Димедрол анотація
Димедрол анотація.
Має антигістамінну, протиалергічну, протиблювотну, снодійну, місцевоанестезуючу дію. Блокує гістамінові Н1 – рецептори та усуває ефекти гістаміну, опосередковані через цей тип рецепторів. Зменшує або попереджає спазми гладкої мускулатури, що викликаються гістаміном, підвищення проникності капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію. Антагонізм з гістаміном проявляється більшою мірою щодо місцевих судинних реакцій при запаленні та алергії в порівнянні з системними, тобто. Зниженням АТ. Викликає місцеву анестезію (при прийомі внутрішньо виникає короткочасне відчуття оніміння слизової оболонки порожнини рота), виявляє спазмолітичну дію, блокує холінорецептори вегетативних гангліїв (знижує АТ). Блокує Н3 – гістамінові рецептори мозку та пригнічує центральні холінергічні структури. Чинить седативну, снодійну та протиблювотну дію. Більшою мірою ефективний при бронхоспазму, викликаному лібераторами гістаміну (тубокурарин, морфін, сомбревін), меншою мірою - при алергічному бронхоспазму. При бронхіальній астмі малоактивний і використовується у поєднанні з теофіліном, ефедрином та іншими бронхолітиками.
Фармакокінетика: При прийомі внутрішньо швидко і добре всмоктується. Зв'язується з білками плазми на 98-99%. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається через 1-4 години після прийому внутрішньо. Більшість прийнятого димедролу метаболізується у печінці. Період напіввиведення (Т1/2) становить 1-4 год. Широко розподіляється в організмі, проходить через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Екскретується з молоком та може викликати седативний ефект у дітей грудного віку. Протягом доби повністю виводиться з організму переважно увигляді бензгідролу, кон'югованого з глюкуроновою кислотою, і лише в незначній кількості - у незміненому вигляді. Максимальний ефект розвивається через 1 год після прийому внутрішньо, тривалість дії – від 4 до 6 год.
Всередину. Дорослим по 30-50 мг 1-3 рази на день. Курс лікування – 10-15 днів. Вищі дози для дорослих: разова – 100 мг, добова – 250 мг. При безсонні – по 50 мг за 20-30 хв перед сном. Для лікування ідіопатичного та постенцефалітичного паркінсонізму – спочатку по 25 мг 3 рази на день, з наступним поступовим збільшенням дози, якщо це потрібно, до 50 мг 4 рази на добу. При заколисуванні - 25-50 мг кожні 4-6 год за потреби. Дітям 2-6 років - по 12.5-25 мг, 6-12 років - по 25-50 мг кожні 6-8 год (не більше 75 мг на добу для дітей 2-6 років та не більше 150 мг на добу для дітей 6 -12 років). В/м, 50-250 мг; найвища разова доза – 50 мг, добова – 150 мг. В/в краплинно - 20-50 мг (75-100 мл 0.9% розчину NaCl). Ректально. Супозиторії вводять 1-2 рази на добу після очисної клізми або спонтанного спорожнення кишечника. Дітям до 3 років – 5 мг, 3-4 років – 10 мг; 5-7 років – 15 мг, 8-14 років – 20 мг. В офтальмології: закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 0.2-0.5% розчину 2-3-5 разів на добу. Інтраназально. При алергічних вазомоторних, гострих ринітах, риносинусопатіях призначають у вигляді паличок, що містять 0.05 г дифенгідраміну.
Димедрол використовують гель зовнішньо. На уражені ділянки шкіри наносять кілька разів на день тонким шаром.
З боку нервової системи та органів чуття: загальна слабкість, втома, седативна дія, зниження уваги, запаморочення, сонливість, головний біль, порушення координації рухів, занепокоєння, підвищена збудливість (особливо у дітей), дратівливість, нервозність, безсоння, ейфорія, сплутаністьсвідомості, тремор, неврит, судоми, парестезія; порушення зору, диплопія, гострий лабіринтит, шум у вухах. У хворих з локальними ушкодженнями мозку або епілепсією активує (навіть у низьких дозах) судомні розряди на ЕЕГ та може провокувати епілептичний напад.
З боку серцево-судинної системи та крові: гіпотензія, серцебиття, тахікардія, екстрасистолія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, короткочасне оніміння слизової оболонки порожнини рота, анорексія, нудота, епігастральний дистрес, блювання, діарея, запор.
З боку сечостатевої системи: часте та/або утруднене сечовипускання, затримка сечовиділення, ранні менструації.
З боку респіраторної системи: сухість носа та горла, закладеність носа, згущення секрету бронхів, стислість у грудній клітці та утруднене дихання.
Алергічні реакції: висипання, кропив'янка, анафілактичний шок.
Інші: пітливість, озноб, фотосенсибілізація.
Гіперчутливість, годування груддю, дитячий вік (період новонародженості та стан недоношеності), закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, виразка стенозу шлунка і дванадцятипалої кишки, пилородуоденальна обструкція, стеноз шийки сечового міхура, вагітність, бронхи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами: снодійні, седативні засоби, транквілізатори та алкоголь посилюють (взаємно) пригнічення ЦНС. Інгібітори МАО посилюють та пролонгують холінолітичні ефекти.
Передозування: Симптоми: сухість у роті, утруднене дихання, стійкий мідріаз, почервоніння обличчя, пригнічення або збудження (частіше у дітей) ЦНС, сплутаність свідомості; у дітей - розвиток судом та летальний кінець. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля; симптоматична та підтримуюча терапія на тлі ретельного контролю за диханням та рівнем АТ.
З обережністю використовують у пацієнтів з гіпертиреозом, підвищеним внутрішньоочним тиском, захворюваннями серцево-судинної системи, у літньому віці. Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. У період лікування слід уникати вживання алкогольних напоїв.