Дофамін - Кардіолог - сайт про захворювання серця та судин
Кардіолог онлайн
Кардіохірург онлайн
- Головна
- Довідник ліків
- Вазопресори та інотропні препарати
- Дофамін
Фармакологічна дія
Дофамін збуджує бета-адренорецептори (у малих та середніх дозах) та альфа-адренорецептори (у великих дозах). Поліпшення системної гемодинаміки призводить до діуретичного ефекту. Має специфічний стимулюючий вплив на постсинаптичні дофамінові рецептори у гладкій мускулатурі судин та нирках. У низьких дозах (0,5-3 мкг/кг/хв) діє переважно на дофамінові рецептори, викликаючи розширення ниркових, мезентеріальних, коронарних та мозкових судин. Розширення судин нирок призводить до посилення ниркового кровотоку, підвищення швидкості клубочкової фільтрації, збільшення діурезу та виведення іонів Na. Внаслідок специфічного впливу на периферичні дофамінові рецептори зменшує опір ниркових судин, збільшує в них кровотік, а також клубочкову фільтрацію, виведення Na+ та діурез; відбувається також розширення мезентеріальних судин (цим дія дофаміну на ниркові та мезентеріальні судини відрізняється від дії ін. катехоламінів). У низьких та середніх дозах (2-10 мкг/кг/хв) стимулює постсинаптичні бета1-адренорецептори, що спричиняє позитивний інотропний ефект та збільшення хвилинного об'єму кровообігу. Систолічний АТ та пульсовий тиск можуть підвищуватися; при цьому діастолічний артеріальний тиск не змінюється або злегка зростає. ОПСС зазвичай змінюється. Коронарний кровотік та споживання кисню міокардом, як правило, збільшуються. У високих дозах (10 мкг/кг/хв або більше) переважає стимуляція альфа1-адренорецепторів, викликаючи підвищення ОПСС, ЧСС та звуження ниркових судин(останнє може зменшувати раніше збільшені нирковий кровотік та діурез). Внаслідок підвищення МОК та ОПСС зростає як систолічний, так і діастолічний АТ. Початок терапевтичного ефекту - протягом 5 хв на фоні внутрішньовенного введення і триває протягом 10 хв.
Шокові стани: кардіогенний шок; після відновлення ОЦК – післяопераційний, гіповолемічний, інфекційно-токсичний та анафілактичний шок; гостра серцево-судинна недостатність, синдром "низького МОК" у кардіохірургічних хворих, артеріальна гіпотензія. Отруєння (для посилення діурезу).
Протипоказання
Гіперчутливість, ГЗКМП, феохромоцитома, фібриляція шлуночків.
З обережністю
Гіповолемія, інфаркт міокарда, порушення ритму серця (тахіаритмії, шлуночкові аритмії, фібриляція передсердь), метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія, гіпертензія в "малому" колі кровообігу, тиреотоксикоз, глаукома т.ч атеросклероз, тромбоемболія, облітеруючий тромбангіїт, облітеруючий ендартеріїт, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно, відмороження), цукровий діабет, бронхіальна астма (якщо в анамнезі відзначалася гіперчутливість до дисульфіту), 8 років, період.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: менш часто – стенокардія, тахікардія або брадикардія, серцебиття, біль за грудиною, підвищення або зниження артеріального тиску, порушення провідності, розширення комплексу QRS, вазоспазм, при застосуванні у високих дозах – шлуночкова аритмія.
З боку травної системи: частіше - нудота, блювання.
З боку нервової системи: частіше - головний біль; менш часто - тривожність,руховий занепокоєння, тремор.
Алергічні реакції: у хворих на бронхіальну астму - бронхоспазм, шок. Інші: менш часто – задишка, азотемія, пілоерекція, рідко – поліурія (при введенні в низьких дозах).
Місцеві реакції: при попаданні препарату під шкіру – некрози шкіри, підшкірна клітковина.
Передозування
Надмірне підвищення артеріального тиску, спазм периферичних артерій, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, стенокардія, диспное, головний біль, психомоторне збудження.
У зв'язку з швидким виведенням допаміну з організму зазначені явища купіруються при зменшенні дози або припиненні введення, при неефективності - альфа-адреноблокатори короткої дії (при надмірному підвищенні АТ) та бета-адреноблокаторів (при порушеннях ритму).
Спосіб застосування та дози
В/в краплинно, дозу встановлюють індивідуально. Для посилення діурезу та отримання інотропного ефекту вводять зі швидкістю 100-250 мкг/хв (1,5-3,5 мкг/кг/хв). При інтенсивній хірургічній терапії – 300-700 мкг/хв (4-10 мкг/кг/хв); при септичному шоці - 750-1500 мкг/хв (10,5-21 мкг/кг/хв). Дітям вводять у дозі 4-6 (максимально 10) мкг/кг/хв. Правило приготування розчину: для розведення використовують 0,9% розчин NaCl, 5% розчин декстрози (включаючи їх суміші), 5% розчин декстрози у розчині Рінгера лактату, розчин натрію лактату та Рінгера лактату. Для того щоб приготувати розчин для внутрішньовенної інфузії 400-800 мг допаміну необхідно додати до 250 мл розчинника (концентрація допаміну буде 1,6-3,2 мг/мл). Приготування інфузійного розчину слід проводити безпосередньо перед використанням (стабільність розчину зберігається 24 години, за винятком суміші з розчином Рінгер-лактату - максимум 6 годин). Розчин допаміну повинен бути прозорим та безбарвним.
Особливівказівки
Перед введенням хворим, які перебувають у стані шоку, гіповолемія повинна бути скоригована введенням плазми та ін. кровозамінних рідин.
Інфузія має проводитися під контролем діурезу, МОК, АТ, ЕКГ.
Зменшення діурезу без супутнього зниження артеріального тиску вказує на необхідність зменшення дози допаміну.
Інгібітори МАО, підвищуючи пресорний ефект симпатоміметиків, можуть обумовлювати виникнення головного болю, аритмії, блювання та ін. дози.
У вагітних жінок застосовувати препарат слід лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода (в експерименті виявлено несприятливу дію на плід). Чи проникає допамін у грудне молоко, невідомо.
Строго контрольовані дослідження застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років не проведені (є окремі повідомлення про виникнення у даної групи пацієнтів аритмій та гангрени, пов'язаної з екстравазацією препарату при внутрішньовенному введенні).
Для зниження ризику екстравазації по можливості слід вводити у великі вени. Для запобігання некрозу тканин у разі екстравазального влучення препарату слід негайно провести інфільтрацію 10-15 мл 0,9% розчином NaCl з 5-10 мг фентоламіну.
Лікарська взаємодія
Фармацевтично несумісний із лужними розчинами (інактивують допамін), окислювачами, солями Fe, тіаміном (сприяє руйнуванню вітаміну B1).
Симпатоміметичний ефект посилюють адреностимулятори, інгібітори МАО (в т.ч. фуразолідон, прокарбазин, селегілін), гуанетидин (збільшення)тривалості та посилення кардіостимулюючого та пресорного ефектів); діуретичний – діуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные ЛС для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии або гіперпірексії), кокаїн, ін. симпатоміметики; послаблюють - бутирофенони та бета-адреноблокатори (пропранолол).
Послаблює гіпотензивний ефект гуанадрелу, гуанетидину, мекаміламіну, метилдопи, алкалоїдів раувольфії (останні пролонгують ефект допаміну). При одночасному застосуванні з леводопою – підвищення ймовірності розвитку аритмій; з гормонами щитовидної залози – можливе посилення дії як допаміну, так і гормонів щитовидної залози.
Ергометрин, ерготамін, метилергометрин, окситоцин збільшують вазоконстрикторний ефект та ризик виникнення ішемії та гангрени, а також тяжкої артеріальної гіпертензії, аж до внутрішньочерепного крововиливу.
Фенітоїн може сприяти розвитку артеріальної гіпотензії та брадикардії (залежить від дози та швидкості введення); алкалоїди ріжків - звуження судин та розвитку гангрени. Сумісний із серцевими глікозидами (можливе підвищення ризику аритмій серця, адитивний інотропний ефект, потрібен контроль за ЕКГ).
Знижує антиангінальний ефект нітратів, які можуть знизити пресорний ефект симпатоміметиків і збільшити ризик виникнення артеріальної гіпотензії (одночасне застосування допускається в залежності від досягнення необхідного терапевтичного ефекту).