Цетротид інструкція із застосування, опис препарату

Діюча речовина

Фармакологічна група

• Гонадотропін-рилізинг гормону аналог [Гормони гіпоталамуса, гіпофіза, гонадотропіни та їх антагоністи]

Ліофілізат для приготування розчину для підшкірного введення	1 фл.
активна речовина:
цетрореліксу ацетат, у перерахунку на цетрорелікс	0,25 мг
3 мг
допоміжні речовини: манітол - 54,8/164,4 мг
1 спочатку заповнений шприц із розчинником для дозування 0,25 мг містить: вода для ін'єкцій - 1 мл; для дозування 3 мг - 3 мл

Опис лікарської форми

Препарат: порошок або маса (у вигляді коржика) білого або майже білого кольору.

Розчинник: безбарвна прозора рідина.

Фармакологічна дія

Фармакологічний вплив – антигонадотропний.

Фармакодинаміка

Цетрорелікс, як аналог ГнРГ, зв'язується з рецепторами мембран клітин гіпофіза і конкурентно гальмує зв'язування ендогенного ГнРГ цими рецепторами. Цетрорелікс дозозалежно гальмує секрецію гонадотропінів гіпофізом: ЛГ та ФСГ. В умовах відсутності попередньої стимуляції початок пригнічення секреторної функції гіпофіза настає фактично відразу після введення ліків, тривалість дії цетрореліксу залежить від дозування, що вводиться. У жінок цетрорелікс викликає затримку підйому рівня ЛГ та, отже, овуляції. Після одноразового введення 3 мг цетрореліку вплив ліки триває протягом не менше 4 днів (на 4-й день після введення секреторна функція пригнічена на 70%). Регулярні введення цетрореліксу по 0,25 мг кожні 24 години підтримують результат ліків. Вплив цетрореліксу повністю оборотний після припиненнялікування.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл. Швидко всмоктується після підшкірної ін'єкції, абсолютна біодоступність становить близько 85%. Vd дорівнює 1,1 л/кг.

Фармакокінетичні параметри після одноразового підшкірного введення 0,25 мг та багаторазового введення (протягом 14 днів), відповідно: Cmax у плазмі – 4,17–5,92 нг/мл та 5,18–7,96 нг/мл; Tmax - 0,5-1,5 год і 0,5-2 год; AUC - 23,4-42 нг/год/мл і 36,7-54,2 нг/год/мл.

Виведення. T1/2 становить 2,4–48,8 години та 4,1–179,3 години після одноразового та багаторазового (протягом 14 днів) підшкірного введення дозування 0,25 мг відповідно. При п/к введенні одноразових доз цетрореліксу (від 0,25 до 3 мг), як і при щоденному введенні протягом 14 днів, фармакокінетика ліків демонструє лінійну залежність. Середній кінцевий T1/2 після внутрішньовенного та підшкірного введення становить 12 і 30 год відповідно, що свідчить про абсорбцію в місці введення.

Цетрорелікс виводиться нирками. Загальний плазмовий та нирковий кліренс становлять відповідно 1,2 мл/хв·кг та 0,1 мл/хв·кг. Кінцевий T1/2 після внутрішньовенного та підшкірного введення становить відповідно, в середньому близько 12 і 30 год.

Цетротид.

Запобігання передчасній овуляції у пацієнток при контрольованій стимуляції овуляції для отримання яйцеклітин та проведення допоміжних репродуктивних технологій.

Протипоказання

підвищена чутливість до цетрореліксу ацетату, будь-яких інших структурних аналогів ГнРГ та інших екзогенних пептидних гормонів, манітолу;

вагітність та період лактації;

ниркова або печінкова недостатність середнього або тяжкого ступеня.

З обережністю: за наявності ознак та симптомів активного алергічного процесу або схильності до алергії уанамнезі.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано під час вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічна дія

Найчастіше відзначалися реакції у місці введення, такі, як почервоніння, свербіж і припухлість, переважно слабко виражені і проходять. У клінічних дослідженнях дані явища відзначалися частотою 9,4% після багаторазових ін'єкцій Цетротиду в дозі 0,25 мг.

При процедурі стимуляції овуляції гонадотропінами відносно часто відзначався синдром гіперстимуляції яєчників (СГЯ) від слабкого до помірного ступеня ступеня за класифікацією ВООЗ. На його появу можуть вказувати такі симптоми, як відчуття напруги та біль у животі, нудота, блювання, діарея, збільшення маси тіла, збільшення яєчників (див. «Особливі вказівки»). З іншого боку, важкий СГЯ (III ст. за класифікацією ВООЗ) відзначався нечасто (до перерахованих симптомів СГЯ можуть додаватися задишка, асцит, гіповолемія, гемоконцентрація, порушення електролітного балансу, плевральний випіт, накопичення рідини в перикардіальній порожнині, олігурія, гострий респіратор синдром та тромбоемболічні порушення).

Реакції гіперчутливості, включаючи псевдоалергічні/анафілактоїдні реакції (схожі за симптомами з алергічними, проте без вироблення антитіл, і, в основному, що проявляються в тій чи іншій мірі у вигляді почервоніння шкіри, відчуття жару, кропив'янки, головного болю, утруднення дихання) відзначалися нечасто.

Нижче представлені дані про всі небажані реакції, що спостерігалися при використанні Цетротиду, відповідно до загальноприйнятої системно-органної класифікації, які в залежності від частоти появи поділяються на дуже часті (?1/10 випадків)застосування), часті (?1/100,

---