватці крові.
Особливі вказівки щодо застосування препарату Цефуроксим
Можлива перехресна алергія з антибіотиками ряду пеніциліну. У хворих, які приймають цефуроксим, для визначення рівня глюкози в крові рекомендується застосовувати ферментативні методи (з використанням глюкозокінази або гексокінази). Цефуроксим не впливає на результати визначення креатиніну із лужним пікратом.
Взаємодія препарату Цефуроксим
При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди) та сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), з колистином та поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності; при одночасному застосуванні з еритроміцином можливе зниження ефективності обох антибіотиків; при поєднанні з фенілбузатоном та пробенецидом можливе зниженняниркового кліренсу цефуроксиму та підвищення його концентрації у сироватці крові. Цефуроксим не можна змішувати з аміноглікозидами в одному обсязі.
Передозування препарату Цефуроксим, симптоми та лікування
Можливі судоми; Концентрація препарату в сироватці крові знижується при проведенні гемодіалізу або перитонеального діалізу.