Дараприм - інструкція застосування, опис, відгуки, аналоги
Показання до застосування
Малярія, токсоплазмоз (вроджений та набутий), увеїт (токсоплазмозний або невідома етіологія).
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
Чи можна розжувати, потовкти чи зламати таблетку?А якщо в ній багато компонентів? А якщо вона вкрита оболонкою? Читати далі.
Протипоказання
Гіперчутливість, мегалобластна B12-дефіцитна анемія, пов'язана з дефіцитом фолієвої кислоти. Печінкова та/або ниркова недостатність, фолат-дефіцитні стани.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Всередину. Профілактика малярії: дорослим та дітям старше 10 років – 25 мг Дараприму 1 раз на тиждень; для дітей віком від 5 до 10 років – 12.5 мг 1 раз на тиждень. Профілактику необхідно розпочинати незадовго до або відразу після прибуття до ендемічного району (1 раз на тиждень). Після повернення до району, де відсутня небезпека зараження малярією, прийом препарату у зазначеній дозі необхідно продовжувати протягом наступних 4 тижнів. Лікування малярії: призначають одночасно з сульфаніламідами надтривалої дії – сульфаленом або сульфадоксином. Дорослим та дітям старше 14 років – 50-75 мг піриметаміну та 1-1.5 г сульфалену або сульфадоксину на 1 прийом. Дітям: на 1 прийом за схемою (піриметамін, сульфален або сульфадоксин відповідно): 9-14 років – 50 мг, 1 г; 4-8 років – 25 мг, 500 мг; молодше 4 років – 12.5 мг, 250 мг. Лікування токсоплазмозу: комплексне лікування сульфаніламідами тривалої та надтривалої дії (сульфадіазин). Тривалість лікування – 3-6 тижнів; у разі, якщо потрібно продовжити лікування, необхідно зробити 2 тижні перерву між курсами. Дорослим та дітям старше 6 років – початкова доза 50 мг на добу, надалі – 25 мг на добу;сульфадіазин - 150 мг/кг (максимальна доза - 4 г/добу) у 4 прийоми. Дітям 2-6 років: початкова доза – 2 мг/кг (максимальна доза – 50 мг), потім – по 1 мг/кг/добу (максимальна доза – 25 мг); сульфадіазин - 150 мг/кг (максимальна доза - 2 г) у 4 прийоми. Дітям від 10 міс до 2 років: піриметамін – 12.5 мг, сульфадіазин – 150 мг/кг (максимальна доза – 1.5 г) у 4 прийоми. Увеїт: перші 3 дні - по 100 мг, потім - по 50 мг на добу.
Фармакологічна дія
Протипротозойний засіб; має протималярійну та антитоксоплазмоїдну дію. Блокує фолатредуктазу, яка переводить фолієву кислоту у фолінову. Активний щодо плазмодіїв (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, що викликають відповідно 3-денну, тропічну та 4-денну малярію) та збудника токсоплазмозу (Toxoplasma gondii), має шизонтоцидну дію. Виявляє активність як щодо плазмодіїв, що знаходяться в кровоносному руслі (хоча і дещо слабше, ніж 4-амінохіноліни), так і щодо плазмодіїв, розташованих у гепатоцитах. Не впливає на статеві форми малярійного плазмодія в людському організмі (позбавлений гамонтоцидної активності), але пригнічує запліднення гамонту в організмі переносника (гамонтостатичну дію). Має спороцидну дію щодо Plasmodium falciparum та Plasmodium vivax і може знижувати циклічну передачу за умови широкого застосування. Активність щодо збудника токсоплазмозу значною мірою посилюється при його поєднанні з сульфаніламідами.
Побічна дія
Алергічні реакції, висипання, безсоння, нудота, абдомінальний біль спастичного характеру, блювання, діарея, аритмії, гематурія, мегалобластна B12-дефіцитна анемія, пригнічення косномозкового кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія),головний біль, запаморочення, сухість у роті або горлі, лихоманка, дерматит, депігментація, депресія, циркуляторний колапс, виразка слизової оболонки ротової порожнини, великі епілептичні напади (при схильності до епілепсії); у новонароджених – гіперфенілаланінемія; у літніх пацієнтів на тлі тривалої терапії (1.5 та 2 роки) – злоякісні захворювання (гранулоцитарний лейкоз, ретикулярноклітинна саркома). Передозування. Симптоми: нудота, блювання, судоми, циркуляторні розлади, пригнічення дихального центру. Специфічного антидоту немає. Мінімальна смертельна доза - 250-300 мг (є повідомлення про одужання дітей, що проковтнули 375-625 мг).
Лікування: симптоматичне раннє промивання шлунка. Промивання шлунка може дати позитивний ефект протягом 2 годин після прийому препарату. Для боротьби з можливою фолієвою недостатністю необхідно приймати фолінат кальцію до зникнення симптомів інтоксикації. Оскільки побічна дія, пов'язана з лейкопенією, може максимально виявлятися з відстрочкою на 7-10 днів, лікування кальцію фолінатом слід продовжувати протягом усього періоду підвищеного ризику.
особливі вказівки
При лікуванні Дарапримом токсоплазмозу необхідно додатково призначати фолат з метою зменшення ризику пригнічення кісткового мозку. Щотижня протягом усього періоду лікування та протягом 2 тижнів після його закінчення слід проводити загальний аналіз крові. У разі появи ознак фолієвого дефіциту – пригнічення кістковомозкового кровотворення – лікування необхідно перервати та призначити кальцію фолінат. Прийом сульфаніламідів повинен супроводжуватися споживанням адекватної кількості рідини, щоб мінімізувати ризик виникнення кристалурії.
Взаємодія
Прийом Дарапримусумісний із сульфаніламідами, хініном.
Лікування Дарапримом посилює антифолієві впливи інгібіторів фолієвого обміну. Посилює мієлосупресорну дію цитостатиків, особливо метотрексату, що має антифолатний ефект, а також усіх ЛЗ, що пригнічують кістковомозкове кровотворення. У хворих, які страждають на гостру мієлотоксичну анемію, спільний прийом з даунорубіцином і цитозин-арабінозою викликає фатальну аплазію кісткового мозку.
Збільшує токсичність хінідину, непрямих антикоагулянтів (витісняє із зв'язку з білками).
Одночасний прийом Дараприму з лоразепамом викликає токсичне ураження печінки.
У дітей з лейкозом та ураженням ЦНС на тлі одночасного введення метотрексату можуть виникати судоми.