Дроперидол інструкція із застосування показання, протипоказання, побічна дія – опис
Власник реєстраційного посвідчення:
Лікарська форма
| Дроперидол | реєстр. №: ЛП-000492 від 01.03.11- Безстроково
Форма випуску, упаковка та склад
| Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення | 1 мл | 1 амп. |
| дроперидол | 2.5 мг | 12.5 мг |
5 мл - ампули (10) - картонні коробки. 5 мл - ампули (5) - упаковки контурні пластикові (2) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має антипсихотичну, каталептогенну, седативну, протишокову, а також протиблювотну дію.
Механізм антипсихотичної дії пов'язаний з блокадою допамінових D 2 -рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів у ретикулярній формації стовбура головного мозку, протиблювотна дія – блокадою допамінових D 2 -рецепторів тригерної зони блювотного центру, гіпотермічна дія – блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.
Можливе зниження АТ внаслідок розширення периферичних судин та зниження ОПСС; знижує тиск у легеневій артерії (особливо, якщо він значно підвищений) та зменшує пресорний ефект епінефрину. Дроперидол зменшує частоту виникнення аритмії, спричиненої епінефрином, але не запобігає порушенням серцевого ритму іншої етіології.
Не має холіноблокуючої активності.
При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні дія дроперидолу розвивається через 3-10 хв, максимальний ефект спостерігається через 30 хв. Седативний ефект триває 2-4 години, загальна тривалість дії на ЦНС може досягати 12 годин.
Фармакокінетика
Покази препарату
У хірургії: премедикація, вступний наркоз, потенціювання загальної та регіонарної анестезії. Нейролептанальгезія (у комбінації з фентанілом). Забезпечення седативного ефекту, усунення нудоти та блювання під час діагностичних та хірургічних маніпуляцій, болю та блювання у післяопераційному періоді.
У психіатричній практиці: психомоторне збудження, галюцинації.
У терапії: болі та шок при травмах, інфаркті міокарда, тяжких нападах стенокардії, набряку легень; гіпертонічний криз.
Коди МКБ-10| Код МКЛ-10 | Показання |
| F20 | Шизофренія |
| F21 | Шизотипічний розлад |
| F22 | Хронічні марення. |
| F23 | Гострі та минущі психічні розлади |
| F25 | Шизоафективні розлади |
| F29 | Неорганічний психоз неуточнений |
| I10 | Есенційна [первинна] гіпертензія |
| I20 | Стенокардія [грудна жаба] |
| I21 | Гострий інфаркт міокарда |
| J81 | Легеневий набряк |
| R11 | Нудота та блювання |
| R52.0 | Гострий біль |
| R57.0 | Кардіогенний шок |
| T79.4 | Травматичний шок |
| Z51.4 | Підготовчі процедури для подальшого лікування чи обстеження, які не класифіковані в інших рубриках |
Режим дозування
Дозу визначають індивідуально, з урахуванням віку, маси тіла, загального фізичного стану, характеру захворювання, одночасно використовуваних препаратів, виду майбутньої анестезії.
Для премедикації дорослим за 15-45 хв на початок хірургічноговтручання внутрішньом'язово вводять 2.5-5 мг, дітям - 100 мкг/кг.
Для введення в анестезію - внутрішньовенно: дорослим - 15-20 мг, дітям - 200-400 мкг/кг (або 300-600 мкг/кг внутрішньом'язово).
При тривалих операціях підтримки анестезії проводять повторне внутрішньовенне ведення в дозі 2.5-5 мг.
У післяопераційному періоді дорослим призначають внутрішньом'язово по 2.5-5 мг кожні 6 год.
Побічна дія
З боку ЦНС: дисфорія, сонливість у післяопераційному періоді та, навпаки, при застосуванні у підвищених дозах – занепокоєння, моторна збудливість, страх; рідко – екстрапірамідні симптоми; у поодиноких випадках у післяопераційному періоді спостерігаються галюцинації, депресія.
З боку серцево-судинної системи: помірна артеріальна гіпотензія та тахікардія, які, як правило, не потребують спеціальної терапії. У дуже поодиноких випадках спостерігається артеріальна гіпертензія (найбільш ймовірна при комбінованому застосуванні дроперидолу з фентанілом або іншими анальгетиками, що вводяться парентерально).
З боку системи травлення: нудота, втрата апетиту, диспептичні явища; рідко – жовтяниця, транзиторні порушення функції печінки.
Алергічні реакції: рідко – анафілактичні реакції, запаморочення, тремтіння, ларингоспазм, бронхоспазм.
Протипоказання до застосування
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.
Адекватних та добре контрольованих досліджень безпеки застосування дроперидолу в період лактації не проводилося. Бутирофенони виділяються з молоком і не рекомендуються до застосування під час лактації. При необхідності застосування дроперидолу у матері грудневигодовування слід припинити.
В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенну дію дроперидолу.
Застосування при порушеннях функції печінки
Застосування при порушеннях функції нирок
Застосування у дітей
Застосування у пацієнтів похилого віку
особливі вказівки
Дроперидол застосовують лише в умовах стаціонару.
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки та нирок, епілепсії та станах, що передують епілептичному нападу, при депресії.
У пацієнтів із феохромоцитомою після введення дроперидолу можливі тяжка артеріальна гіпертензія та тахікардія.
При використанні дроперидолу слід передбачити можливість розвитку вираженої гіпотензії та передбачити наявність засобів її своєчасної корекції. Дроперидол може спричинити зниження тиску в легеневій артерії, що слід мати на увазі під час хірургічних та діагностичних процедур. Пацієнтам, які отримують дроперидол, потрібний ретельний лікарський контроль.
У пацієнтів похилого віку, фізично ослаблених та виснажених хворих, а також за високого ступеня ризику початкову дозу дроперидолу слід зменшити. Підвищуючи дозу, слід керуватися вже отриманим ефектом.
На тлі дії препаратів, що пригнічують вплив на ЦНС, дроперидол слід призначати в меншій дозі, і, відповідно, після застосування дроперидолу такі препарати слід вводити в менших дозах.
Слід мати на увазі, що застосування дроперидолу у підвищеній дозі (до 25 мг і більше) може спричинити раптову смерть хворих на порушення серцевого ритму на тлі гіпоксії, порушень електролітного балансу або алкогольної абстиненції.
При застосуванні дроперидолу у хірургічнійпрактиці слід ретельно контролювати параметри фізіологічного стану організму. Необхідно наголосити, що зміни ЕЕГ після операції зникають повільно. Застосування дроперидолу при проведенні спинальної або перидуральної анестезії може викликати блокади міжреберних нервів та симпатичної нервової системи, що, у свою чергу, ускладнює дихання, сприяє розширенню периферичних судин та розвитку гіпотензії.
Щоб уникнути ортостатичної гіпотензії, слід дотримуватися обережності при транспортуванні пацієнта, уникати різкої зміни положення тіла.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
На тлі дії дроперидолу та протягом доби після його застосування слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС (похідні бензодіазепіну, засоби для наркозу, опіоїдні анальгетики, снодійні засоби), дроперидол посилює пригнічуючий вплив на ЦНС.
При одночасному застосуванні дроперидол виявляє антагонізм щодо епінефрину та інших адрено- та симпатоміметичних засобів.
При одночасному застосуванні дроперидол потенціює дію антигіпертензивних засобів.
Т.к. дроперидол блокує допамінові рецептори, при одночасному застосуванні він може пригнічувати дію агоністів допаміну, в т.ч. бромокриптину, лізуриду та леводопи.