Диклофенак-натрій (таблетки) - Інструкції до ліків
ІНСТРУКЦІЯ (інформація для фахівців) з медичного застосування лікарського засобу
Торгівельна назва: Диклофенак-натрій.
Міжнародна непатентована назва: Диклофенак (Diclofenac).
Опис: таблетки, вкриті плівковою кишковорозчинною оболонкою від жовто-жовтогарячого до темно-жовтогарячого кольору, з двоопуклою поверхнею. На поверхні таблеток допускається нерівність плівкового покриття.
Склад
кожна таблетка містить діючу речовину: диклофенак натрію – 25 мг;
допоміжні речовини: цукор, лактоза моногідрат, повідон К-25, кальцію стеарат, крохмаль картопляний, акрил-з 93А (метакрилової кислоти сополімер, тальк, титану діоксид, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію бікарбонат, апельсиновий1 заліза жовтий (Е – 172), натрію лаурилсульфат), триетилцитрат.
Лікарська форма: таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та їх аналоги.
Код АТС : МО1АВ05.
Фармакологічні властивості
Лікарський засіб містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, яка викликає виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості диклофенаку забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості.таких симптомів і скарг, як біль у стані спокою та під час руху, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також покращення функції суглобів.
In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах диклофенак швидко полегшує біль (як спонтанний, так і той, що виникає при русі) та зменшує запальний набряк.
Проведені клінічні дослідження дозволили виявити значний аналгетичний ефект препарату при помірному та сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу. Клінічні дослідження також дали можливість встановити, що диклофенак здатний усувати больові відчуття та знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
Всмоктування. Після прийому внутрішньо діюча речовина препарату Диклофенак-натрій швидко і повністю абсорбується. Їжа скорочує швидкість абсорбції, але кількість діючої речовини, що абсорбується, не змінюється. Після одноразового прийому препарату диклофенак у дозі 50 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 2 години та становить 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Кількість абсорбованої діючої речовини лінійно пропорційна дозі.
Розподіл. 99,7% диклофенаку пов'язують із протеїнами плазми крові, переважно з альбуміном (99,4%). Здається обсяг розподілу за розрахунками становить від 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де досягає максимальних концентрацій через 3-6 годин. Через дві години після досягнення пікової концентрації в плазмі крові рівні активної речовини вищі в синовіальній рідині, ніж у плазмі, і залишаються такими до 12годин.
Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації вихідної молекули, але переважно за рахунок одноразового та множинного гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-,4'-гідрокси-,5'-гідрокси-,4'5- дигідрокси- і 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак), більшість з яких конвертуються в глюкуронідні кон'югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.
Елімінація. Загальний системний кліренс диклофенаку із плазми становить 263±56 мл/хв (середнє значення ± стандартне відхилення). Термінальний період напіввиведення із плазми становить від 1 до 2 годин. Чотири метаболіти, у тому числі два активні, також мають короткий період напіввиведення із плазми. Період напіввиведення з плазми одного з метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенаку, значно триваліший; однак цей метаболіт є фактично неактивним. Близько 60% прийнятої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронідних кон'югатів вихідної молекули та метаболітів, більшість з яких також перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Менше 1% виводиться у вигляді незміненої сполуки, частина, що залишилася, виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
Фармакокінетика у різних груп пацієнтів.