Ціанокобаламін (Борисівський завод)
Виробник: ВАТ "Борисівський завод медичних препаратів" Республіка Білорусь
Код АТС: B03BA01
Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.
Загальні характеристики. Склад:
Діюча речовина: 500 мкг ціанокобаламіну в 1 мл розчину.
Допоміжні речовини: хлорид натрію, вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Вітамін В12. В організмі (переважно в печінці) перетворюється на метилкобаламін та 5-дезоксіаденозилкобаламін. Метилкобаламін бере участь у реакції перетворення гомоцистеїну на метіонін та S-аденозилметіонін – ключові реакції метаболізму піримідинових та пуринових основ (а, отже, ДНК та РНК).
При недостатності вітаміну в цій реакції його може заміщати метилтетрагідрофолієва кислота, при цьому порушуються фолієвопотребні реакції метаболізму. 5-дезоксіаденозилкобаламін служить кофактором при ізомеризації L-метилмалоніл-КоА в сукциніл-КоА - важливої реакції метаболізму вуглеводів та ліпідів. Дефіцит вітаміну В12 призводить до порушення проліферації клітин клітин кровотворної тканини та епітелію, що швидко діляться, а також до порушення утворення мієлінової оболонки нейронів.
Фармакокінетика. Зв'язок із білками плазми – 90%. Cmax після підшкірного та внутрішньом'язового введення досягається через 1 год. У крові ціанокобаламін зв'язується з транскобаламінами I та II, які транспортують його у тканини. Депонується переважно у печінці.
З печінки виводиться із жовчю в кишечник і знову всмоктується у кров. T1/2 у печінці – 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок – 7-10% нирками, близько 50% – з каловими масами; при зниженій функції нирок – 0-7% нирками, 70-100% – з каловими масами. Проникає через плацентарнийбар'єр у грудне молоко.
Показання до застосування:
Хронічні анемії, що протікають із дефіцитом ціанокобаламіну (хвороба Аддісона-Бірмера, аліментарна макроцитарна анемія).
Шкірні захворювання (псоріаз, фотодерматоз, герпетиформний дерматит, атопічний дерматит).
З профілактичною метою - при призначенні бігуанідів, парааміносаліцилової кислоти, аскорбінової кислоти у високих дозах, патології шлунка і кишечника з порушенням всмоктування ціанокобаламіну (резекція частини шлунка, тонкої кишки, хвороба Крона, целіакія, синдром мальабсорбції, синдром мальабсорбції) .
Стресовий стан та інфекція (довго протікають), дієта, патологія нирок.
Спосіб застосування та дози:
Підшкірно при анемії Аддісона-Бірмера – по 100-200 мкг/добу через день; при фунікулярному мієлозі, макроцитарних анеміях з порушенням функції нервової системи – по 400 – 500 мкг/добу в перший тиждень – щодня, потім з інтервалами між введеннями до 5 – 7 днів (одночасно призначають фолієву кислоту); під час ремісії підтримуюча доза 100 мкг/сут 2 десь у місяць, за наявності неврологічних явищ - по 200 - 400 мкг 2 - 4 десь у місяць.
При захворюваннях центральної та периферичної нервової системи, неврологічних захворюваннях з больовим синдромом вводять у зростаючих дозах – по 200 – 500 мкг через день протягом 2 тижнів. При травматичних ураженнях периферичної нервової системи – 200-400 мкг через день протягом 40-45 днів.
Для усунення дефіциту ціанокобаламіну вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно: для лікування - по 1 мг щодня протягом 1 - 2 тижнів, підтримуюча доза 1 - 2 мг від 1 разу на тиждень до 1 разу на місяць; для профілактики – 1 мг 1 раз на місяць. Тривалість лікуваннявстановлюється індивідуально.
Особливості застосування:
Дефіцит ціанокобаламіну має бути підтверджений діагностично до призначення лікарського засобу, оскільки він може маскувати нестачу фолієвої кислоти.
У період лікування необхідно контролювати показники периферичної крові: на 5-8-й день лікування визначається кількість ретикулоцитів, концентрація заліза. Кількість еритроцитів, гемоглобіну та кольоровий показник необхідно контролювати протягом 1 міс 1-2 рази на тиждень, а далі – 2-4 рази на місяць. Ремісія досягається при підвищенні кількості еритроцитів до 4-4,5 млн/мкл, досягненні нормальних розмірів еритроцитів, зникненні анізо- та пойкілоцитозу, нормалізації числа ретикулоцитів після ретикулоцитарного кризу. Після досягнення гематологічної ремісії контроль периферичної крові проводиться не рідше ніж 1 раз на 4 - 6 міс.
Дотримуватись обережності в осіб, схильних до тромбоутворення, зі стенокардією (у менших дозах до 100 мкг на ін'єкцію).
Побічна дія:
З боку центральної нервової системи: рідко – стан збудження, біль голови, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: рідко – кардіалгія, тахікардія.
Алергічні реакції: рідко – кропив'янка.
Інші: діарея, при застосуванні у високих дозах – гіперкоагуляція, порушення пуринового обміну.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Фармацевтично несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну), тіаміну бромідом, піридоксином, рибофлавіном (тому що міститься в молекулі ціанокобаламіну іон кобальту руйнує ін вітаміни).
Аміноглікозиди, саліцилати, протиепілептичні лікарські засоби, колхіцин, препарати K+ знижуютьабсорбцію.
Ціанокобаламін посилює розвиток алергічних реакцій, спричинених тіаміном.
Хлорамфенікол знижує гемопоетичну відповідь.
Не можна поєднувати з лікарськими засобами, що підвищують згортання крові.
Протипоказання:
Гіперчутливість, тромбоемболія, еритремія, еритроцитоз, вагітність (є окремі вказівки про можливу тератогенну дію вітамінів групи В у високих дозах), період лактації.
З обережністю. Стенокардія, доброякісні та злоякісні новоутворення, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну B12, схильність до утворення тромбів.
Умови зберігання:
У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки:
По 1 мл в ампулах в упаковці № 10 та № 10х1.