Деякі блокатори кальцієвих каналів ніфедипін, амлодипін, дилтіазем, верапаміл.
Ніфедипін(t1/2 2 год) являє собою прототип дигідропіридину. Він вибірково розширює артерії, незначно впливаючи на вени. Його негативна інотропна та хронотропна дії на міокарда слабша, ніж у верапамілу. Ніфедипін випускається у вигляді лікарської форми, що повільно вивільняється, що дозволяє приймати його один раз на день з мінімальними коливаннями концентрації в плазмі, завдяки чому ризик виникнення побічних ефектів незначний. Для пролонгування цих лікарських форм використовують різні методи.
Побічні ефекти блокаторів кальцієвих каналів з коротким періодом дії пов'язані з небезпекою активації симпатичної системи щоразу при прийомі чергової дози. Щоденні дози ніфедипіну коливаються від 30 мг до 90 мг. Крім перелічених побічних ефектів, ніфедипін може викликати гіпертрофію ясен.
Іноді капсулу ніфедипіну розжовують і її вміст тримають у роті під язиком для швидшого всмоктування. Однак небезпека такого способу введення перевищує ілюзорну користь швидкої доставки препарату в систему кровообігу при гострих гіпертензивних станах.
Амлодипін- прототип другого покоління дигідропіридину і, можливо, єдиний препарат з t1/2, достатнім, щоб надати таку ж сприятливу дію, як пролонгована форма ніфедипіну; при цьому для амлодипіну не потрібне приготування спеціальної лікарської форми.
Період напіввиведення (t1/2), рівний 40 год, настільки тривалий, що початкові ефекти є кумулятивними протягом кількох днів, тому амлодипін непридатний у випадках, коли необхідно терміново знизити кров'яний тиск. З іншого боку, пропущений прийом дози майже викликає наслідків. Амлодипін відрізняється від іншихдигідропіридинів, перерахованих у цьому розділі, тим, що він безпечний для хворих із серцевою недостатністю.
Ділтіазем(t1/2 5 год) приймають 3 десь у день чи 2 разу, якщо призначена лікарська форма повільно высвобождающаяся. Препарат викликає менше пригнічення міокарда та продовжує атріовентрикулярну провідність більше, ніж верапаміл, але не застосовується при брадикардії, ІІ та ІІІ стадіях блокади серця або при синдромі слабкості синусового вузла.
Ізрадипін(t1/2 8 год) призначають 1-2 рази на день (подібний до ніфедипіну).
Нікардипін(t1/2 4 год) приймають 3 рази на день.
Німодипінмає помірну церебральну судинорозширювальну дію. Церебральна ішемія після субарахноїдального крововиливу частково може бути результатом спазму судин. Клінічні дослідження показали, що німодипін, який призначається після субарахноїдального крововиливу, зменшує церебральний інфаркт (частоту та тривалість).
Хоча користь від препарату не дуже велика, відсутність будь-якої більш ефективної альтернативи обумовлює рутинне застосування німодипіну (60 мг х 4 рази на день) у всіх хворих протягом перших кількох днів після субарахноїдального крововиливу. За інших форм інсульту німодипін сприятливого ефекту не має.
Верапаміл(t1/2 4 год) викликає розширення судин і меншою мірою вен. Він також має помітні негативні інотропні та хронотропні дії на міокард. Препарат застосовують 3 рази на день у вигляді звичайних таблеток або 1 раз на день у пролонгованій лікарській формі.
У зв'язку з його негативним впливом на провідність міокарда та скорочувальні клітини препарат не призначають особам з брадикардією, II або III ступенем блокади серця або хворим із синдромомВольфа - Паркінсона - Уайта за наявності у них тріпотіння передсердь або фібриляції. Аміодарон та дигоксин збільшують атріовентрикулярну блокаду. Верапаміл підвищує концентрацію хінідину в плазмі, і ця взаємодія може призвести до небезпечної гіпотензії.
До інших представників цієї групи належать фелодипін, нізолдипін, нітрендипін, лацидипін, ізрадипін.
Слід зазначити, що блокатори кальцієвих каналів більш короткої дії створюють небезпеку розвитку побічних ефектів, таких як інфаркт міокарда або зупинка серця. Остаточну оцінку безпеки та ефективності цього класу сполук буде дано після проведення порівняльних досліджень.