Доксициклін - це
Доксициклін(англ.doxycycline) - напівсинтетичний антибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії.
Зміст
Фармакологічна дія
Чинить бактеріостатичну дію за рахунок придушення синтезу білка збудників. Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій:Staphylococcus spp.(у тому числі штами, що продукують пеніциліназ),Streptococcus spp.(у тому числіStreptococcus pneumoniae),Bacillus anthracis,Listeria monocytogenes; анаеробних бактерій:Clostridium spp.Доксициклін активний також щодо аеробних грамнегативних бактерій:Neisseria gonorrhoeae,Escherichia coli,Shigella spp. Salmonella spp. Enterobacter spp., Klebsiella spp.,Bordetella pertussis, а також щодоRickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. і Chlamydia spp.До доксицикліну стійкіPseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамівBacteroides fragilis.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Їда незначно впливає на абсорбцію доксицикліну. Широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Зв'язування з білками плазми становить 80-95%. T 1/2 становить 12-22 год. Виводиться із сечею у незміненому вигляді (40 %), проте основна частина дози виводиться у незміненому вигляді з калом за рахунок секреції жовчі.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до доксицикліну мікроорганізмами, у тому числі інфекції органів дихання та ЛОР-органів; інфекції ШКТ; гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (у тому числі вугровий висип); інфекції органів сечостатевої системи: гонококові та не-гонококові уретрити (гонорея), первинний та вторинний сифіліс; висипний тиф, бруцельоз, рикетсіози, остеомієліт, трахома, хламідіоз, а також початкова стадія хвороби Лайма (кліщовий бореліоз).
Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у животі, діарея, запор, дисфагія, глосит, езофагіт, транзиторне підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ, ЛФ, білірубіну. З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія, рідко — набряк Квінке, фотосенсибілізація. Інші: збільшення залишкового азоту, кандидоз, кишковий дисбактеріоз, зміна кольору зубів у дітей. У деяких випадках перепади артеріального тиску.
Протипоказання
Вагітність, дитячий вік до 8 років (можливість утворення нерозчинних комплексів з кальцієм у кістковому скелеті, емалі та дентині зубів), підвищена чутливість до тетрациклінів, порфірія, тяжка печінкова недостатність, лейкопенія, період лактації, міастенія (для внутрішньовенного введення). Алергія до тетрациклінів. Тетрацикліни, що застосовуються під час утворення та розвитку зубів, можуть призводити до порушень їх розвитку, які можуть варіювати від стійкої зміни їх забарвлення навіть (у вкрай тяжких випадках) до повної затримки їхнього зростання. Тому, за винятком життєво важливих показань, не допускається застосування тетрациклінів у другій половині вагітності, під час годування груддю, а також у дітей до 8-го року життя. Фарма довідник
Вагітність та лактація
Доксициклін протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Доксициклін проникає крізь плацентарний бар'єр. Може викликати незворотну зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі,пригнічення росту кісток та крихкість скелета плода, а також розвиток жирової інфільтрації печінки. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Частий біль у шлунку
особливі вказівки
З обережністю застосовують доксициклін у разі порушення функції печінки. При порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна. Для запобігання місцевоподразнювальній дії (езофагіт, гастрит, ульцерація ШКТ) рекомендується прийом у денні години з великою кількістю рідини, їжею. У зв'язку з можливим розвитком фотосенсибілізації необхідне обмеження інсоляції під час лікування та протягом 4-5 днів після нього.
Розчин доксицикліну для внутрішньовенного введення слід використовувати не пізніше 72 годин після його приготування.
Доксициклін у формі таблеток, капсул, порошку для ін'єкцій включено до Переліку ЖНВЛЗ.
Лікарська взаємодія
Препарати, що містять іони металів (антациди, препарати, що містять залізо, магній, кальцій), утворюють з доксицикліном неактивні хелати, тому необхідно уникати їх одночасного призначення. При одночасному застосуванні з барбітуратами, карбамазепіном, фенітоїном концентрація доксицикліну в плазмі знижується у зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки, що може бути причиною зменшення його антибактеріальної дії.
Необхідно уникати комбінації з пеніцилінами, цефалоспоринами, які мають бактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків (у тому числі доксицикліну). Абсорбцію доксицикліну знижують антациди, що містять алюміній, магній і кальцій,їжа, що містить кальцій (молоко, сир), препарати заліза, гідрокарбонат натрію, магній містять проносні, колестірамін і колестипол, томуїхзастосування повинно бути розділене інтервалом у 3 год! У зв'язку з придушенням кишкової мікрофлори доксициклін знижує протромбіновий індекс, що вимагає корекції дози непрямих антикоагулянтів. Прийом доксицикліну знижує надійність контрацепції і підвищує частоту проривних кровотеч на фоні прийому пероральних контрацептивів, що містять естроген. Одночасне застосування ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.