ЕФЕКТИН - інструкція із застосування, відгуки, показання та протипоказання
Інструкція ЕФЕКТИН (EFECTIN)
Код ATX : N06AA
WYETH MEDICA IRELAND
Фармакокінетика
Абсорбція - 92%, не залежить від їди, абсорбція капсул з модифікованим вивільненням повільніше, ніж таблеток; біодоступність – 40-45%, що пов'язано з пресистемним метаболізмом. Після одноразового прийому таблеток у дозі від 25 до 150 мг TCmax – 2.1-2.4 год, Cmax – 37-163 нг/мл; TCmax венлафаксину та О-десметилвенлафаксину після прийому капсул з модифікованим вивільненням - 5.5 та 9 год відповідно. Css венлафаксину та його активного метаболіту (О-десметилвенлафаксину) у плазмі досягаються протягом 3 днів прийому. Зв'язок з білками плазми венлафаксину та О-десметилвенлафаксину – 27 та 30% відповідно.
AUC та коливання концентрації в плазмі венлафаксину та О-десметилвенлафаксину незалежні від лекформи та порівняні при призначенні рівних добових доз венлафаксину за 2 або 3 прийоми. Коливання концентрації в плазмі менш виражені при використанні капсул з модифікованим вивільненням.
Зазнає вираженого метаболізму в печінці за участю цитохрому P450 (ізоферменту CYP2D6) з утворенням активного метаболіту О-десметилвенлафаксину.
Виводиться переважно (87%) нирками протягом 48 годин: у незміненому вигляді – 5%, у вигляді некон'югованого О-десметилвенлафаксину – 29%, кон'югованого О-десметилвенлафаксину – 26% та ін. неактивних метаболітів – 27%.
Венлафаксин та О-десметилвенлафаксин проникають у грудне молоко.
Не викликає лікарської залежності та звикання.
Фармакокінетичні параметри не залежать від статі та віку.
При печінковій та/або нирковій недостатності від помірного до тяжкого ступеня відзначалося зниження метаболізму венлафаксину та виведення О-десметилвенлафаксину, щопризводило до підвищення їх Cmax, зниження кліренсу та подовження T1/2. Зниження загального кліренсу препарату було найбільше виражено у хворих при КК нижче 30 мл/хв.
Протипоказання
Гіперчутливість, одночасне призначення інгібіторами МАО, вагітність, період лактації, вік до 18 років.
Зобережністю: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судоми в анамнезі, внутрішньоглазна гіпертензія, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, гіпонатріємія, гіповолемія, обез схильність до кровотеч з боку шкірних покривів та слизових оболонок, ниркова/печінкова недостатність.
Побічна дія
Залежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: часті – понад 1%, нечасті – 0.1-1%, рідкісні – 0.01-0.1%, дуже рідкісні – менше 0.01%.
З боку нервової системи:часто - запаморочення, астенія, слабкість, безсоння, "кошмарні" сновидіння, підвищена нервова збудливість, парестезії, гіпертонус м'язів, тремор, седативний ефект; нечасто – апатія, галюцинації, міоклонус, непритомність; рідко – судоми, маніакальний стан, злоякісний нейролептичний синдром.
З боку серцево-судинної системи:часто - підвищення артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів; нечасто – зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія, тахікардія; дуже рідко (при прийомі капсул) – зміна інтервалу Q-T, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (в т.ч. мерехтіння шлуночків).
З боку травної системи:часто - зниження апетиту, нудота, блювання, нечасто - бруксизм (мимовільне скрегіт зубами), підвищення активності"печінкових" трансаміназ; рідко – гепатит.
З боку сечостатевої системи:часто - зниження лібідо, порушення ерекції та/або еякуляції, аноргазмія, менорагія, порушення сечовипускання; нечасто – затримка сечі, порушення оргазму у жінок.
З боку органів чуття: часто - порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасто – порушення смакового сприйняття.
З боку системи кровотворення (для капсул):частота невідома - агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія.
алергічні реакції:нечасто - висип, фотосенсибілізація; дуже рідко – мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), анафілаксія.
Лабораторні показники:нечасто – тромбоцитопенія; рідко – збільшення часу кровотечі, гіпонатріємія; при тривалому призначенні та використанні високих доз – гіперхолестеринемія.
Інші:часто - втрата маси тіла, гіперперспірація (в т.ч. нічна); нечасто – екхімози, збільшення маси тіла; рідко - синдром неадекватної секреції АДГ, при прийомі капсул - серотоніновий синдром (нудота, блювання, біль у животі, діарея, метеоризм, психомоторне збудження, тахікардія, гіпертермія, м'язова ригідність, судоми, міоклонус, сотнія, пітливість з наступним летальним кінцем).
При виникненнісиндрому відміни:запаморочення, головний біль, астенія, підвищена стомлюваність, порушення сну (зміна характеру сновидінь, сонливість або безсоння, утруднення засинання), гіпоманія, тривожність, підвищена нервова збудливість, сплутаність свідомості, па потовиділення, сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея (більшість цих реакцій виражені незначно іне вимагають лікування).
Пацієнти, які отримували таблетки, можуть бути переведені на прийом капсул у подібних дозах.
Відміну препарату слід проводити поступово, щоб уникнути синдрому "скасування": при курсі лікування протягом 6 тижнів і більше період поступової відміни препарату повинен бути не менше 2 тижнів і залежить від дози, тривалості терапії та індивідуальних особливостей пацієнта (у ході клінічних випробувань капсул дозу знижували на 75 мг один раз на тиждень).
При порушенні функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації – 10-70 мл/хв) добова доза повинна бути скорочена на 25-50%.
При гемодіалізі добову дозу слід скоротити на 50%, приймати препарат слід після закінчення сеансу гемодіалізу.
У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості добова доза повинна бути скорочена на 50% або більше.
Передозування
Симптоми(часто виникає при одночасному прийомі етанолу): запаморочення, зниження АТ, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу Q-T, блокада ніжок пучка Гіса, розширення QRS), синусова та шлуночкова тахікардія або брадикардія, порушення свідомості (від сонливості) до коми), судоми та смерть.
Лікування- симптоматичне; контроль ЕКГ та функцій життєво важливих органів; при ризик аспірації блювоту викликати не рекомендується; промивання (якщо передозування відбулося нещодавно або зберігаються симптоми передозування); активоване вугілля. Ефективність застосування форсованого діурезу, діалізу, гемоперфузії та переливання крові не доведено; специфічні антидоти невідомі.
особливі вказівки
Призначення венлафаксину можливе не раніше 14 днів з моменту припинення терапії інгібіторами МАО та має бути припинено не менше ніж за 7 днів до початку прийому будь-якого інгібітора МАО(можливий розвиток або посилення запаморочення, нудоти, блювання, гіперперспірації, гіперемії шкірних покривів, тремору, міоклонуса, гіпертермії, ознак, подібних до злоякісного нейролептичного синдрому, судом, аж до смертельного результату).
Під час лікування слід контролювати артеріальний тиск, внутрішньоочний тиск, пам'ятати про можливість суїцидальних спроб на початку лікування. Для зменшення ймовірності передозування на початку терапії хворому слід видавати мінімальну кількість препарату.
На фоні лікування у пацієнтів з гіповолемією або у зневоднених хворих (в т.ч. літніх пацієнтів та діуретики) може розвиватися гіпонатріємія та/або синдром неадекватної секреції АДГ.
При терапії венлафаксином може підвищуватися кровоточивість шкірних покривів і слизових оболонок, тому необхідно бути обережними при використанні у пацієнтів зі схильністю до кровотеч.
Під час лікування рекомендується утримуватись від прийому етанолу.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У здорових добровольців препарат практично не впливає на швидкість психомоторних реакцій, пізнавальні здібності та комплексні поведінкові реакції. Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку ЦНС, у період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом та зайняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Якщо венлафаксин використовувався безпосередньо перед пологами або незадовго до народження дитини, необхідно прийматиувага можливість розвитку синдрому відміни у новонародженого.
Застосування при порушеннях функції нирок
Зобережністю: ниркова недостатність.
Застосування при порушеннях функції печінки
Зобережністю: печінкова недостатність.
Лікарська взаємодія
Несумісний із інгібіторами МАО.
Знижує AUC індинавіру на 28% та його Cmax – на 36% (клінічне значення встановленого феномену невідоме).
Підвищує антикоагулянтний ефект варфарину.
Посилює вплив етанолу на психомоторні реакції.
При пероральному прийомі знижує загальний кліренс галоперидолу на 42%, збільшує AUC на 70% і Cmax на 88%.
Циметидин пригнічує метаболізм "першого проходження" венлафаксину і не впливає на фармакокінетику О-десметилвенлафаксину. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та О-десметилвенлафаксину (більше виражено у пацієнтів похилого віку та при порушенні функції печінки).
Не впливає на фармакокінетику іміпраміну та 2-ОН-іміпраміну, проте показники AUC, Cmax та Cmin дезипраміну зростають на 35%, а AUC 2-ОН-дезіпраміну – у 2.5-4.5 рази.
Підвищує AUC рисперидону на 32%, але не істотно впливає на сумарний фармакокінетичний профіль активних компонентів - рисперидон плюс 9-гідроксирисперидон (клінічне значення виявленого феномену невідоме).
Не взаємодіє з препаратами літію і препаратами, що метаболізуються системами CYP3A4, CYP1A2 і CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеїном, карбамазепіном, діазепамом).
Не впливає на концентрацію в плазмі лікарських засобів, що мають високий рівень зв'язування з білками.
Купити ЕФЕКТИН
Купити за низькою ціною:
Вам будуть вдячні наші відвідувачі, якщо напишете в якійсь інтернет-аптеці ви знайшли найвигіднішу пропозицію.
ЕФЕКТИН відгуки
Оцінка відвідувачів за шкалою "ціна/ефективність застосування":
Якщо ви користувалися препаратом ЕФЕКТИН (EFECTIN), не полінуйтеся залишити свій відгук про застосування ліків. Бажано оцінити ЕФЕКТИН мінімум за двома параметрами: ціна та ефективність. Ви допоможете іншим, якщо вкажіть захворювання, яке спричинило прийом препарату.