Циклоспорин, Клініко-діагностичні лабораторії ОЛІМП
Опубліковано 23 Травня 2018
Горизонтальні таби
Циклоспорин (циклоспорин А, сандімун, сандімун неорал) – основний препарат, що застосовується при лікуванні аутоімунних захворювань та при пересадці органів для профілактики та запобігання реакції відторгнення трансплантату. Основний механізм дії полягає у гальмуванні розвитку реакцій імунітету клітинного типу. Основні захворювання, при яких застосовують циклоспорин: - Псоріаз; - Атопічний дерматит; - Ревматоїдний артрит; - Хвороба Бехчета; - аутоімунні патології нирок (хронічний нефритичний синдром, нефротичний синдром); - Ірідоцикліт; - Відторгнення пересаджених органів та тканин. Особливістю прийому циклоспорину є індивідуальний підбір дозування з урахуванням біологічних особливостей пацієнта: вага, вік, стан шлунково-кишкового тракту, печінки та нирок. Такий суворий підхід зумовлений токсичною дією препарату, що посилюється при перевищенні в крові терапевтичних концентрацій лікарської речовини. Циклоспорин всмоктується у кишечнику, його біодоступність – 30%, зростає залежно від тривалості прийому ліків та величини дозування. Максимальна концентрація у плазмі крові через 1 – 5 годин. Виводиться переважно з жовч. Оптимальною концентрацією прийнято вважати 300-800 нг/мл, зазвичай лікар встановлює для кожного пацієнта певну концентрацію циклоспорину в крові, яку необхідно підтримувати протягом усього періоду терапевтичного курсу. За даними останніх клінічних випробувань, у половини пацієнтів рівень циклоспорину в крові був на 10% вищим за цільовий. Контроль дози на основі рівнів концентрації препарату через 2 години після прийому дозволив зменшити середню дозу циклоспорину з 3,5±1,4до 2,8±1 мг/кг.? Контроль рівня циклоспорину здійснюється в лабораторії шляхомлікарського моніторингу, що допомагає збільшити ефективність лікування, а також уникнути або зменшити вираженість побічних ефектів циклоспорину:З боку нервової системи: загальна слабкість, відчуття втоми, головний біль, парестезії, судоми, тремор. У пацієнтів після пересадки печінки зустрічаються симптоми енцефалопатії, порушення з боку зору та порушення координації рухів.З боку травної системи: втрата апетиту, нудота, блювання, біль у животі, діарея, панкреатит.З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, розвиток інтерстиціального фіброзу.З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.Інші побічні ефекти: гінекомастія, дисменорея, гірсутизм, акне, гіпертрихоз, гіпертрофія ясен, набряки, збільшення маси тіла. Ускладнення перебігу інфекційних захворювань. Злоякісні та лімфопроліферативні захворювання.Лабораторно: підвищення печінкових ферментів, білірубіну, креатиніну, сечовини, сечової кислоти. Анемія, лейкопенія та тромбопенія. Гіперкаліємія, гіпомагніємія.
Підбір дозування та лікарський моніторинг при лікуванні препаратами циклоспорину; Наявність побічних ефектів, пов'язаних із прийомом циклоспорину;
Підвищення рівня циклоспорину понад терапевтичну концентрацію: Передозування препарату; Порушення екскреції препарату при порушенні функції печінки або нирок; одночасний прийом багатьох лікарських засобів, що впливають на метаболізм циклоспорину.Рівень циклоспорину менше терапевтичної концентрації: одночасний прийом багатьох лікарських засобів, що впливають на метаболізм циклоспорину; Надмірневживання жирної їжі; Порушення всмоктування у шлунково-кишковому тракті.