Дитилін-Дарниця - інструкція застосування, опис, аналоги
Показання до застосування
Втручання, що потребують міорелаксації (зазвичай короткочасної): відключення спонтанного дихання (інтратрахеальна інтубація, бронхоскопія); повна міорелаксація (ендоскопія, вправлення вивихів, репозиція переломів, гінекологічні, торакальні, абдомінальні операції); профілактика судом при електроімпульсній терапії; отруєння стрихніном, правець (симптоматична терапія).
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
Протипоказання
Гіперчутливість, злоякісна гіпертермія (в т.ч. в анамнезі), міастенія, вроджена та дистрофічна міотонія, м'язова дистрофія Дюшенна, закритокутова глаукома, гостра печінкова недостатність, набряк легень, проникаючі травми ока, бронхіальна астма, гіпер ), вагітність. З обережністю. Екстрена хірургія у хворих з "повним шлунком", зниження активності сироваткової холінестерази (термінальна стадія печінкової недостатності, анемія, кахексія, тривале голодування, хронічні інфекції, поширені опіки, травми, післяпологовий період, правець, туберкульоз, злоякісні новоутворення хвороби, стани після переливання плазми, плазмаферез, штучний кровообіг, гостра або хронічна інтоксикація інсектицидами - інгібіторами холінестерази (при потраплянні всередину) або антихолінестеразними ЛЗ (неостигмін, фізостигмін, дистигмін, фостифолін), фосфолін наприклад прокаїн в/в).
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Дорослі: внутрішньовенно повільно, струминно або краплинно (длятривалої краплинної інфузії використовують 0.1% розчин). Залежно від клінічної ситуації при внутрішньовенному введенні разова доза варіює від 0.1 до 1.5-2 мг/кг.
В/м – 3-4 мг/кг, але не більше 150 мг. В/м застосовується у дітей у дозах до 2.5 мг/кг, але не більше 150 мг, внутрішньовенно - 1-2 мг/кг.
Для проведення інтубації трахеї – 0.2-0.8 мг/кг; для міорелаксації та відключення спонтанного дихання – 0.2-1 мг/кг; для релаксації скелетної мускулатури при вправленні вивихів та репозиції кісткових уламків при переломах – 0.1-0.2 мг/кг; для проведення ендоскопії та ЕЕГ – 0.2 мг/кг; для профілактики ускладнень при проведенні електроімпульсної терапії (судоми, відрив м'язів та сухожиль) - 0.1-1 мг/кг внутрішньовенно і до 2.5 мг/кг внутрішньом'язово, але не більше 150 мг.
Для тривалого розслаблення м'язів протягом усієї операції можна вводити фракційно, через 5-7 хв, по 0.5-1 мг/кг. Повторні дози діють триваліше.
Фармакологічна дія
Деполяризуючий міорелаксант короткої дії. Викликає блокаду нервово-м'язової передачі. Взаємодіючи з н-холінорецепторами, викликає деполяризацію кінцевої платівки. Процес поширюється на прилеглі мембрани, виникає генералізоване дезорганізоване скорочення міофібрил (тобто розвитку блокади передують м'язові посмикування - результат короткочасного полегшення нервово-м'язової передачі). Мембрани, залишаючись деполяризованими, не реагують на додаткові імпульси, оскільки підтримки м'язового тонусу потрібно надходження повторних імпульсів, пов'язаних з реполяризацією кінцевої пластинки, виникає спастичний параліч. Після внутрішньовенного введення міорелаксація відбувається в наступній послідовності: м'язи повік, жувальна мускулатура, м'язи пальців рук, очей, кінцівок, шиї, спини та живота, голосовихзв'язок; потім міжреберні м'язи та діафрагма.
Збільшує мозковий кровотік та внутрішньочерепний тиск в умовах загальної анестезії.
Після внутрішньом'язового введення дія розвивається через 2-4 хв; після внутрішньовенного введення через 54-60 с, через 2-3 хв релаксація м'язів досягає максимуму і зберігається в повному обсязі 3 хв. Тривалість дії – 5-10 хв.
Виразність дії залежить від величини введеної дози: 0.1 мг/кг – розслаблення скелетної мускулатури без значного впливу на дихальну систему, 0.2-1 мг/кг – повне розслаблення мускулатури черевної стінки та дихальної мускулатури (відбувається значне обмеження) або повна зупинка. Для тривалого розслаблення м'язів потрібне повторне введення. Швидкий настання ефекту та подальше швидке відновлення тонусу м'язів дозволяють створювати контрольовану та керовану релаксацію м'язів.
Побічна дія
Алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм); гіперкаліємія, зниження артеріального тиску, аритмії, брадикардія (частіше у дітей, при повторному введенні – у дітей та дорослих), порушення провідності, кардіогенний шок; підвищення внутрішньоочного тиску, гіперсалівація, лихоманка; міалгія (у післяопераційному періоді); тривалий параліч дихальних м'язів (пов'язаний з генетично обумовленим порушенням утворення сироваткової холінестерази); рідко – рабдоміоліз з розвитком міоглобінемії та міоглобінурії. Передозування. Симптоми: зупинка дихання.
Лікування: ШВЛ, у разі зниження в сироватці крові холінестерази – переливання свіжої крові.
особливі вказівки
Введення за 1 хв до суксаметону йодиду 3-4 мг d-тубокурарину або 10-15 мг диплацину майже повністю запобігає м'язовим посмикуванням і подальшій міалгії.
При відповіднійдозі та повторному введенні може використовуватися і для більш тривалих операцій, проте для тривалого розслаблення м'язів зазвичай застосовують недеполяризуючі міорелаксанти, які вводять після попередньої інтубації трахеї на тлі суксаметонія.
Застосовують лише в умовах спеціалізованого відділення за наявності апаратури для штучної вентиляції легень та персоналу, що володіє цією технікою, та на тлі загальної анестезії.
Для запобігання вираженій брадикардії, підвищенню бронхіальної секреції та ін ефектів, пов'язаних з м-холіностимулюючою дією, перед введенням суксаметонія рекомендується ввести атропін.
Пацієнтам з нирковою недостатністю (без ознак гіперкаліємії та невропатії) вводять одноразово в середніх дозах, але не застосовують для багаторазових введень або у підвищених дозах через ризик розвитку гіперкаліємії.
Затягнена міорелаксація з можливим апное може бути викликана декількома причинами: "атиповою" холінестеразою сироватки крові, спадковою недостатністю сироваткової холінестерази або тимчасовим зниженням її концентрації при тяжких захворюваннях печінки, вираженої анемії, після тривалого голодування, при каххії або хронічного впливу інсектицидів - інгібіторів холінестерази (при потраплянні всередину) або антихолінестеразних ЛЗ (неостигмін, фізостигмін, дистигмін, фосфолін), а також при одночасному застосуванні ЛЗ, що конкурують із суксаметонієм за холінестеразу (наприклад, прокаїн в/в).
При тривалому введенні в дозах 3-5 мг/кг може розвинутись так званий "подвійний блок" - тривала курареподібна дія, яка може бути усунена неостигміном.
Взаємодія
Посилює ефекти серцевихглікозидів.
Знижує ефективність антиміастенічних ЛЗ.
Фармацевтично несумісний з донорською кров'ю (відбувається гідроліз), консервантами крові, сироватковими консервантами, препаратами крові, з розчинами барбітуратів (утворюється осад) і лужними розчинами. Сумісний з 0.9% розчином NaCl, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози та 6% розчином декстрану.
Антихолінестеразні ЛЗ, прокаїн, прокаїнамід, лідокаїн, верапаміл, бета-адреноблокатори, аміноглікозидні антибіотики, амфотерицин В, кліндаміцин, циклопропан, пропанідид, фосфороорганічні інсектициди, солі Mх2+ та ють і подовжують міорелаксуючу дію. Сумісний з ін міорелаксантами, наркотичними анальгетиками.
Галогеновмісні ЛЗ для загальної анестезії посилюють, а тіопентал натрію та атропін зменшують небажану дію на ССС.
ЛЗ, що мають потенційну здатність знижувати активність холінестерази крові (апротинін, дифенгідрамін, прометазин, естрогени, окситоцин, глюкокортикостероїди у високих дозах, пероральні контрацептиви), посилюють і подовжують міорелаксуючу дію суксаметонія.