Діакарб® (таблетки)
*Виробничий комплекс компанії оснащений сучасним обладнанням від провідних закордонних постачальників фармацевтичного обладнання: IMA, Glatt, DGM та інших
- Поділитися
- завантажити
- Роздрукувати
Згідно з чинним законодавством інформація, подана у цьому розділі, призначена виключно для дипломованих фахівців у сфері медицини та фармацевтики.
Чи ви є дипломованим спеціалістом у сфері охорони здоров'я?
| Міжнародна непатентована назва: Ацетазоламід |
| Задати питання щодо препарату |
Реєстраційний номер:
Торгова назва: ДІАКАРБ ®
Міжнародна непатентована назва: Ацетазоламід
Лікарська форма: таблетки
Склад 1 таблетка містить: активна речовина: ацетазоламід 250 мг допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний, кроскармелози натрієва сіль, магнію стеарат.
Опис Пігулки білого кольору, круглі, двоопуклі.
Фармакотерапевтична група Діуретичний засіб
KOD ATX: S01EC01
Фармакологічна дія
Фармакодінаміка
Ацетазоламід є інгібітором карбоангідрази зі слабкою діуретичною активністю. Механізм дії пов'язаний з пригніченням вивільнення іонів натрію (Na+) та водню (Н+) у молекулі вугільної кислоти. Інгібування активності карбоангідрази ацетазоламідом пригнічує синтез вугільної кислоти у проксимальному канальці нефрону. Недолік вугільної кислоти, яка є джерелом іонів Н+, необхідних для заміни на іони Na+, підвищуєекскрецію нирками натрію та води. В результаті виділення великих кількостей натрію в дистальній частині нефрону, викликаного ацетазоламідом, збільшується заміщення іонів Na 4 на іони калію (К *), що призводить до великих втрат К+ та розвитку гіпокаліємії. Ацетазоламід підвищує екскрецію гідрокарбонатів, що може призвести до розвитку метаболічного ацидозу. Ацетазоламід спричиняє виведення нирками фосфатів, магнію, кальцію, що також може призвести до метаболічних порушень.
Через 3 дні від початку застосування ацетазоламід втрачає свої діуретичні властивості. Після перерви в лікуванні на кілька днів новопризначений ацетазоламід відновлює діуретичну дію через відновлення нормальної активності карбоангідрази.
Ацетазоламід використовується для лікування глаукоми. Пригнічення карбоангідрази війчастого тіла знижує секрецію водянистої вологи передньої камери ока, що знижує внутрішньоочний тиск. Толерантність до цього ефекту не розвивається. Офтальмотонус при прийомі ацетазоламіду починає знижуватися через 40-60 хв, максимум дії спостерігають через 3-5 годин, внутрішньоочний тиск залишається нижчим за вихідний рівень протягом 6-12 годин. У середньому внутрішньоочний тиск знижується на 40-60% від вихідного рівня.
Препарат застосовується як допоміжний засіб для лікування епілепсії, т.к. інгібування карбоангідрази в нервових клітинах головного мозку гальмує патологічну збудливість.
Ацетазоламід використовується для лікування ліквородинамічних порушень та внутрішньочерепної гіпертензії. Препарат пригнічує активність карбоангідрази в головному мозку, зокрема, в судинному сплетінні шлуночків зі зниженням продукції спинномозкової рідини.
Фармакокінетика
Ацетазоламід добре всмоктується із шлунково-кишкового.тракту. Після вживання в дозі 500 мг максимальна концентрація (12-27 мкг/мл) досягається через 1-3 години. У мінімальних концентраціях утримується у крові протягом 24 годин із моменту введення. Ацетазоламід розподіляється в еритроцитах, плазмі крові та нирках, меншою мірою – у печінці, м'язах, очному яблуці та центральній нервовій системі. Ацетазоламід проникає через плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Не кумулює у тканинах та не метаболізується в організмі. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Після внутрішнього прийому близько 90% прийнятої дози виділяється нирками протягом 24 годин.
Показання до застосування
- Набряковий синдром (слабкої чи помірної вираженості, у поєднанні з алкалозом);
- Купірування гострого нападу глаукоми, передопераційна підготовка хворих, наполегливі випадки перебігу глаукоми (у комплексній терапії);
- При епілепсії як додаткова терапія до протиепілептичних засобів;
- Гостра «висотна» хвороба (препарат скорочує час акліматизації);
- Внутрішньочерепна гіпертензія (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, внутрішньочерепна гіпертензія після шунтування шлуночків) у комплексній терапії.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату;
- гостра ниркова недостатність;
- уремія;
- печінкова недостатність (ризик розвитку енцефалопатії);
- гіпокаліємія;
- гіпонатріємія;
- метаболічний ацидоз;
- гіпокортицизм;
- хвороба Аддісона;
- цукровий діабет;
- вагітність (I триместр);
- період лактації;
- дитячий вік до 3 років.
Зобережністю:набряки печінкового та нирковогогенезу, одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою (дози понад 300 мг/добу), легенева емболія та емфізема легень (ризик розвитку ацидозу), вагітність (II та III триместр).
Застосування при вагітності та в період лактації
Добре контрольованих клінічних досліджень застосування препарату ДІАКАРБ®у вагітних не проводилося. Тому в період вагітності препарат ДІАКАРБ протипоказаний у І триместрі, а у ІІ та ІІІ триместрах - застосовується з обережністю і тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Ацетазоламід у невеликій кількості виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату ДІАКАРБ у період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити.
Спосіб застосування та дози Препарат приймають внутрішньо, суворо за призначенням лікаря.
У разі пропуску прийому препарату при черговому прийомі не збільшувати дозу.
- Набряковий синдром На початку лікування 250 мг вранці. Для досягнення максимального діуретичного ефекту необхідно приймати Діакарб ® 1 раз на добу через день або 2 дні поспіль з одноденною перервою. Підвищення дози не підсилює діуретичний ефект.
- Глаукома
Після 5 днів прийому роблять перерву на 2 дні. При тривалому лікуванні необхідне призначення препаратів калію, що зберігає дієти. При підготовці до операції призначають по 250-500 мг напередодні та вранці на день операції.
- Епілепсія
- Гостра "висотна" хвороба Рекомендується застосування препарату в дозі 500 - 1000 мг на добу. У разі швидкого сходження - 1000 мг на добу. Препарат слід застосовувати за 24-48 годин перед сходженням. У разі появи симптомів хвороби лікування продовжують протягом наступних 48 годин або довше, якщо це необхідно.
Рекомендується застосування препарату в дозі 250 мг на добу або 125-250 мг кожні 8-12 годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 750 мг на добу.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи- парестезії, порушення слуху або шум у вухах, втома, запаморочення, атаксія, сонливість і дезорієнтація, судоми, млявий параліч і світлобоязнь, порушення дотику, печінкова енцефалопатія (на фоні печінкової недостатності).
З боку травної системиможливі нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, порушення смаку, фульмінантний некроз печінки.
З бокусечовидільної системи - прискорене сечовипускання, нефролітіаз.
З боку кровотворної системи- агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія та апластична анемія, недостатність кістковомозкового кровотворення, панцитопенія, геморагічний діатез.
Алергічні реакції -шкірні висипання у формі поліморфної еритеми, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, анафілаксія.
Лабораторні показники- гематурія, глюкозурія, гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, порушення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану (метаболічний ацидоз).
Інші -минуща короткозорість, м'язова слабкість.
Передозування
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Збільшує виведення літію.
Особливі вказівки
Вплив на здатність до керування автомобілем та керування механізмами Ацетазоламід, особливо у високих дозах, може викликати сонливість, стомлюваність, запаморочення та дезорієнтацію, тому під час лікування пацієнти не повинні керувати автотранспортом та працювати з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Форма випуску Таблетки по 250 мг. По 10 таблеток у блістер із фольги А1/ПВХ. 3 блістери разом з Інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.
Умови зберігання Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності 5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпустки з аптек За рецептом.
Виробник Фармацевтичний завод"ПОЛЬФАРМА" С.А. вул. Пельплінська 19, 83-200 Старогард Гданськи, Польща
Організація, яка приймає претензії споживачів: ВАТ «Хіміко-фармацевтичний комбінат «АКРИХІН» 142450, Московська обл., Ногінський р-н, м. Стара Купавна, вул. Кірова, 29 Тел. (495) 702-95-06; факс (495) 702-95-03