Епівір ТриТіСі
Діюча речовина
Остання актуалізація опису виробником
Латинська назва
Фармакологічна група
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
- B20-B24 Хвороба, спричинена вірусом імунодефіциту людини [ВІЛ]
Склад та форма випуску
у флаконах по 60 шт.; у коробці 1 флакон.
у флаконах пластикових по 240 мл, у комплекті з дозуючим шприцом та адаптером; у коробці 1 комплект.
Опис лікарської форми
Пігулки, покриті оболонкою, ромбовидної форми, білого кольору з гравіюванням «GX CJ17» на одній стороні.
Розчин прозорий від безбарвного до світло-жовтого кольору зі слабким фруктовим запахом.
Фармакологічна дія
Проникає всередину клітини, де фосфорилюється до активного метаболіту ламівудин-5'-трифосфату, що пригнічує зворотну транскрипцію ВІЛ шляхом замикання ланцюга вірусної ДНК, пригнічує активність РНК і ДНК-залежної ДНК-полімерази.
Фармакокінетика
Після перорального прийому швидко всмоктується із ШКТ. Абсолютна біодоступність при прийомі пігулок та перорального розчину становить 86–87%. Після перорального прийому 2 мг/кг двічі на добу Cmax – 1,5±0,5 мкг/мл. Площа під кривою (AUC) та Cmax зростають пропорційно дозі в діапазоні 0,25–10 мг/кг. Значної різниці в системній дії епівіру після прийому з їжею або натще не виявлено. Коефіцієнт кумуляції у дорослих із нормальною функцією нирок через 15 днів перорального прийому в дозі 2 мг/кг 2 рази на добу становить 1,5. Об'єм розподілу при внутрішньовенному введенні становить 1,3±0,4 мл/кг (що свідчить про вихід із судинного русла). Обсяг розподілу залежить від дози і корелює з масою тіла. Слабко зв'язується з білками плазми (менше 36%).T1/2 - 5-7 годин. Через 12 годин після одноразового прийому з сечею виводиться 5,2±1,4% дози у вигляді трансізомеру сульфоксидного метаболіту. Більшість виводиться у незміненому вигляді із сечею. Нирковий Cl – 0,22±0,06, загальний Cl – 71±16% л/год/кг. У пацієнтів з порушеннями функції нирок AUC, Cmax та T1/2 зростають у міру зниження функції нирок. У дітей (від 4,8 місяців до 16 років), які отримували дозу 8 мг/кг/добу, абсолютна біодоступність - 66 ± 26%; із віком системний Cl знижується. Після перорального введення 1 мг/кг на добу дітям (від 4 місяців до 14 років) Cmax – 1,1±0,6 мкг/мл, T1/2 – 2±0,6 год; середні значення AUC можна порівняти з дорослими, які отримували 4 мг/кг на добу.
Фармакодинаміка
Високоефективний, селективний інгібітор реплікації ВІЛ-1 та ВІЛ-2. Активний щодо штамів ВІЛ, стійких до ретровіру.
ВІЛ-інфекція у дорослих та дітей.
Протипоказання
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (щоб уникнути постнатальної передачі ВІЛ-інфекції).
Побічна дія
Головний біль, слабкість, стомлюваність, лихоманка, озноб, запаморочення, безсоння, депресивні розлади, нейропатія, нудота, діарея, блювання, зниження апетиту, анорексія, диспепсія, біль або кольки в животі, нежить, кашель, кістково-м'яз артралгія, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, підвищення рівнів АЛТ, АСТ, білірубіну, амілази, висипання на шкірі; у дітей – панкреатит, парестезії, периферичні невропатії.
Взаємодія
Збільшує Cmaxзидовудину на 39 ± 62%. Триметоприм та сульфаметоксазол збільшують AUC ламівудину на 44±23%, знижують його загальний Cl на 29±13% та нирковий.Cl на 30±36%.
Передозування
Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від їди. Лікування повинен проводити лікар, який має досвід ведення пацієнтів із ВІЛ-інфекцією. Розчин для прийому внутрішньо призначений для дітей та пацієнтів, яким важко ковтати таблетки. Дорослим та підліткам старше 12 років – по 150 мг 2 рази на добу або 300 мг на добу одноразово.
Дітям від 3 місяців до 12 років – по 4 мг/кг 2 рази на добу (максимальна добова доза – 300 мг).
Пацієнтам з нирковою недостатністю (Cl креатиніну