Дексалгін (Dexalgin), Медичний портал EUROLAB
Форма випуску, склад та упаковка
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний, без запаху. 1 мл 1 амп. декскетопрофену трометамол 36.9 мг 73.8 мг, що відповідає вмісту декскетопрофену 25 мг 50 мг; допоміжні речовини: етанол 96%, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода д/і.
Клініко-фармакологічна група: НПЗЗ.
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.
Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів на рівні ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Аналгезуюча дія настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість аналгетичного ефекту після введення в дозі 50 мг становить 4-8 годин. При комбінованій терапії з опіоїдними аналгетиками декскетопрофену трометамол значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.
Після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамолу Cmax у плазмі крові досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). AUC після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі, як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному введенні. Відповідні фармакокінетичні параметри подібні після одноразового та повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, що вказує на відсутність кумуляції препарату.
Для декскетопрофену трометамолу характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення Vd становить менше 0.25 л/кг, час напіврозподілу – близько 0.35 год.
Метаболізм та виведення
Головним шляхом елімінації декскетопрофену є його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. T1/2 декскетопрофену трометамолу становить близько 1-2.7 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
В осіб похилоговіку спостерігається збільшення тривалості T1/2 (як після одноразового, так і після повторного внутрішньовенного або внутрішньовенного введення) в середньому до 48% і зниження загального кліренсу препарату.
Препарат призначений для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 годин. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Добова доза становить 150 мг. У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок терапію препаратом Дексалгін слід починати з нижчої дози; добова доза становить 50 мг. Дексалгін призначений для короткострокового (не більше 2 днів) застосування у період гострого больового синдрому. Надалі можливе переведення пацієнта на аналгетики для прийому внутрішньо.
Правила приготування та введення розчинів
Вміст однієї ампули (2 мл) повільно глибоко вводять в/м. Вміст однієї ампули (2 мл) вводять шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції тривалістю не менше 15 сек. Вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл фізіологічного розчину, розчину глюкози або Рінгера (лактату).
Розчин слід готувати в асептичних умовах та завжди захищати від впливу денного світла. Розведений розчин (має бути прозорим) вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв.
Частота розвитку побічних ефектів: часто (1-10%), іноді (0.1-1%) рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (менше 0.01%), включаючи окремі повідомлення.
Алергічні реакції: рідко – кропив'янка; дуже рідко – важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, анафілактичний шок.
Інші: іноді – відчуття жару, озноб, втома; рідко – біль у спині, непритомність, лихоманка. Асептичнийменінгіт, що виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини.
Застосування Дексалгіну при вагітності та в період лактації протипоказане.
Застосування при порушеннях функції печінки
Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю). У пацієнтів з легшими порушеннями функції печінки терапію Дексалгін слід починати з нижчих доз; добова доза становить 50 мг.
Застосування при порушеннях функції нирок
Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок (КК).
У пацієнтів з порушеннями травної системи або шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі необхідний постійний контроль.
У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження терапію препаратом Дексалгін слід відмінити. Т.к. всі НПЗЗ можуть інгібувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі внаслідок уповільнення синтезу простагландинів, у контрольованих клінічних дослідженнях було вивчено одночасне призначення декскетопрофену трометамолу та препаратів низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційному періоді. Жодного впливу на параметри коагуляції не спостерігалося. Тим не менш, при одночасному призначенні Дексалгіну з іншими препаратами, що впливають на згортання крові, необхідний ретельний медичний контроль.
Як і інші НПЗЗ, Дексалгін може призводити до підвищення рівня креатиніну та азоту в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, Дексалгін може надавати побічну дію на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту,папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності.