Діазепам розчин для ін’єкцій 0

Назва

Форма випуску

розчин для ін'єкцій 5мг/мл

Аналоги

Валіум, Діазепекс, Реланіум, Реліум, Сибазон, Седуксен

Кожна ампула містить:

діазепам – 10 мг.Фармакотерапевтична група

Анксіолітики (транквілізатори). Препарати бензодіазепінового ряду.Фармакологічна дія

Має седативно-снодійну, протисудомну та центральну міорелаксуючу дію. Маючи помірну симпатолітичну активність, може викликати зниження артеріального тиску і розширення коронарних судин. Підвищує поріг больової чутливості. Знижує нічну секрецію шлункового соку. Дія препарату проявляється до 2-7 днів лікування. На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маячні, галюцинаторні, афективні розлади) мало впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маячних розладів. При абстинентному синдромі при хронічному алкоголізмі викликає ослаблення ажитації, тремору, негативізму, а також алкогольного делірію та галюцинацій. Терапевтичний ефект у хворих на кардіалгію, аритмію та парестезію спостерігається до кінця 1 тижня лікування.

Показання до застосування

  • Премедикація перед загальною анестезією;
  • Як компонент комбінованої загальної анестезії;
  • Інфаркт міокарда (у складі комплексної терапії);
  • Рухове збудження різної етіології у неврології та психіатрії;
  • Параноїдально-галюцинаторні стани;
  • епілептичні напади (купування);
  • Полегшення родової діяльності;
  • передчасні пологи (тільки наприкінці III триместру вагітності);
  • Передчасневідшарування плаценти.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Доза розраховується індивідуально, залежно від стану хворого, клінічної картини захворювання, чутливості до препарату. При необхідності внутрішньовенного краплинного введення (не більше 4 мл) препарат розводять у 5-10% розчині декстрози або в 0.9% розчині NaCl. Щоб уникнути випадання препарату в осад, слід використовувати не менше 250 мл інфузійного розчину, швидко і ретельно перемішувати отриманий розчин.

У складі комплексної терапії інфаркту міокарда: початкова доза - 10 мг внутрішньом'язово, потім переходять на прийом пероральної лікарської форми, по 5-10 мг 1-3 рази на добу. Для премедикації у разі дефібриляції - 10-30 мг внутрішньовенно. повільно (окремими дозами); При спастичних станах ревматичного походження, вертебральному синдромі - початкова доза 10 мг внутрішньом'язово, потім переходять на прийом пероральної лікарської форми, по 5 мг 1-4 рази на добу. - по 2-5 мг 2-3 рази на день.

При прееклампсії – початкова доза – 10-20 мг внутрішньовенно, потім по 5-10 мг внутрішньо 3 рази на добу.

При еклампсії - під час кризу - внутрішньовенно 10-20 мг, потім при необхідності внутрішньовенно струминно або краплинно, не більше 100 мг на добу.

З метою полегшення родової діяльності при розкритті шийки матки на 2-3 пальці – в/м 20 мг.

При передчасних пологах та передчасному відшаруванні плаценти - в/м у початковій дозі 20 мг, через 1 годину введення тієї ж дози повторюють; підтримуючі дози – від 10 мг 4 рази до 20 мг 3 рази на добу. При передчасному відшаруванні плаценти лікування проводять без перерв – до дозрівання плода.

В анестезіології та хірургії:премедикація – напередодні операції, увечері – 10-20 мг внутрішньо; підготовка до операції – за 1 год до початку анестезії внутрішньом'язово дорослим – 10-20 мг, дітям – 2.5-10 мг; введення в анестезію - внутрішньовенно 0.2-0.5 мг/кг; для короткочасного наркотичного сну при складних діагностичних та лікувальних втручаннях у терапії та хірургії – внутрішньовенно дорослим – 10-30 мг, дітям – 0.1-0.2 мг/кг.

У педіатрії: епілептичний статус та тяжкі повторні епілептичні напади: діти від 30 днів до 5 років - внутрішньовенно (повільно) 0.2-0.5 мг кожні 2-5 хв до максимальної дози 5 мг, від 5 років і старше - 1 мг кожні 2 -5 хв до максимальної дози 10 мг; при необхідності лікування можна повторити через 2-4 години. можна повторювати кожні 3-4 год.

При руховому збудженні вводять внутрішньовенно або внутрішньовенно 10-20 мг 3 рази на добу.

При травматичних ураженнях спинного мозку, що супроводжуються параплегією або геміплегією, хореї - в/м дорослим у початковій дозі 10-20 мг, дітям - 2-10 мг.

При епілептичному статусі - внутрішньовенно в початковій дозі 10-20 мг, в подальшому, при необхідності - 20 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно краплинно. Для усунення вираженого м'язового спазму - внутрішньовенно одноразово, або дворазово 10 мг.

При правця: початкова доза - 0.1-0.3 мг/кг внутрішньовенно з інтервалами 1-4 год або у вигляді внутрішньовенного вливання 4-10 мг/кг/сут.Пацієнтам похилого та старечого віку лікування слід починати з половини звичайної дози для дорослих, поступово підвищуючи її, залежно від досягнутого ефекту та переносимості. Парентерально при тривожних станах вводять внутрішньовенно у початковій дозі 0.1-0.2 мг/кг, ін'єкції повторюють кожні 8 годин до зникнення симптомів, потім переходять на пероральний прийом.Особливі вказівки

Побічна дія

З боку нервової системи:на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, запаморочення, підвищена стомлюваність, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи та погана координація рухів, млявість, притуплення емоцій, уповільнення психічних та рухових реакцій, антероградна амнезія (розвивається частіше, ніж при прийомі ін. бензодіазепінів); рідко – головний біль, ейфорія, депресія, тремор, пригніченість настрою, каталепсія, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи тіла, включаючи очі), слабкість, міастенія протягом дня, гіпорефлексія, дизартрія; вкрай рідко – парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, сплутаність свідомості, галюцинації, гостре збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).

З боку органів кровотворення:лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна стомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи:сухість у роті або гіперсалівація, печія, гикавка, гастралгія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори; порушення функції печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та ЛФ, жовтяниця.

З боку серцево-судинної системи:серцебиття, тахікардія, зниження артеріального тиску (при парентеральному введенні).

З боку сечостатевої системи:нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, підвищення або зниження лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції:висипання на шкірі, свербіж.

Вплив на плід:тератогенність (особливо I триместр), пригнічення ЦНС,порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.

Місцеві реакції:у місці введення - флебіт або венозний тромбоз (почервоніння, припухлість або біль у місці введення).

Інші:звикання, лікарська залежність; рідко – пригнічення дихального центру, порушення функції зовнішнього дихання, порушення зору (диплопія), булімія, зниження маси тіла. При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром "скасування" (дратівливість, головний біль, тривожність, хвилювання, збудження, почуття страху, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, у тому числі гіперакузія, парестезії, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації, рідко – гострий психоз). При застосуванні в акушерстві – у доношених та недоношених дітей – м'язова гіпотензія, гіпотермія, диспное.

Протипоказання

  • Гіперчутливість,
  • кома,
  • шок,
  • гостра алкогольна інтоксикація з ослабленням життєво важливих функцій,
  • гострі інтоксикації лікарськими засобами,
  • що мають пригнічуючу дію на ЦНС (в т.ч. наркотичні анальгетики та снодійні ЛЗ),
  • міастенія,
  • закритокутова глаукома (гострий напад або схильність);
  • тяжка ХОЗЛ (небезпека прогресування ступеня дихальної недостатності),
  • гостра дихальна недостатність,
  • вагітність (особливо I триместр),
  • період лактації,
  • дитячий вік до 30 днів.

З обережністю: епілепсія або епілептичні напади в анамнезі (початок лікування діазепамом)або його різке скасування можуть прискорювати розвиток нападів або епілептичного статусу), абсанс або синдром Леннокса-Гасто (при внутрішньовенному введенні сприяє виникненню тонічного епілептичного статусу), печінкова та/або ниркова недостатність, церебральні та спинальні атаксії, гіперкінези, лікарська залежність в анамнезі , схильність до зловживання психоактивними ЛЗ, органічні захворювання головного мозку, гіпопротеїнемія, нічне апное (встановлене або передбачуване), літній вікЗапобіжні заходи

Початок лікування діазепамом або його різке скасування у хворих на епілепсію або з епілептичними нападами в анамнезі можуть прискорювати розвиток нападів або епілептичного статусу. У період вагітності застосовують лише у виняткових випадках і лише за "життєвими" показаннями. Чинить токсичну дію на плід і збільшує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в І триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз у пізніші терміни вагітності може спричинити пригнічення ЦНС новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності – можливий синдром "скасування" у новонародженого. Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до пригнічує ЦНС дії бензодіазепінів. Новонародженим не рекомендується призначати ЛЗ, що містять бензиловий спирт, - можливий розвиток смертельного токсичного синдрому, що проявляється метаболічним ацидозом, пригніченням ЦНС, утрудненням дихання, нирковою недостатністю, зниженням артеріального тиску і, можливо, епілептичними нападами, а також внутрішньочерепними крововиливами. Використання (особливо внутрішньом'язово або внутрішньовенно) у дозах вище 30 мг протягом 15 годин до пологів або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання (до апное), зниження м'язового.тонусу, зниження АТ, гіпотермію, слабкий акт ссання (синдром "млявої дитини") та порушення метаболізму у відповідь на холодовий стрес.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Посилює пригнічуючу дію на ЦНС етанолу, седативних та антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), антидепресантів, наркотичних анальгетиків, препаратів для загальної анестезії, міорелаксантів.

Інгібітори мікросомального окислення (в т.ч. циметидин, пероральні контрацептиви, еритроміцин, дисульфірам, флуоксетин, ізоніазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроєва кислота) подовжують період напіввиведення діазепаму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність. Наркотичні анальгетики посилюють ейфорію, що призводить до наростання психологічної залежності.

Гіпотензивні ЛЗ можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску. На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення гноблення дихання.

При одночасному застосуванні з низькополярними серцевими глікозидами можливе збільшення концентрації останніх у сироватці крові та розвиток дигіталісної інтоксикації (внаслідок конкуренції за зв'язок із білками плазми).

Знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм. Омепразол подовжує час виведення діазепаму. Інгібітори МАО, аналептики, психостимулятори – знижують активність. Премедикація діазепамом дозволяє знизити дозу фентанілу, потрібну для вступної загальної анестезії, і зменшити час, необхідний для "вимкнення" свідомості за допомогоюіндукційних доз.

Може підвищувати токсичність зидовудину. Рифампіцин може посилювати виведення діазепаму та знижувати його концентрації у плазмі.

Теофілін (застосовується в низьких дозах) може зменшувати або навіть перекручувати седативну дію. Фармацевтично несумісний в одному шприці з ін ЛЗ.Передозування

сонливість, сплутаність свідомості, парадоксальне збудження, зниження рефлексів, арефлексія, оглушеність, знижена реакція на больові подразнення, глибокий сон, дизартрія, атаксія, порушення зору (ністагм), тремор, брадикардія, задишка , колапс, пригнічення серцевої та дихальної діяльності, кома.

форсований діурез. Симптоматична терапія (підтримка дихання та АТ), ШВЛ. Як специфічний антагоніст використовують флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний. Антагоніст бензодіазепінів флюмазеніл не показаний хворим на епілепсію, які отримували лікування бензодіазепінами. У таких хворих антагоністична дія щодо бензодіазепінів може спровокувати розвиток епілептичних нападів.Форма випуску

Розчин для ін'єкцій 5мг/мл в ампулах 2мл у контурній комірковій упаковці №5х1; №5x2.